北沙参一、北沙参的基源【9】北沙参(běi shāshēn):又名莱阳参、海沙参、银沙参、辽沙参等拉丁名:Radix Glehniae;英文名:CoasiaI GIehnia Root。
基源:北沙参为伞形科植物珊瑚菜的干燥根。
原植物珊瑚菜为多年生草本。
根肉质,主根细长圆柱形,长达70cm,上部有环状皱纹,淡黄色或淡黄棕色。
1年生茎多不明显,大部埋在土中,密被灰褐色绒毛,第2年茎高20~30cm。
叶茎生,卵形或宽三角状卵形,稍带革质,3出羽状分裂或2~3回羽状分裂,叶柄长10~20cm,基部鞘状,稍带革质。
复伞形花序顶生,密被灰褐色绒毛,每个小伞形花序有小花15~20朵,白色,花萼5裂,花瓣5片,雄蕊5枚,子房下位。
双悬果近球形或倒卵形,密被棕色粗毛,具木栓化果棱。
花期5~6月,果期7~8月。
产地:北沙参产于山东、河北、内蒙、辽宁等省区,以山东莱阳为地道产地。
莱阳市境内五龙河流域土质较为特别,为淤性沙质土壤,特点是“似土较土松,似沙较沙细”,而且土层深厚,非常适合北沙参生长,以该地高格庄乡的胡城村和穴坊镇的西富山两个村所产北沙参最为出名,根条细长、色白坚实、质地细密、粉性足,是北沙参中的珍品,堪称北沙参的代表,驰名海内外。
药材性状:北沙参以根条细长,均匀色白,质坚实者为佳莱阳沙参的优良品质除当地水土因素外,还与精细加工有关。
特别是出口沙参,在普通加工的基础上,再经拣、蒸、搓、刮等特殊工序而成。
根条单枝细长顺直,头尾大小匀顺,皮纹细嫩,长30cm以上,直径0.3~0.4cm,体质坚实而脆,色白或淡黄而均匀,约20条扎成一小把,商品称“莱胡参”(即莱阳胡城产北沙参),或叫“小子沙参”。
二、北沙参的化学成分北沙参含有多种有效的化学成分。
主要包括香豆素类、聚炔类、木脂素类及8-O-4’型异木脂素类、黄酮类、酚酸类、单萜类及其他种类的成分。
1、香豆素类【1】香豆素是北沙参的主要成分,其母核结构主要为6,7位不成环的香豆素和6,7位成环的线形香豆素,香豆素苷主要为葡萄糖苷和龙胆二糖苷。
目前在北沙参中发现的香豆素主要有17种,主要有补骨酯素,佛手柑内酯,异欧前胡素,欧前胡素等。
香豆素苷16个,主要有(R)-前胡醇3'-O-β-D-吡喃葡糖苷((R)- peucedanol3'-O-β-D-glucopyranoside)、(S)-前胡醇7-O-β- D-吡喃葡糖苷((S)-peucedanol7-O-β-D-glucopyranoside)、印度榅桲(marmersinin)等。
2、聚炔类【1】,【2】【5】聚炔类是一类脂溶性化合物。
聚炔类成分主要包括法卡林二醇(falcarindiol)、人参醇(panaxynol)、(8E)十七碳-1,8- 二烯-4,6- 二炔-3,10- 二醇((8E)-1,8- heptadecadiene-4,6-diyne-3,10-diol)等。
3、木质素及异木质素类成分【2】山东莱阳产北沙参含有多种木质素及异木质素类成分。
这类化合物是由Yuan等首次在该植物中分离得到。
山东莱阳产北沙参含有多种木脂素和异木脂素类成分,如可来灵素 A ~C(glehlinosideA~C)、橙皮素A(cirtrusinA)及(7R,8s)-dehydrodiconiferylaleohol-4,9-di-O- β-D-glucoside 等。
王丽莉等利用多种波谱技术鉴定化合物结构。
从醇提物的乙酸乙酯溶部分,分离得到1个新化合物,并命名为可来灵素D(glehlinosideD)。
