• 此后的数十年间发掘了大量民间药中的活性 成分，如土根碱、奎宁（1820）、辛可宁、 番木鳖碱、咖啡因、阿托品毛地黄强心苷、 毒毛旋花苷、蟾蜍等，以生物碱居多，都具 有显著的生理活性，可以代表其原生药，多 数至今仍用作药物。但当时只能利用分馏和 重结晶来纯化单体成分。
三、天然产物研究的发展史
• 20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降 压活性成分利血平，以及从降血糖药长春花 中获得抗癌活性成分春花碱，成为两个很有 价值的药物，引起了各方的重视。
三、天然产物研究的发展史
一、 天然产物化学的研究内容
广义地讲，自然界的所有物质都称为天然产物。
在化学学科内，天然产物专指由动物、植物 及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二 次代谢产物及生物体内源性生理活性化合物。 是由各种化学成分所组成的复杂体系。
二、天然产物的生物合成
一次代谢与二次代谢
一次代谢：植物、昆虫或微生物体内的生物细 胞通过光合作用、碳水化合物代谢和柠檬酸代 谢，生成生物体生存繁殖所必须的化合物，如 糖类、氨基酸、脂肪酸、核酸及其聚合衍生物 （如多糖类、蛋白质、酯类、DNA、RNA）等 的代谢过程，这些化合物称为一次代谢产物。
进入夏天，少不了一个热字当头，电扇 空调陆 续登场 ，每逢 此时， 总会想 起
那一把蒲扇。蒲扇，是记忆中的农村 ，夏季 经常用 的一件 物品。
记忆中的故
乡，每逢进入夏天，集市上最常见的 便是蒲 扇、凉 席，不 论男女 老少， 个个手 持
一把，忽闪忽闪个不停，嘴里叨叨着 “怎么 这么热 ”，于 是三五 成群， 聚在大 树
• 医药化学源于中国.
• 不含萘和对二氯苯，安全、高效、对人体无毒 无害
• 80% 六分之一
三、天然产物研究的发展史
• 从药用动植物中提取活性成分则始于19
世纪。第一个被提取的成分是吗啡碱（
一种异喹啉生物），于1805年由法国化
学家F·泽尔蒂纳自鸦片中提取。
C H3 N
HO
O
OH
罂粟
吗啡
结构改造
大自然是一个天然药库
• 来自矿物的,如石膏、朱砂、雄黄等。 • 雄黄三硫化二砷 ：败毒抗癌、祛痰镇惊
、杀虫疗疮、消炎退肿。
解肌清热，除烦止渴 清热泻火、消肿止痛 丹药：用于心神不宁心悸失眠镇惊安神
三、天然产物研究的发展史
见血封喉,毒箭木
断肠草
三、天然产物研究的发展史
夹竹桃
鸩
三、天然产物研究的发展史
• 1960年左右开始了对海洋天然产物的研究 。如：从被囊类动物中分离得到的具有细胞 毒活性的吲哚生物碱；从一些海绵中分离的
天然药物化学的发展有两 个转折点
• 其一是1930年前后，由于微量元素分析 法的导入，试料量降至毫克水平，推进 了天然成分的分析工作。
• 其二是1960年代前后，各种层析方法的 兴起，使微量天然新成分的分离纯化简 便易行。同时红外光谱、核磁共振、质 谱等新技术问世，结构研究工作趋向微 量，快速和准确。新技术的兴起使研究
鹤顶红
鹤顶红,三氧化二砷，也就是著名的砒霜。“鹤顶红” 不过是古时候对砒霜的一个隐晦的说法而已。砷进 入人体后，会和蛋白质的硫基结合，使蛋白质变性 失去活性。
• 海鲜+维生素C=砒霜?
• 银针验毒
三、天然产物研究的发展史
• பைடு நூலகம்19世纪以前，制药的手段比较原始。 • 据国外文献记载，从天然药物中分离其
是那么凉快，那么的温馨幸福，有母 亲的味 道！
蒲扇是中国传统工艺品，在
我国已有三千年多年的历史。取材于 棕榈树 ，制作 简单， 方便携 带，且 蒲扇的 表
面光滑，因而，古人常会在上面作画 。古有 棕扇、 葵扇、 蒲扇、 蕉扇诸 名，实 即
今日的蒲扇，江浙称之为芭蕉扇。六 七十年 代，人 们最常 用的就 是这种 ，似圆 非
二次代谢：从某些一次代谢产物作为起始原料 ，通过一系列特殊生物化学反应生成表面上看 来似乎对生物本身无用的化合物，如萜类、甾
大自然是一个天然药库
• 来自植物的,如阿片、人参、大黄等;
大自然是一个天然药库
• 来自动物的,如牛黄、鹿茸、蟾酥、海马 等;
大自然是一个天然药库
• 来自人类的,如紫河车等;（补气，养血，益精 ）
圆，轻巧又便宜的蒲扇。 蒲扇流传至今，我的记忆中，它跨 越了半 个世纪 ，
也走过了我们的半个人生的轨迹，携 带着特 有的念 想，一 年年， 一天天 ，流向 长
长的时间隧道，袅
分离和提纯-天然产物化学资料-天然
第一章 绪 论
1．天然产物化学的研究内容 2．天然产物的生物合成 3. 天然产物化学的发展史 4. 天然产物化学的发展动向
中所含的有机化学成分，始于1769年瑞 典化学家舍勒从酒石分离出酒石酸、苯 甲酸 （1775）、乳酸（1785）、没食子 酸（1786）等有机酸类物质。
三、天然产物研究的发展史
• 但古代中国早在这之前就有了明确的记载。
• 明代李延的《医学入门》（1575）中记载 了用发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程 。书中谓“五倍子粗粉，并矾、曲和匀，如 作酒曲样，入瓷器遮不见风，侯生白取出。 ”
下，或站着，或随即坐在石头上，手 持那把 扇子， 边唠嗑 边乘凉 。孩子 们却在 周
围跑跑跳跳，热得满头大汗，不时听 到“强 子，别 跑了， 快来我 给你扇 扇”。 孩
子们才不听这一套，跑个没完，直到 累气喘 吁吁， 这才一 跑一踮 地围过 了，这 时
母亲总是 ，好似 生气的 样子， 边扇边 训，“ 你看热 的，跑 什么？ ”此时 这把蒲 扇，
• 《本草纲目》（1596）卷39中则有“看药 上长起长霜，则药已成矣”的记载。这里的
三、天然产物研究的发展史
• 樟脑的记载在中国最早见于1711年洪遵著 的《集验方》一书，后由马可波罗传至 西方。
• 《本草纲目》卷34下详尽记载了用升华 法等制备、纯化樟脑的过程。欧洲直至 18世纪下半叶才提出了樟脑的纯品。
• 含量、毒性
HO
O
N H
CH3
C2H5OOC
HO
N CH3
吗啡（morphine）
度冷丁（dolantin）
三、天然产物研究的发展史
• 天然药物占临床使用药物的50% • 来源于高等植物的约25%。 • 天然产物药物疗效高，副作用小，天然
产物始终是医药行业中新药的主要来源 之一。
三、天然产物研究的发展史