Ｃ ｉａ ｈｎ）
【 ＡＢＳ ＴＲＡＣＴＪ Ｆ ｘ ｆｎ ｄｎ ｅ ｏ ｄ ｇ ｎ ｒｔ ｎ Ｈｌ ｎｉｉｔｍｉｅｗｉ ｉｈｓｌｃｉｉ ｅ ｅ ｔｒ ｄｒｃ ｎｉ ｅ ｏｅ ａ ｉｅｉ ａｓｃ ｎ —ｅ ｅａｉ — ｔ ｓａ ｎ ｔ ａｈｇ ｅｅｔ ｔ ｔ Ｈｌ ｃ ｐｏ， ｉ ｔ ｔ ｓ ｏ ａ ｈ ｈ ｖｙ ｏ ｒ ｅ ａ —
和 Ｃ Ｕ的疗效 和安 全性 ， 果 显示 ： Ｉ 结 非索 非那 定 ６ ０ ｍｇ 每天 ２ 治疗 Ｓ Ｒ， ， 次 Ａ 疗程 １ ， ４ｄ 症状积 分下降指 数（ Ｓ Ｉ 为 （ ．１ Ｓ Ｒ ） ０７ ９±０１２） 总有效率为 ８ ． ％， ． ， ８ ５ ４ 疗 ９ 效优 于西替 利 嗪 １ ， 天 １ （ ０ｍｇ 每 次 Ｐ＜００ 。非 索 ．５）
［ Ｙ ＯＲＤＳ Ｆ ｘ ｆ ａ ｉｅＡ ｔｈｓ ｍｉｅ Ｓａｏ ａ ａ ｅｇｃ ｈｎｔ ； ｈｏ ｉｕｔ ａｉ ＫＥ Ｗ ｌ ｅ ｏｅ ｄｎ ； ｎｉ ｉａ ｎ ； ｅ ｓｎ ｌ ｌ ｒｉｒｉｉｓＣ ｒｎｃ ｒ ｃｒ ｎ — ｔ ｌ ｉ ｉ ａ
非索 非那定 （ｅ ｏｅ ａ ｉｅ 是新 型 的第二 代抗组 ｆｘ ｆｎ ｄｎ ） 胺 药 ， 子 式 为 Ｃ 。 临床使 用 的是 其 消旋体 分 ， ＮＯ ， Ｈ， 盐 酸 盐 。盐 酸非 索 非 那定 最 先 于美 国 上市 ， 品名 商
素 一 有抑 制作 用 ¨。体 内外 研究 表 明其 能 缓解 肥 大 ８ 】
细胞、 嗜碱性 白细胞 、 皮 细胞 、 上 嗜酸性 白细胞 和 淋
巴细胞 介导 的炎 症 反应 。非 索非 那 定能 够 抑制 体 外
培 养 上皮 细 胞 释 放粒 细 胞 ． 巨噬 细 胞 集 落刺 激 因子
Ａｌ ｇａ 现已在英 国、 ｌ ｒ， ｅ 澳大利亚 、 典 、 瑞 中国等上市 。
非那 定 ６ ， ０ｍｇ 每天 ２ 次治疗 Ｃ Ｕ， Ｉ 疗程 ２ ， Ｓ Ｉ ８ｄ Ｓ Ｒ 为 （ ．７ ０ ７ １±Ｏ２ ９） 总有 效 率 为 ８ ．０ ， ．６ ， ０ ６ ％ 疗效 与 西 替 利 嗪 １ ， ０ ｍｇ 每天 １ 比较差 异 无 统计 学 意 义 次
（ Ｐ＞０ ５） ． 。 ０
制 Ｈ 受体 调节 的组 胺效 应 ， 响体 内 的各 种 炎症 和 影
过 敏机制而起效 。
除阻 断外 周 Ｈ 受体 外 ， 索非 那定 还 具有 直接 非
的抗 炎 活 性 。非 索非那 定 对 Ｔ ．【 导 的 白细胞介 ＮＦ 。 介
【 作者简介 】 杨 云 ， ， 女 主管药师 ， 主要从事 临床药学工作 。
ｉ ｆａ ｎ ｍｍａ ｏ ｙ ｅ ｅ ｔ ｒ ｐ ｄ ｏ ｓ ｔ ｌ ｎ — ｃｉ ｇ ａ ｔ ｉ ｅ ， ｎ ｏ ｔ ｌｒ ｎ ｅ ｅ ｅ ｐ ｌ ｄ ａｔ ｒ ａ ｌ ｎ ｉ ． ｅｐ ａ ｍａ ｏ ｉ ｅ ｉ ｓｃ ｎ ｌ ｔ ｒ ｆ ｃ ， ａ ｉ ｎ ｅ ， ｏ ｇ ａ ｔ ｃｉ ｔ ｓ ａ ｄ ｎ ｏ ｅ ａ ｃ ｖ ｎ ａ ｐ ｉ ｆｅ ｇ ｔ ｎ ｖ ｉ ｅ ｏ ｍｅ Ｔｈ ｈ ｒ ｃ ｋ ｎ ｔｃ ａ ｂ ｈ ｎ ｅ ｙ ｓ ｖ ｒ ｌ ｒ ｎ ｐ ｒ ｒ ｔ ｉ ｓｗｈ ｃ ｓｉ ｄ ｃ ｄ ｏ ｅ ｒ ｓ ｅ ｙ ｏ ｈ ｒ ｒ ｇ ， ｕ ｅ ｅｗａ ｏ ｒ ｐ ｒ ａ ｏ ｔ ｈ ｎ ｉ ｇ ｔ ｅ ｅｃ ａ ｇ ｄ ｂ ｅ ｅ ａ ａ ｓ ｏ ｔ ｏ ｅ ｎ ｉ ｈ ｗａ ｕ ｅ ｒｄ ｐ ｅ ｓ ｄｂ ｔ ｅ ｕ ｓ ｂ ｔｔ ｒ ｓｎ ｅ ｏ ｔ ｂ ｕ ａ ｇ ｎ ｔ ｐ ｎ ｄ ｈ ｃ ｈ ｄ ｓ ｓ Ｔ ｅ ｍ ｅ ｈ ｎ ｓ ｆｅ ｔ ｄ ｂ ｒ ｎ ｐｏ ｒ ｔ ｉ ｓｎ ｅ ｓ ｔ ｅ ｆ ｒ ｅ ｅ ｅ ｒ ｈ ｄ Ｉ ｓｕ ｅ ｏ ｌ ｒ ｉ ｉｅ ｓ ，ｓ ｃ ｓ ａｌ ｒ ｉ ｏ ｅ ． ｈ ｃ ａ ｉ ａ ｃｅ ｙ ｔａ ｓ ｒ ｐ ｏ ｅ ｎ ｅ ｄ ｏ ｂ ｕ ｔ ｒｒ ｓ ａ ｃ ｅ ． ｔｉ ｓ ｄ ｆ ｒａ ｌ ｇ ｃ ｄ ｓ ａ ｅ ｕ ｈ ａ ｌ ｇ ｃ ｍ ｔ ｈ ｅ ｅ ｒ ｉ ｉ ｓ ｕ ｉ ａ ｉ ， ｌ ｒ ｉ ｓｈ ， ｔ ｐ ｃ ａ ｏ ｅ ｉ ｒ ａａ ａ ｄ Ｓ ｎ ａ ｄ ｔ ｅ ｅ ｅ ｔ ｅ ｅ ｓｉ ｅ ｔｒｗｈ ｎ Ｃ — ｄ ｎ ｓｅ ｅ ｔ ｔ ｅ ｈ ｎ ｔ ， ｒ ｃ ｒ ａｌ ｇ ｃ ａ ｔ ｍａ ａ ｏ ｉ ｌ ｐ ｃ ａ ａ ｅ ｔ ｎ Ｏ ｏ ｎ ｆ ｃ ｉ ｎ ｓ ｓｂ ｔ ｅ Ｏ ａ ｍｉ ｉ ｒ ｄ ｗｉ ｏ ｈ ｒ ｉ ｔ ａ ｅ ｈ ｖ ｅ ｔ ｈ ｄ ｕ ｓ Ｔ ｅ ｍｉ ｒ ｓ ｈ ｒ ｓ ｆ ｒ ｉ ｔａ ａ ａ ｅ ｉ ｅ ｆｆ ｘ ｆ ｎ ｄ ｎ ｙ ｒ ｃ ｌ ｒｄ ｔ ｕ ｃ — ｃ ｉ ｇ ｉ ｎ ｄ ｖ ｌｐ ｅ ｔ ｈ ｄ ｅ ｓ ｒ ｇ ． ｈ ｃ ｏ ｐ ｅ ｅ ｏ ｎ ｒ ｎ ｓ ｌｄ ｌ ｒ ｏ ｏ ｅ ａ ｉ ｅ ｈ ｄ ｏ ｈ ｏ ｉ ｅ ｗｉ ｑ ｉ ｋ ａ ｔ ｓ ｉ ｅ ｅ ｏ ｍ ｎ ．Ｔ ｅ ａ ｖ ｒ ｅ ｖｙ ｅ ｈ ｎ
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低间歇 性 变应 性鼻 炎 患者促 炎 介质 半胱 氨 酰 白三 烯
（ ｙＬ ｓ 、ｌ Ａ 和嗜酸性 粒细胞 阳离 子蛋 白（ Ｃ Ｃ ｓＴ ）ｓ Ｍ Ｃ Ｅ Ｐ）
水平 【ｎ ３ 】
・
４ ・ ６
中 国药 物应 用 与监 测 ２ １年 ２ 第９ 第 １ ０２ 月 卷 期
Ｃ ｉ ｓ Ｊｕ ａｏ Ｄｕ Ａ ｐｃｔ ｎ ｎ Ｍｏｉｒ ｇＶ１ ， ｏ１Ｆｂｕｒ ２ １ ｈ ｅｅ ｏｒ ｌ ｆ ｒｇ ｐｌａｏ ａｄ ｎ ｏ ｎ，ｏ． Ｎ ． ｅｒａ ０２ ｎ ｎ ｉ ｉ ｔｉ ９ ， ｙ
少见 ， 无论是单独应 用还 是联合其他 药物使 用 ， 都未见严 重的心血管 事件 ， 不影响胆碱 能 活性 。非索非 那定不能透过血脑 屏
障、不进 入 中枢神 经 系统 ， 被推 荐于从 事安全相 关作 业人 员使 用。