Yuan等在该植物中首次分离得到此类化合物,共得到6个化合物,并通过DPPH自由基清除作用的测定,显示了木脂素类化合物是主要的抗氧化成分之一。
4、黄酮类【2】黄酮类也为Yuan 等在该植物的正丁醇萃取部分首次分离得到,得到了槲皮素(quercetin)、异槲皮素(isoquercetin)、芦丁(rutin)3个化合物。
5、酚酸类【1】【11】酚酸类在该植物水溶性部分中含量丰富,主要有香草酸(vanillic acid)、水杨酸(salicylic acid)、阿魏酸(ferulic acid)、咖啡酸(caffeic acid)、绿原酸(chlorogenic acid)、丁香苷(syringin)、香草酸4-O-β-D-吡喃糖苷(vanillic acid 4-O-β-D-glucopyranoside)。
6、单萜类化合物【2】Junichi等从北沙参的甲醇提取物中分离得到7个单萜类化合物,主要有(+)-angelicoidenol[(2S,5R)bornane-2, 5-diol]2-O-β-D-glucopyranoside、(-)-angelicoidenol [(2R,5S)bornane-2,5-diol]2-O-β-D-glucopyranoside等。
7、其他类成分【1】,【2】【11】【12】据文献报道,北沙参根中还含有芳香苷,如苄基β-D- apiofuranosyl-(1 →6)- β-D-吡喃糖苷(benzyl β-D- apiofuranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside);烷基化糖苷,如正丁醇α-D-呋喃果糖苷(n-butylα-D- fructofuranoside);甾醇,如豆甾醇(stigmasterol)、豆甾醇3-O-β-D-吡喃葡糖苷(stigmasterol3-O-β-D- glucopyranoside);脂肪酸,如亚麻酸(linoleic acid)以及腺苷(adenosine)、尿苷(uridine)等。
此外,Ishikawa 等对北沙参果实中的化学成分进行了研究,从水层部分得到7 种单萜或单萜苷,11 种芳香苷,6 种烷基化糖苷类和腺苷等。
三、北沙参的药理作用1、镇咳祛痰作用【1】【3】北沙参对氨水致咳小鼠有明显的镇咳作用,对潜伏期有明显延长作用;小鼠呼吸道酚红法祛痰实验表明北沙参也有较好的祛痰作用。
早期屠鹏飞等就对10 种常用沙参类药材镇咳祛痰的药理活性进行较为细致比较研究,结果表明镇咳作用以北沙参作用最强,并且北沙参的祛痰作用也比沙参强。
2、免疫抑制作用【1】,【2】,【3】【10】北沙参饮片多糖和北沙参粗多糖对正常小鼠均有增强巨噬细饱吞噬功能的作用。
谭允育等研究发现,100%北沙参水煎剂可显著提高正常小鼠巨噬细胞吞噬功能、血清溶菌酶水平和迟发超敏反应;对血清抗体有增强作用,但不显著;可显著促进LPS 诱导的B细胞增殖,而对ConA诱导的T细胞则有显著的抑制作用,对B细胞增殖有非常显著促进作用。
北沙参对正常小鼠有免疫调节作用,实验显示100%水煎剂和5%醇沉液效果更好。
北沙参水提取物有较强地抑制红细胞溶血作用,其有机提取物可有效地抑制脂质过氧化作用,显示北沙参是一种很好的抗氧化剂。
刘咏梅等研究发现,北沙参粗多糖可显著增强阴虚小鼠的细胞免疫和体液免疫功能,增加脾脏抗体形成细胞的数量,增强迟发型超敏反应,但对非特异性免疫无明显促进作用。
