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第一节 传出神经系统药物概论
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一、传出神经系统的分类
运 动 神 经
传
出 神 经
自
副 交
主
感 神
神经
经 交 感 神 经
▲▲▲
节 前 纤 维
神 经 节
节 后 纤 维
▲▲▲
▲▲▲
AD、NE
肾上腺髓质
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▲▲▲
▲▲▲
▲▲▲
▲▲▲ ▲▲▲
骨 骼 肌
心 肌 平 滑 肌 腺 体
NE ACh
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自自主神主经神（经植物（神植经物）的神定经义）： 的定义：
2、影响递质的生物合成、转化、释放或贮存 如抗胆碱酯酶药即属这类作用方式。
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（二）、传出神经系统药物分类
拟 胆 碱 药
拟 似拟 药肾
上 腺 素 药
⒈激动胆碱受体药
M型拟胆碱药：毛果芸香碱
N型拟胆碱药：烟碱
⒉抗胆碱酯酶药：新斯的明、有机磷酸酯类
⒈激动肾上腺素 α、 β受体激动药：Adr
受体药
α受体激动药：NA 等
触后膜和它们之间的突
触间隙。
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递质
囊 泡
突触前膜 突触后膜
突触间隙
受体
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三、 递质的合成与代谢
1. 乙酰胆碱的合成与代谢
胆碱乙酰化酶
胆碱 + 乙酰辅酶A
乙酰胆碱 + 辅酶A
乙酰胆碱
胆碱酯酶
胆碱 + 乙酸
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2. 去甲肾上腺素的合成与代谢
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
酪氨酸
多巴
多巴胺 多巴胺β羟化酶 去甲肾上腺素
胆碱受体 根据其对药 物反应不同
肾上腺素受体 根据其对不同 激动药或阻断药 的反应不同
毒蕈碱受体
Muscarine receptor
M受体
烟碱受体
Nicotine receptor
N 受体
配体对不同组织
M受体亲和力不同
M1、M2 、M3 M4、M5
Nm、Nn
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受体
受体
1 、2
1、 2、 β3
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传出神经系统的生理效应
效应
抑制 扩张 收缩 分泌 瞳孔缩小 兴奋 分泌AD、NE 收缩
收缩 瞳孔扩大
NE释放减少 兴奋 肾素释放 扩张 松弛 糖原、脂肪分解
M 样 作 用
N样 作用
α型作 用
β 型 作 用
胆碱能神经：
1.全部自主神经的节前纤维 2.运动神经 3.副交感神经的节后纤维 4.少数交感神经节后纤维 （汗腺和骨骼肌血管舒张神经）
β受体激动药：异丙肾上腺素等
⒉促NA释放药
麻黄碱、间羟胺
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抗 ⒈阻断胆碱受体药
胆
碱
拮
药
M受体阻断药：阿托品 N2受体阻断药：琥珀胆碱、箭毒
抗
⒉胆碱酯酶复活剂：解磷定
药
抗
肾
α受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明
上 ⒈阻断肾上腺素受体
腺
药
素
药
β受体阻断药：普萘洛尔
⒉抗肾上腺素能神经药：利血常用代表药物 毛果芸香碱 新斯的明、有机磷酸酯类 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 碘解磷定、氯解磷定 肾上腺素、麻黄碱、多巴胺 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上 腺素 异丙肾上腺素 拉贝洛尔、卡维洛尔 酚妥拉明、酚苄明 普萘洛尔等
四、 传出神经系统药物作用机制及分类
（一）、传出神经系统药物作用机制
1、直接作用于受体 药物与胆碱受体或肾上腺 素受体结合后，产生激动或阻断受体的效应，分 别称为该受体的激动药或阻断药（拮抗药）。
N样作用：骨骼肌收缩，神经节兴奋
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二、受体的类型、分布及其生理效应
受体
胆 M受体 碱 受 体 N1受体
N2受体 肾 α受体 上 腺 素 β1受体 受 体 β2受体
分布
心脏 血管 内脏平滑肌 腺体 眼睛（瞳孔括约肌） 神经节 肾上腺髓质 骨骼肌
皮肤、粘膜、内脏血管 眼睛（瞳孔开大肌）
去甲肾上腺素能神经末稍 心脏 肾小球旁细胞 血管（骨骼肌血管、冠状动脉） 支气管平滑肌 肝脏、脂肪细胞
去甲肾上腺素能神经：
几乎全部交感神经节后纤维
（改自Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004）
骨骼肌血管
传 出 神 经 系 统 植 物 神 经
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注意：
机体的多数器官、组织均接受 去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经
的双重支配，在多数情况下，此两
运动神经无节前纤维和节后纤维之分。
中枢
效应器
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递质：从神经末梢释放的传递神经 冲动的化学物质。
受体：能够与细胞外专一信号分子 （配体）特异性结合，引起细胞特 异反应的蛋白质。
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传出神经递质的体内过程
传出神经的突触结构：
突触：神经末梢与下级
神经元 或神经末梢与
效应器细胞之间的衔结
处，包括突触前膜、突
拟胆碱药(cholinergic drugs)是一类作用与胆碱能神经递质 ACh相似的药物，按其作用方式不同，可分为两大类:
包括交感神经和副交感神经，主要支配心 脏、平滑肌、腺体、眼等效应器官。
它们自中枢发出后，一般先经过神经节更 换神经元，再到达所支配的效应器。
自主神经有节前纤维和节后纤维之分。
中枢
节前
纤维 神经节
节后纤维
效应器
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运动神经系统
运动神经的定义：
自中枢发出后，中途不更换神经元，直接到 达所支配的效应器，即骨骼肌。
①75%～90%被神经末梢重新摄取利用 ②少量被儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT） 和单胺氧化酶（MAO）灭活
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三. 传出神经系统的受体
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
胆碱受体
acetylcholine receptor
肾上腺素受体 adrenoceptor
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1）受体的分类及分型
α样作用：扩瞳，收缩皮肤、粘膜、腹腔内血管
β样作用：心脏兴奋（心率加快，收缩力增强，传导加快，输出量增加， 血压升高），支气管和胃肠道平滑肌松弛，腺体分泌减少，血糖升高， 脂肪分解
M样作用：心脏抑制（心率减慢，收缩力减弱，传导减慢，输出量减少， 血压下降），支气管和胃肠道平滑肌收缩，腺体分泌增加，瞳孔缩小
王晓宇第二章 传出神经系统药
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主要知识点
一、了解传出神经系统受体类型、分布及其生理效应 二、掌握毛果云香碱、新斯的明的作用和应用 三、掌握阿托品的作用、应用、主要的不良反应及防治、禁
忌症 四、掌握拟肾上腺素药肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上
腺素的作用、用途、主要不良反应及防治 五、理解抗肾上腺素药的分类、作用、用途和主要不良反应
类神经兴奋所生产的效应是相反的、 相互拮抗的，平衡之中，这有利于 调节机体的功能。
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四、 传出神经系统药物的作用方式与分类
分类 拟胆碱药 抗胆碱药
主要作用 激动M受体 抑制胆碱酯酶 阻断M受体 复活胆碱酯酶 激动α、β受体
拟肾上腺素药 激动α受体
激动β受体 阻断α、β受体 抗肾上腺素药 阻断α受体 阻断β受体