4. 二甲基硅油（dimethicone）

又称硅油或硅酮（silicones），是一系列不同分子量的 聚二甲硅氧烷的总称。 为一种无色或淡黄色的透明油状液体，无臭，无味， 粘度随分子量的增加而增大，在非极性溶剂中易溶， 随粘度增大，溶解度逐渐降低。 对皮肤无刺激，常用于乳膏中作润滑剂。


（二） 乳剂型基质
2. 因其油腻性及疏水性大，造成药物释放性能差， 不易用水洗涤等缺点，故不适用于有渗出液的皮肤 损伤，主要用于遇水不稳定的药物，一般不单独使 用。
1．烃类
系从石油蒸馏后得到的多种高级烃的混合物，其中大部分 属于饱和烃。
• 凡士林
（1）性质稳定，无臭味，无毒、无刺激性，不会酸败，能 与多种药物配伍，特别适用于遇水不稳定的药物，如抗生素类。 （2）吸水性能差，不适宜急性而且多量渗出液的患处。 （3）若在凡士林中加入适量的羊毛脂、胆固醇或鲸蜡醇等 可制成W／O型乳剂基质，增加其吸水性能。 （4）水溶性药物与凡士林配合时，还可加适量表面活性剂 如非离子型表面活性剂聚山梨酯类于基质中以增加其亲水性。
• 乳膏剂
系指药物溶解或分散于乳液型基质中形成均匀的半固体外用 制剂。乳膏剂由于基质不同，可分为W/O型乳膏剂与O/W乳膏剂。
二、软膏剂的基质
• 作用
基质（bases），赋予软膏剂的形成，同时有决定 了软膏剂的质量和和治疗作用。
• 软膏剂的基质要求
1. 性质稳定，与主药不发生配伍变化
2. 润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布


新生皂作乳化剂形成的基质应避免用于酸、碱类药物制备 的软膏，特别是忌与含钙、镁离子的药物配方。
例：含有机铵皂的乳剂型基质
• 处方
硬脂酸 100g （油相基质、部分与三乙醇胺 反应生成有机胺皂，作乳化剂） 油相 蓖麻油 液体石蜡 100g （调节稠度） 100g （调节稠度）
三乙醇胺
8g（与硬脂酸反应生成有机胺皂，

均不溶于水，但有一定的吸水能力，与油脂性基质如凡士林混合 后，可增加凡士林的吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。
十六醇及十八醇用于 O/W型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性 和稠度。 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月桂醇硫酸钠。

b. 脂肪醇硫酸酯类

是阴离子表面活性剂，为优良的O/W型乳化剂。常用量0.5~2%。


例：含多价皂的乳剂型基质
• 处方
硬脂酸
单硬脂酸甘油酯 蜂蜡 地蜡 液体石蜡 白凡士林 双硬脂酸铝 氢氧化钙 羟苯丙酯 蒸馏水
12.5 g
17 g 5g 75 g 410 g 67 g 10 g 1g 1g 401.5 g
（2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯
a. 高级脂肪醇

常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇（硬脂醇）， 为弱的W/O型 乳化剂。
1.分类
W/O型——“冷霜”； O/W型—— “雪花膏”。
2. 乳剂型基质的特点


药物的释放和透皮吸收较快（O/W型） 适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒症， 忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症 忌用于遇水不稳定的药物，如金霉素、四环素等 油相 （硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪酸） 水相 乳化剂 调稠剂（液状石蜡、凡士林或植物油调节稠度） 保湿剂（O/W型的乳剂型基质） 防腐剂
3. 乳剂型基质的组成



4. 常用的乳化剂及乳剂型基质的处方分析
（1）皂类
a. 一价皂

常为一价金属离子钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙 醇胺、 三异丙胺等有机碱与脂肪酸 (如硬脂酸或油酸) 作用 生成新生皂，HLB15~18，降低水相的表面张力强于降低油 相的表面张力，易形成 O/W 基质，但油相过多时易转换为 W/O型基质。 一价皂的乳化能力随脂肪酸中碳原子数12到18而递增，但在 18以上乳化能力又降低。
常与其他W/O型乳化剂（如十六醇或十八醇、硬脂酸甘油酯、脂 肪酸山梨坦类等）合用。
本品与阳离子表面活性剂作用形成沉淀并失效，加入1.5~2%氯化 钠使之丧失乳化作用，适宜pH6~7，不应小于4或大于8。

例：含有十二烷基硫酸钠的乳剂型基质
• 蜂蜡与鲸蜡
蜂蜡主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯，并含少量的游离醇及游 离酸。鲸蜡主要成分为棕榈酸鲸蜡醇及少量游离醇类。蜂蜡和 鲸蜡均为弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂基质中起增加稳定 性与调节稠度的作用。
3. 油脂类

பைடு நூலகம்
多来源于动、植物的高级脂肪酸甘油酯及其混合物。 氢化植物油性质稳定，不易酸败。
3. 具有吸水性，能吸收伤口分泌物 4. 不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药性能 5. 易洗除，不污染衣服
（一） 油脂性基质
• 性质
为一类强疏水性物质
• 特点
1. 润滑、无刺激性，涂于皮肤上能形成封闭性油 膜，促进皮肤水合作用，对皮肤有保护、软化作用， 不易长菌，适用于表皮增厚、角化、被裂等慢性皮 损和某些感染性皮肤病的早期。
作乳化剂）
甘油
40g （保湿剂）
水相
羟苯乙酯
蒸馏水
0.8g（防腐剂）
452g （水相）
b. 多价皂

系由二、三价金属离子钙、镁、铝的氧化物与脂肪酸作 用生成多价皂，HLB＜6， 形成W/O基质。 多价皂在水中解离度小，亲水基的亲水性小于一价皂， 其亲油性强于亲水性。 多价皂形成的W/O基质比一价皂形成的O/W基质稳定。
• 固体石蜡
为各种固体饱和烃的混合物，用于调节软膏的稠度。
• 液状石蜡
为各种液体烃的混合物，主要用于调节软膏稠度，在油脂 性基质或 W／ O型软膏中用以研磨药物粉末以利于与基质混合。
2．类脂类
系由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物， 具有一定的吸水性，多与其它油脂性基质合用。
• 羊毛脂
一般是指无水羊毛脂，吸水性强，可吸收约 2倍其重量的 水分，形成W/O型乳剂基质。常与凡士林合用，并可改善凡士 林的吸水性与穿透性。含30％水分的羊毛脂称为含水羊毛脂。
第六章
半固体制剂
——软膏剂、眼膏剂、凝胶剂和栓剂
第一节、软膏剂
一、概述
• 软膏剂
系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成均匀的半固体外用 制剂。因药物在基质中分散状态不同，有溶液型软膏剂和混悬型 软膏剂之分。溶液型软膏剂为药物溶解（或共熔）于基质或基质 组分中制成的软膏剂；混悬型软膏剂为药物细粉均匀分散于基质 中制成的软膏剂。