ｌ 关键词 ｌ 非索非那定 ； 组胺药 ； 抗 季节性过敏性ｏ ｇ ＬＩ Ｙｉ ， Ａ ａ － ｏ ｇ（ｆｌ ｔ Ｙｕ ， Ｙａ ｄ ｎ ， Ｕ ｎ Ｍ Ｃｈ ｎｇ ｙ ｎ Ａｉ ｉ ｅ ｆ ａ ｄＨｏｐｉ ｌｆ ｎ ｔｕｅｆＡ ｉｔ ｎＭｅ ｉｉｅＡ ｒ ｏｃ， ｅ ｉｇ １ ０ ８ ｓ ｔ ｌｓｉ ｔ ｖａｉ ｄｃｎ， ｉ ｒｅ Ｂ ｉｎ ０ ０ ９ ａｏ ｔ ｏ ｏ Ｆ ｊ
药 物 代谢 动 力学 研 究 ［表 明 ， 索 非那 定首 过 ４ 非 效应小 ， 没有 活性代谢 产物 ，口服 吸收后代谢 率约为 ５ 主要经粪便排 泄。其 达峰时 间为 １ ， ％， ～３ｈ 起效 时
间为 １ ， 用维持 时间约为 ２ ， ～３ｈ 作 ４ｈ 表观 分布容积 （ ｄ） ５ Ｖ 为 ． ４～５９Ｌ ｋ ～ 终末 消除半 衰期为 １ ， ． ・ｇ ， １ｈ 尿
・
药学进展 ・
抗 组胺 药非 索非那定 的研 究进展
杨 云 ， 颜耀 东， 茵 ， 长勇（ 刘 马 空军航空医学 研究所附属医院， 北京 １ ０９ ０ ８） ０
【 要 ｌ 非 索非 那定是 第二代 Ｈ 抗组胺 药 ， 摘 对Ｈ 受体有 高度 选择性 ， 有直接 的抗 炎活性 ， 起效快 、 用维持 时间长且长期使 作
索 非那 定是 高 选择 性 的外 周 Ｈ 受体 拮抗 剂 ， 过抑 通
胞介素 ． ６的释放 。与其 他抗 组 胺药 比较 ， 非索 非 那 定在低 、 中剂量浓度 能更好 的抑制 辣椒素 引起 的豚 鼠 神 经性 鼻 炎 。非索 非那 定适 度 抑制 鼻腔 灌 洗液 白细
胞， 而对其 中的 白细胞介 素 一 没有 明显抑 制作用 ， ４ 对 其 中的总蛋 白量没有 任何影 响 ＿ ２ 】 。非索非那 定能够 降
排 泄率约为 １％， １ 粪排 泄率 约为 ８ ％。Ｖ ａ Ｉ ０ ｙ ｓ 等 研 Ｆ 究表明， 非索非 那定 能够 长期使用 而不 出现耐药 性 ， 主要 以原 型排 出体外 ， 主要清除途径是 胆汁 。在成年
患者 和 ｌ 岁及 １ 岁 以上儿童 患者 中 ， ２ ２ 非索非那 定 的 每 日推荐 剂量为 １０ｍｇ 饭 前单剂 量服用 ； ２ ， ５～１ 岁 １
Ｉ 图 分 类 号 １ Ｒ９ ６ 中 ２ Ｉ 献标识 码 ｌ Ａ 文 Ｉ 章编 号 １ １７ 文 ６ ２—８ ５ （０ ２０ —０ ４ １ ７２ １）１ ０ ６～０ ４
Ｒｅ ｅ ｒ ｈ ｐ ｏ ｒ ｓ ｆｔ ｅ ａ ｔ－ ｉｔ ｍ ｉ ｅ ｄ ｕｇ ｆ ｘ ｆ ｎ ｄ ｎ ｓ ａ ｃ ｒ ｇ ｅ ｓｏ ｎ ｉｈ ｓ ａ ｎ ｒ ｅ ｏ ｅ ａ ｉ ｅ ｈ
用不 易出现 耐 药性 。非 索非那定 的代 谢动 力学 易受几种转运蛋 白诱导 剂或抑制 剂的影 响 ， 未见 需调整 剂量的报 道 ， 但 转运 蛋 白对非 索非那定代谢 的机 理有待进 一步的研 究。临床 用于治疗变 态反应性 疾病 ， 如过敏性 鼻炎、荨麻疹 、 过敏 性哮喘 、 遗
传性 过敏性 斑 秃等 ， 且联合其 他 药物 疗效显著 。 目前 ， 非索非 那定微 球 的鼻 内给 药制剂正在研 发 中。非 索非那定 不 良反应
１ 药 理 作 用 组胺受体 可以分为 Ｈ 、 Ｈ３Ｈ 受体 ， 为 Ｇ蛋 Ｈ 、 、 ４ 均