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2015-2020年专利到期农药

2015—2020年28个专利到期农药
作者:《现代农药》《农药快讯》编辑部柏亚罗
2013年,按分销商水平计,世界农药工业的市值超过500亿美元,预计未来的3~5年里每年仍将以6%~8%的增长率持续增长。

全球通过有机合成生产的农药有效成分约500个,占世界农药市场的90%以上。

不同的单剂、复配产品,加之不同剂型的产品,使得全球有成千上万的农药产品用于农业生产。

专利和登记资料保护形式的知识产权(IPR)对农药工业的发展动态、对研发领域(对创新型公司而言)和基础领域的平衡非常重要。

复配产品和新制剂也可以获得专利保护,从而导致了市场的重大分割以及对非专利产品竞争的保护。

过去的15年里,农药的创制品种出现下滑。

目前,每年仅有4~8个新有效成分上市。

因此,专利产品(proprietary products)仅占总市场的25%左右;非专利产品(generic products,不存在专利保护)占总市场的25%~30%;专利技术产品(off-patent proprietary products)占45%~50%。

所谓专利技术产品,是指其有效成分的专利保护已经届满,但终端制剂产品或有一些专利技术(如新的传送系统、表面活性剂或安全剂等),或与转基因作物相关联(如孟山都公司的耐农达作物),或与有专利保护的有效成分复配,或有资料保护,从而阻止非专利产品生产商参与竞争。

英国Enigma市场研究公司先前对2007年全球农药市场研究的结果是:专利产品约占全球市场的30%,专利技术产品占42.5%,非专利产品占27.5%。

Enigma公司的两次数据对比告诉我们,近几年专利产品的市场份额在下降,而专利技术产品的市场份额有所提高。

专利即将期满农药
2015—2020年将有28个农药的专利保护到期,其中包括12个杀菌剂、5个杀虫剂、10个除草剂和1个安全剂,详见表1。

基本保护和SPC保护
2015年,有7个有效成分将失去基本的专利保护(即不考虑其他延长保护的化合物专利保护),但其中有5个产品因获得补充保护证书(SPC)而使其专利保护得以延长(表2)。

甲酰氨基嘧磺隆为艾格福(现拜耳作物科学)公司发现和开发的叶面用、芽后磺酰脲类除草剂。

其基本有效成分的欧洲和美国专利分别于2015和2016年到期。

主要用于玉米和草坪。

其主要复配产品的配伍为:双苯噁唑酸+甲基碘磺隆钠盐(isoxadifen-ethyl+iodosulfuron-methyl-sodium)以及噻酮磺隆+cyprosulfamide。

吡唑醚菌酯是由巴斯夫公司发现和开发的广谱、甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。

其基本有效成分的欧洲和美国专利皆于2015年到期。

主要防治作物包括:大麦、谷物、柑橘、玉米、棉花、葡萄、坚果、燕麦、花生、大豆、向日葵、蔬菜和小麦。

巴斯夫开发了吡唑醚菌酯的许多复配产品。

三氟甲吡醚是由住友化学工业株式会社发现和开发的杀虫剂。

其基本有效成分的欧洲和美国专利皆于2015年到期。

主要市场有:中国、印度、日本、荷兰、南非、韩国和美国等。

主要防治作物有:棉花、观赏植物和蔬菜等。

没有复配产品。

丙硫菌唑是由拜耳作物科学公司发现和开发的三唑硫酮类杀菌剂。

其基本有效成分的欧洲和美国专利皆于2015年到期。

主要防治作物包括:大麦、油菜、谷物、玉米、花生、水稻、黑麦、大豆、甜菜和小麦等。

有许多复配产品。

环氟菌胺是由日本曹达株式会社发现和开发的苯基乙酰胺(或苄胺肟)类杀菌剂。

其基本有效成分的欧洲和美国专利都于2015年到期。

主要市场包括:欧盟、澳大利亚、摩洛哥、韩国和美国等。

主要防治作物有:谷物、果树、蔬菜、葡萄、草坪和观赏植物等。

与其复配的配伍产品有:氟菌唑(triflumizole)、苯醚甲环唑(difenoconazole)和己唑醇(hexaconazole)等。

一个农药除了化合物专利外,还会有工艺专利和复配专利保护等。

如丙硫菌唑,其欧盟市场超过80%的份额由复配产品占据。

因此非专利产品生产商将会发现,即便花数年时间仍很难在该市场占据较大的份额。

吡唑醚菌酯可与许多其他有效成分复配,配伍产品包括:氟环唑(epoxiconazole)、啶酰菌胺(boscalid)、代森联(metiram)、戊唑醇(tebuconazole)、甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、氟虫腈(fipronil)、灭菌丹(folpet)、灭菌唑(triticonazole)、烯酰吗啉(dimethomorph)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、灭菌唑+甲霜灵(triticonazole +metalaxyl)、醚菌酯(kresoxim-methyl)、叶菌唑(metconazole)、氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、代森锰锌(mancozeb)和二氰蒽醌(dithianon)等。

在这些复配产品中,有许多产品因获得了SPCs,所以专利保护被延长至2015年之后。

这样的配伍产品有:啶酰菌胺+氟环唑、烯酰吗啉、氟环唑、丁苯吗啉、灭菌丹和代森联等。

资料保护
在限制非专利产品竞争方面,资料保护和专利保护同等重要。

在欧盟,根据91/414指令登记的新有效成分,其资料保护期为10年,从而使得许多产品的资料保护时间滞后于专利保护。

表3列出了专利保护期满后,资料保护仍然有效的农药及延续保护的年数。

丙硫菌唑和吡唑醚菌酯的事例表明,仅根据有效成分的专利到期时间来决定产品的开发是不够的。

非专利产品供应商在试图进入市场前,还必须评估每一个外延的知识产权保护,如SPC、复配产品专利、工艺专利和资料保护等。

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