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一、胆碱酯类
卡巴胆碱(carbachol) 卡巴胆碱药理作用与Ach相似，不易被AchE水解，
作用时间较长。 体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少
全身给药。 目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。
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贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）
药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。 本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，
排空↑
4）眼（M3） ： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 5）腺体（M3） ：分泌增加
2．N 样作用：
交感N节后纤 维兴奋
1) 兴奋N节的N1受体
副交感N节后纤 维兴奋
2)兴奋肾上腺髓质N1受体，肾上腺素释放
3) 兴奋骨骼肌N2受体: 表现肌肉收缩，甚至颤动
3.中枢作用：不明显
一、胆碱酯类
卡巴胆碱(carbachol)
对心血管作用弱。 临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退
症等。
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胆碱酯类药物药理特性比较
药物 对AchE 阿托品 用
M样作用 N样作
敏感性 拮抗作用心血管胃肠道 膀胱 眼
Ach 卡巴 胆碱 醋甲 胆碱
+++ +++ ++ ++ ++ + ++ - + + +++ +++ ++ +++
+ +++ +++ ++ +++ + +
胆碱受体激动剂和阻断剂
1
根据药物与受体结合后产生的效应不同可分 为两类：
M受体激动剂 胆碱受体激动剂 N受体激动剂
胆碱受体阻断剂 M受体阻断剂 N受体阻断剂
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⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
贝胆碱 - +++ ± +++ +++ ++ - 15
分 类:
一、直接激动胆碱受体药 M,N胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药
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二、生物碱类 M胆碱受体激动药 毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
为从pilocarpus植物叶中提 取的生物碱（alkaloid)
HC CH CH2 C N CH3
O
C O
CH2
HC CH N
Pilocarpine
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【作用机制】 选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用 特点：对眼和腺体的作用明显 对心血管、胃肠平滑肌作用弱
【药理作用】
1. 眼 （1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体 （2）降低眼内压：通过缩瞳作用 （3）调节痉挛
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一、M 、N胆碱受体激动药
（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[来源]
1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。
2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂
溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入
胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，
卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故 作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作
用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗
青光眼。
醋甲胆碱(methacholine) 药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故
作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主 要用于房性心动过速、口腔粘膜干燥。
❖房水产生及回流
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第二节 M受体激动药
【作用机制】 选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用 特点：对眼和腺体的作用明显 对心血管、胃肠平滑肌作用弱
【药理作用】
1. 眼 （1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体 （2）降低眼内压：通过缩瞳作用 （3）调节痉挛
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
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2.腺体 ➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑ ➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸 道腺体）分泌↑
3.平滑肌 ➢胃肠平滑肌收缩 ➢支气管平滑肌收缩
2.腺体 ➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑ ➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸 道腺体）分泌↑
【临床应用】 1 .青光眼
【临床应用】 1 .青光眼
a.青光眼特征：眼内压、视力、视神经乳头凹陷
b.眼内压升高的原因：
房水流通受阻 房水生成增加
c.毛果芸香碱 虹膜根部变薄
缩瞳 虹膜向中心拉紧 前房角间隙 房水易于回流
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【临床应用】 1 .青光眼
①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，
毛果芸香碱
闭角型 前房角间隙狭窄
青 光
（充血性青光眼)
只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
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由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。
[ 药理作用]
1． M样作用： 1） 心血管系统：
（1）舒张血管（M3）：
(+)
(+)
＋M3-R
EDRF (NO)释放
平滑肌松弛
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（2）减慢心率（M2）： Ach 使舒张期自动除极化延缓，窦性心率减慢
抑制
内脏平滑肌
收缩
外分泌腺 M3 血管平滑肌
中枢
分泌↑ 扩张
抑制
瞳孔括约肌、睫状肌、膀胱平滑肌 收缩
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分 类:
一、M胆碱受体激动药
能与胆碱受体结合， 兴奋受体，产生与 乙酰胆碱相似的效 应。
胆碱酯类 生物碱类
二、M胆碱受体阻断剂
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胆碱受体激动药
cholinoceptor 临ag床o药ni物sts多，具有较好
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
M
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瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
【作用机制】 选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用 特点：对眼和腺体的作用明显 对心血管、胃肠平滑肌作用弱
【药理作用】
1. 眼 （1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体 （2）降低眼内压：通过缩瞳作用 （3）调节痉挛
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
的临床实用价值
❖M胆碱受体激动药
毛果芸香碱
①对 N1、N2受体均有激动作用 ②无实用价值，仅具有毒理学上的意义
❖ N 胆碱受体激动药
主要有尼古丁
①作用复杂 ②作为药理学酰胆碱
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分 类:
一、直接激动胆碱受体药 M,N胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药
（3）负性肌力作用（ M2，心肌收缩力减弱）
① ↓心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体〕 ② ↓心室肌收缩性（Ach 兴奋交感神经突触
前膜M1 受体 ，(-)NE释放)
2）胃肠道作用（M1 M2 ）：↑收缩和频率、↑分泌 恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便 等。
3）泌尿道（M）：逼尿肌收缩、括约肌舒张， 膀胱