和厚朴酚和厚朴酚(honokiol)是我国传统中药木兰科植物厚朴的主要活性成分之一，它易氧化，在水中几乎不溶，生物利用低。
研究发现，和厚朴酚具有广谱抗菌、抗肿瘤、抗病毒、抗癌、抗溃疡、抑制吗啡或断反应和抗氧化等药理作用，活性显著，应用前景十分广阔。
本文主要对和厚朴酚的理化性质、来源、提取合成和药理活性进行一个简单阐述。
1.名称与结构【异名】和朴酚【英文名称】 Honokiol【化学名称】3,5-二丙烯-11-联苯-24-二酚【分子式】C18H18O2【分子量】266.32【结构式】2.主要性质【外观】棕褐色至白色粉末，气香，味辛辣，微苦。
单体为无色鳞片状晶体。
【来源】木兰科植物厚朴Magnolia officinalis Rehd.et wils.及凹叶厚朴Magnolia officinalis Rehd.et wils.var.bibba Rehd.et. wils.干燥干皮、根皮及枝皮。
【成分分类】木脂素类【物理性质】密度为1.107g/cm3，熔点87.5℃，沸点400.1℃。
旋光度±0°。
cm-1:3280，1610，1500，882，826。
可溶于一般的有机溶剂，易溶于苯，乙醚，氯仿，乙醇等，难溶于水。
【化学性质】在氯仿中与氯化铁作用成蓝色。
与三氯化铁甲醇溶液反应，显蓝黑色，与Millon试剂反应，现棕色沉淀，与间苯三酚盐酸溶液反应现红色沉淀。
3.波谱数据【UV 】 λ(nm)：209，256，293【IR 】 Ѵ(1-cm )：3297，1637，1498，1432，1218，1189，907，824，777【EI-MS 】 m/z ：266+][M【H 1-NMR 】(CD 3C l ) δ：3.37(2H ，d ，J=6.7Hz ，'7-H )，3.47(2H ，d ，J=5.4，'7-H ），5.06~5.13(2H ，m ，J=2.2Hz ，'9-H )，5.18~5.24(2H ，m ，H-9)，5.95~6.09(2H ，m ，H-8，'8)，6.90~6.93(2H ，d ，H-5，'3)，7.04（1H ，d ，J=2.2Hz ，'6-H )，7.07（1H ，dd ，J=8.1，2.2Hz ，H-4'），7.22~7.25(2H ，m ，H-2,6）【C 13-NMR 】(CD 3C l ) δ：126.4(C-1)，130.2(C-2)，129.7(C-3)，153.9(C-4)，116.6(C-5)，128.5(C-6)，35.1(C-7)，136.0(C-8)，115.6(C-9)，127.8(C-1')，150.8(C-2')，116.8(C-3')，128.8(C-4')，132.3(C-5')，131.1(C-6')，39.7(C-7')，137.8(C-8')，115.5(C-9')4.提取分离工艺中药材厚朴的有效成分和药理作用是以厚朴酚、和厚朴酚为主，其提取方法也是针对以上两种物质。
以下介绍其提取方法。
4.1 碱提酸沉法取混合均匀的厚朴粗粉与生石灰粉，用15-20倍量的蒸馏水渗漉，加HCl 调至PH2-3，静置一段时间后，收集析出的沉淀，用蒸馏水洗涤至PH6-7，干燥，加入Al 2O 3(1:10)拌匀。
用环己烷进行提取。
将环己烷的提取液进行浓缩后冷却，析出白色结晶，过滤，环己烷重结晶得无色的针状结晶，即为和厚朴酚的晶体。
