炮制马钱子教学提纲
[成品性状]
黄褐色粉末,气焦香,味极苦。
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马钱子的炮制工艺、操作要点和炮制程度
类别
马钱子
炮制工艺
净制
操作要点
除去杂质、灰屑
炮制程度
净药
砂烫马钱子
砂烫法
武火加热砂至灵活状态, 马钱子炒至药物外皮灰 褐色,内部鼓起,起小
泡
表面棕褐 色,内部 红褐色
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1.便于净制
炮
制
2.改变毒性成分的结
目
构以降低毒性
[性 状]:本品为淡黄绿色至淡黄色的片状橡胶膏; 气芳香。
[作用类别]:本品为颈肩痛、腰腿痛类非处方药药品。
[功能主治]:祛风湿,活血止痛。用于风湿痛,关节、 肌肉痛,扭伤。
[用法用量]:外用,贴于患处。
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中成药
产品名称: 骨筋丸胶囊 成分:乳香、没药、白芍、延胡索(醋
制)、三七、木香、红花、郁金、 独活、牛膝、秦艽、桂枝、血竭、 马钱子(制)。 适 应 症:活血化瘀,舒筋通络,祛风 止痛。用于肥大性脊椎炎,颈椎病、 跟骨刺、增生性关节,大骨节病等。 用法用量:口服,一次3-4粒,一日3次。
[主治]
跌打损伤,痈疽肿痛 风湿顽痹,麻木瘫痪
骨、关节炎性病变 顽固性疼痛
[用法用量] 内服:炮制后入丸、散,日服0.3~0.6g(大剂量
0.9g)。外用适量,研末涂敷,或熬膏摊贴 。
[使用注意] 不宜生用,不宜多服久服。孕妇禁用;运动员慎用,
外用不宜大面积涂敷。
2
炮制方法
方法(2):油炸
取麻油适量置锅内,加热至230℃左右,投入马钱 子,炸至老黄色时,立即取出,沥去油,放凉。用 时研粉。
风湿骨康片、风湿片、强筋健骨片、治伤消瘀丸、马钱子散、跌打止痛片、 伸筋片、生力雄丸
复方风湿搽剂
舒筋丸、痹祺胶囊、风湿关节炎片、风湿镇痛丸[剧]、慈丹胶囊、风湿 痹康胶囊、接骨丸、胃友新片、仙蟾片、九分散、痹痛宁胶囊、风痛宁片、 风痛片、骨刺片、接骨丸、平消胶囊、平消片、三花接骨散、山药丸、伤 科接骨片、伤科七味片、舒络养肝丸、通络开痹片、养血祛风丸(活络镇 风丸)、腰腿痛丸、益髓冲剂、郁金银屑片、追风舒经活血片、腰痛宁胶 囊、风湿镇痛丸
[成品性状]
中间略鼓,表面老黄色,质坚脆,无油香气,味苦。
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炮制方法
3.马钱子粉
取砂烫马钱子,粉碎成细粉,测定士的宁的含 量后,加适量淀粉,使符合规定,混匀,即得。
[含量测定]采用高效液相色谱法测定
士的宁 (Strychnine)的含量为0.78-0.82%
马钱子碱(Brucine)的含量不得少于0.50%
的
3.便于调剂和制剂
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马钱子的炮制作用和应用特点
品名
炮制作用
应用要点
马钱子
通络止痛、散结消肿
痈疽初起,瘰疬结核或关节 肿痛,外伤瘀血肿痛。(仅 供外用)
砂烫马钱 降低毒性,质地酥脆,易于粉碎, 风湿痹痛,跌打损伤,瘀血疼痛
子 去绒毛;便于内服,常制成丸散 治疗风湿疼痛的疏风定痛丸;
剂
治疗跌打损伤疔疮肿痛的马
一种以药用真菌实现对马钱子降毒存效的固体发酵方法,其步骤如 下,对发酵所用的裂褶菌、竹黄菌、单色云芝菌、鸡油菌、白僵菌 或蝉花菌进行活化和扩增培养,对作为药性基质的马钱子进行烘干、 粉碎、加水浸润、蒸汽高压灭菌等处理,将上述六种菌种分别接种 于药性基质马钱子上,在一定的条件下进行固体发酵,收集所得各 自相应的发酵产物,低温干燥,得到马钱子的六种药性菌质-裂钱 菌质、竹钱菌质、单钱菌质、鸡钱菌质、白钱菌质和蝉钱菌质。本 方法工艺简便合理,可得到实现对马钱子降毒存效的六种药性菌质, 以用于治疗。本发明的六种药性菌质在毒性上明显低于马钱子,在 止痛、抗炎等方面有确切疗效,可保持马钱子原有的主要药效。