姚岚等研究了北沙参对肺纤维化大鼠FN、LN 的影响,结果显示沙参可降低肺组织的HYP、血清FN,LN含量,对肺纤维化有一定的治疗作用。
另外,北沙参可下调BLM 致肺纤维化大鼠TGF—β1及TNF—α蛋白的表达,对肺纤维化有一定的治疗作用。
3、抗促癌、抗突变及抗肿瘤作用【2】【4】促癌物佛波酯(12-O-tetradecanoylphorbol-13- acetate)能够引起放射性无机磷(32Pi)渗入Hela 细胞的磷脂中,这一磷脂代谢的改变,是促癌阶段的早期现象之一。
北沙参的正己烷、乙醚和乙酸乙酯提取物,均能够抑制佛波酯引起的32Pi 渗入Hela 细胞的磷脂中,并且证明,在体内具有抗癌作用。
对活性部位的进一步研究发现,主要活性成分为呋喃香豆素,其中欧前胡素和异欧前胡素(浓度为50 µg/mL)抑制活性最强。
北沙参的水提取物能提高人体肺癌细胞增值指数抑制率(PI),且对其细胞周期各时相均有抑制作用,可以证明扶正法治疗肿瘤并不一定意味着传统意义上的补,一些补益药物亦能直接抑制肿瘤细胞的增殖,即祛邪。
北沙参的水或乙醇浸出液对3种致突变剂2-氨基芴、2,7-二氨基芴、叠氮钠诱导的突变株回复突变有良好的抑制效果,表明北沙参中含有抗突变成分。
4、抗菌及抗真菌作用【2】采用肉汤稀释法测定北沙参中所含香豆素及聚炔类的最低抗菌浓度(MIC),结果表明,补骨脂素、佛手柑内酯以及花椒毒素等香豆素成分在400 µg/mL浓度以下无抑菌活性。
聚炔类成分falcarindiol 具有很强的抗格兰氏阳性菌的活性(MIC:2.5~25.0 µg/mL);而另两种聚炔类成分(9Z)-十七碳-1,9-二烯-4,6-二炔-3,8,11-三醇和(10E)-十七碳-1,10-二烯-4, 6-二炔-3,8,9-三醇的抑菌活性很弱(MIC:200~400 µg/mg)。
5、酪氨酸酶的抑制作用【2】酪氨酸酶在黑色素的生物合成过程中起着重要作用。
研究表明北沙参的50%甲醇提取物对酪氨酸酶的活性有抑制作用,其中日本产的北沙参抑制活性较强(ID50=1.2mg.mL-1)。
这说明中医用北沙参来治疗黑斑病和雀斑等黑素过多症是与其药理作用相吻合的。
6、镇痛和镇静作用【2】奥山等研究了产于日本的北沙参的镇痛和镇静作用,结果表明北沙参的甲醇提取物经口服给药,能够延长戊巴比妥诱导的睡眠时间,醇提取物的乙酸乙酯萃取部分在剂量为 1 g/kg体重对小鼠有镇静作用。
进一步研究表明,其中的聚炔类成分,如panaxynol、法卡林二醇(facalindiol)、(8E)-heptadeca-1, 8-dien-4,6-diyn-3,10-diol,以及香豆素类化合物东莨菪素(scopoletin)、欧前胡素(imperatorin)、异欧前胡素(isoimperatorin)、花椒毒素(xanthotoxin)、补骨脂素(psoralen)和佛手柑内酯(bergapten)具有显著镇痛作用。
7、抗氧化作用【2】北沙参的水提取物和有机溶剂提取物均有显著抑制过氧化物的生成。
北沙参水提取物可显著抑制红细胞溶血,而正丁醇提取物则显著抑制脂质过氧化作用。
显示北沙参具有较强的抗氧化作用。
周忠友等研究发现含北沙参的中药制剂对衰老晶状体具有抗氧化损伤的作用。
8、抑制血栓素A2 和促进前列环素的作用【2】血栓素A2(TXA2)是作用很强的促血小板聚集和收缩血管的物质,对冠心病等动脉硬化性疾病的产生、发展起重要作用。
前列环素(PGI2)作用与其相反。
在天然药物中既能抑制TXA2又能促进PGI2 合成的药物是很少的。