4.2 溶剂提取法用溶剂提取中药成分，常用浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续提取法等。
4.2.1 水提取法取厚朴粗粉，加5-10倍量的水，挥发挥发油后用NaOH调成0.2mol/L的碱溶液，放置24h，离心过滤，将滤液用乙醚萃取3次，水层用稀盐酸溶液调至PH2-3,用乙醚再萃取5次，合并醚液后用2 %碳酸钠洗涤并用无水乙醇硫酸钠干燥，放置过夜，挥去醚液得结晶。
此结晶再用水重结晶1次。
4.2.2 乙醇提取法取厚朴粗粉，用65%乙醇（乙醇量为药材量的5倍），加热回流3次，每次2h，合并提取液。
4.3 聚酰胺分离提取法取药材粉末，用乙醇提取，回收乙醇得稠膏。
经过聚酰胺柱，先用0.5%、0.8%、1%NaOH梯度冲洗，洗液用HCL溶液调至酸性，析出结晶，可将厚朴酚与和厚朴酚分离，其0.5%-0.8%NaOH洗脱部分为和厚朴酚，1%NaOH洗脱部分为厚朴酚。
4.4 碱提树脂工艺取厚朴剪成碎块，加0.5%碱溶液置95-99℃水浴温浸2次，分别过滤后合并滤液，加6mol/LHCL溶液调PH至7，将药液过树脂柱，用95%、75%乙醇先后洗脱（最后洗脱液近无色），合并洗液，浓缩得结晶。
4.5 超临界CO2萃取将厚朴粗粉投入萃取釜中，对萃取釜、分离柱分别进行CO2加高压和升温，当压力和温度分别达到工艺要求时，即热力学状态处于临界点时之上时，开始循环萃取。
一定时间后，有效成分通过分离柱降压解析，得淡黄色膏状物。
5.含量测定5.1气相层析法取厚朴粗粉10g，加乙醇100ml，温浸1小时，重复操作至提取液无色（6次）合并提取液，浓缩，用苯4x30ml温浸，苯层用6x20ml 1%氢氧化钠液洗，碱液酸化，用苯提取，合并提取液，浓缩，乙醇溶解，同鉴别法进行气相层析定量，以α-胆甾烷为内标，并对11种含厚朴的复方水煎剂进行分析。
5.2高效液相色谱法高效液相色谱检测法是利用高压输液泵将厚朴提取液泵入到装有十八烷基硅烷键合硅胶填充剂的色谱柱中，以甲醇：水（78：22）为流动相使厚朴提取液中的有效成分厚朴酚与和厚朴酚达到良好的分离后，在294nm检测波长下检测得到图谱，再用内标法或者外标法由回归方程计算各自的含量。
5.3薄层扫描法薄层扫描法又称为薄层色谱扫描法，是将厚朴提取液经硅胶板层析分离，以苯：甲醇（9:1)为展开剂，紫外灯365nm或者254nm下显色，直接用薄层扫描仪在290~295nm波长下扫描薄层色谱中可以吸收紫外光的斑点，用扫描得到的图谱及图谱面积的积分值鉴别和测定样品。
5.4紫外分光光度法厚朴酚与和厚朴酚在中性溶液中的紫外最大吸收波长基本一致，可利用厚朴酚与和厚朴酚的羟基解离性质的差异，在一定浓度的样品溶液中加入磷酸盐缓冲液，使厚朴酚解离，从而其最大吸收峰发生红移，而与和厚朴酚的紫外吸收不再重合。
因此，分别测定样品溶液中厚朴酚与和厚朴酚的含量。
6.和厚朴酚的合成以4-溴-苯甲醚与4-烯丙基苯甲醚为原料；4-溴-苯甲醚在2,5-二甲基苯基溴化镁、异丙基氯化镁、40℃条件下进行反应,然后加入烯丙溴，得到4-溴-2-烯丙基苯甲醚；4-烯丙基苯甲醚在一定条件下溴代生成2-溴-4-烯丙基苯甲醚；将4-溴-2-烯丙基苯甲醚制成相应的格氏试剂，在NiCl2(PPh3)2催化下与2-溴-4-烯丙基苯甲醚进行交叉偶联，得到和厚朴醇甲醚，水解和厚朴醇甲醚即得到和厚朴酚。
合成路线如图：7.药理作用 和厚朴酚具有明显的、持久的中枢性肌肉松弛，中枢神经抑制作用，抗炎，抗菌，抗病原微生物，抗溃疡，抗氧化，抗衰老,抗肿瘤，降低胆固醇等药理作用，用于治疗急性肠炎.细菌性或阿米巴痢疾.慢性胃炎等。