马钱子碱的异型变化
N
CH3O
H
CH3O
H
NH
H
O
O
H
药理实验论证:
△
CH3O
CH3O
N O
N H
H CHCH2OH
(1)毒性:马钱子碱比其氮氧化物大15.3倍。
(2)药效:马钱子氮氧化物在镇痛、化痰、止咳、
抑制肿瘤、抗炎和抗血栓方面较强。
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小结
1.炮制对学成分的影响
炮制后马钱子总生物碱量下降较少,其毒性生物碱转化为相应 的氮氧化物,成分种类增加。
2.炮制对药理作用的影响
炮制后毒性降低,药理作用相似,某些方面的药理作用增强 3.炮制最佳工艺条件
当温度在230-240℃,加热时间为3-4分钟时,士的宁和马 钱子碱的异型和氮氧化合物的含量最高。
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学科新进展
一种以药用真菌实现对马钱子降毒存效的固体发酵方法
申请号/专利号: 200810023423
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《中国药典》收载含马钱子的制剂
品名
马钱子
制马 钱子 马钱 子粉
给药途径
口服 外用
口服 外用 口服
制剂名称
解毒胶囊、浓缩水牛角片
百花活血跌打膏、冰栀伤痛气雾剂、蟾马正痛酊、跌打万花油、跌打镇 痛膏、东乐膏、关节炎膏、寒喘膏药、琥珀止痛膏、扭伤膏、清凉膏药、 伤痛舒、清凉膏药、少林跌打止痛膏、麝香跌打软膏、神农镇痛膏、外用 跌打止痛膏、万灵五香膏、五香伤膏、消尔痛酊、小儿止泻贴、珍宝解毒 胶囊、追风活血膏、白花蛇膏、宝珍橡胶膏、痹痛熨剂、骨刺祛痛膏、精 制海马追风膏。
马钱子
【别名】番木鳖、苦实,马前 【处方用名】马钱子、制马钱
子 【来源】 本品为马钱子科植物马
钱Strychnos nux-vomica的干 燥成熟种子。 【历史沿革】 豆腐制、炒、炸、 煮、砂烫等,现行炮制方法主 要有油制法、砂烫法及制马钱 子粉等。
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马钱子
[药性] 苦,温。有大毒。
[功能] 散结消肿、通络止痛
士的宁和马钱子碱是马钱子中的有 效成分和有毒成分。
成人一次服用5-10mg士的宁可致中毒,30mg可致死亡。
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炮制降毒的机理
士的宁的异型变化
H
N
△
H
NH
O
O
H
N
H
NH O
H CHCH2OH
药理实验论证: (1)毒性:士的宁比其氮氧化物大10倍。
(2)药效:士的宁与其异型结构相当。 13
炮制降毒的机理
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炮制研究
【化学成份】成熟种子含生物碱1.5~5%, 其中主要是番木鳖碱(Strychnine,士的 宁),约占总碱的35~50%;其次为马钱 子碱(Brucine),含量与番木鳖碱大致相 等;并有少量可勃林(Colubrine)、16_ 羟基可勃林、伪番木鳖碱 (Pseudo_strychnine)、番木鳖次碱 (Vomicine)等;又含番木鳖甙 (Loganin)。
钱散。
马钱子粉 毒性成分士的宁的含量合理 同砂烫马钱子 控制其毒性,宜入丸散剂。 治疗瘰疬痰核肿毒的五虎散
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中成药
[成 份]:伤湿止痛流浸膏(生草乌、生川乌、乳香、 没药、生马钱子、丁香、肉桂、荆芥、防风、老鹳草、 香加皮、积雪草、骨碎补、白芷、山柰、干姜)、水杨 酸甲酯、薄荷脑、冰片、樟脑、芸香浸膏、颠茄流浸 膏。辅料为:橡胶、松香、凡士林、羊毛脂、氧化锌。