临床上主要用作消除胸腹满闷、镇静中枢神经、运动员肌肉松弛、抗真菌、抗溃疡等药。
另外，和厚朴酚新的用途可以拓展到精神类疾病。
7.1 对中枢神经系统的影响7.1.1神经保护作用和厚朴酚具有神经保护作用，能对抗MPTP 诱导的帕金森病模型小鼠的神经损伤，其机制可能与和厚朴酚能营养神经元，促多巴胺能神经元存活、分化和生长，从而部分恢复多巴胺的合成、代谢有关。
7.1.2 抗焦虑作用和厚朴酚具有抗焦虑作用，并且没有地西泮样不良反应。
7.1.3抗抑郁作用7.1.4 抗脑缺血/再灌注损伤7.1.5肌肉松弛作用和厚朴酚具有中枢性肌肉松弛作用，可抑制伸肌反射。
和厚朴酚可一直自发的子宫收缩，子宫收缩兴奋剂及活化剂诱导的子宫收缩，并且呈浓度依赖性；还可抑制猪气管平滑肌的收缩。
7.2 抗血小板聚集作用和厚朴酚具有抑制血小板凝集功能，延长血栓形成时间。
和厚朴酚在各种情况下抑制血栓烷2A 的形成，由花生四烯酸或胶原引起的细胞内 a C 升高也被其抑制。
7.3 抗病原微生物作用7.3.1抗细菌作用和厚朴酚具有广谱抗菌作用，对革兰阴性菌、革兰阳性菌、病毒及真菌等均有明显的抑制作用，且对金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌有抑制作用。
和厚朴酚还具有十分显著的抗生龋齿菌的作用，将和厚朴酚加入口香糖中与薄荷比较，前者能通过抑制口腔细菌生长而有效地改善口臭。
7.3.2 抗真菌作用和厚朴酚具有明显的抗真菌作用，其对新生隐球菌、白色念珠菌的最小抑菌浓度均为25~100mg/L7.4 抗炎作用和厚朴酚通过抑制胞内PI3K/Akt信号转导通路介导对单核/巨噬细胞、淋巴细胞（脾脏淋巴细胞及CTLL-2细胞）的活性而发挥抗炎作用和厚朴酚抑制活性氧族产物而过对噬中性粒细胞产生抗炎作用7.5 抗肿瘤作用和厚朴酚可抑制细胞增殖，并诱导细胞凋亡。
研究表明，和厚朴酚可使A375细胞凋亡明显升高。
和厚朴酚在21~40µg/ml的浓度范围内能显著抑制SP2/0细胞生长增值及诱导SP2/0细胞凋亡，呈明显剂量-时间依赖性。
和厚朴酚在体内和体外均被发现可以抑制肿瘤新生血管生成，抑制肿瘤生长。
在体外，和厚朴酚在4~8mg/L浓度下即可明显抑制内皮细胞增殖，在较低浓度下可以一直Akt的磷酸化，在较高浓度下抑制p44/42MAPK信号通路和AKt、MAPK的上游分子c-Src，优先抑制PI-3激酶信号通路。
7.6 抗吗啡戒断反应和厚朴酚可明显抑制吗啡戒断反应，并呈量效关系，抑制效应与脑内β-EP 的增加有关。
7.7 钙调素拮抗作用为27µmoL.。
和厚朴酚拮抗钙调素对环核苷酸磷酸二酯酶的刺激作用，IC50和厚朴酚能抑制CaM刺激环核苷酸磷酸二酯酶的活性，随着CaM浓度的增加，IC也相应增加。
508.参考文献[1]王东娥,陆羡.和厚朴酚的药理作用及其抗肿瘤的机制研究进展.医学综述,2009,15(11);1725-1727[2]季宇彬.中药有效成分药理与应用.人民卫生出版社,2011,6;250-251[3]杨云,张晶.天然药物化学成分提取分离手册.中国中医药出版社,2003,1;540-541[4]袁小芳.厚朴中厚朴酚与和厚朴酚提取及分离纯化工艺研究.硕士论文,2013,4；13-18[5]刘之华,童志平.和厚朴酚的合成研究.硕士论文,2011,5(10);1-54。