（二）药用辅料的定义与要求
药用辅料：
广义上指的是能将药理活性物质制备 成药物制剂的各种添加剂。
其中具有高分子特征的辅料，一 般被称为药用高分子辅料。
国际药用辅料协会(IPEC)对药用辅料的定义是：
药用辅料是在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括生理 有效成分或前体的组分，它的作用有：
1.在药物制剂制备过程中有利于成品的加工。
四、高分子材料在药剂学中的应用
（一）药用高分子材料的分类情况
传统剂型中应 用高分子材料 缓控释和靶向制剂 应用的高分子材料
用 途 分 类 来 源
包装用的高分子材料
天然高分子如蛋白 质，多糖天然树胶 半合成高分子如淀 粉纤维素的衍生物 合成高分子如热固 性树脂热塑性树脂
按用途分类：
• 传统剂型中应用的高分子材料：如作为片剂的赋 形剂，粘合剂和润滑剂等。 • 缓控释和靶向制剂：如作微丸的赋形剂、缓释包 衣的衣膜等。 • 包装用的高分子材料：制单膜包装材料的最主要 的塑料品种是低密度聚乙烯，其次是高密度聚乙 烯、聚丙烯和聚氯乙烯等；以及用聚苯乙烯、低 密度聚乙烯、聚氨酯和聚氯乙烯制成的泡沫塑料 包装材料等。
• 高分子：通过一定形式的聚合反应生成具 有相当高的分子量的大分子，一般指聚合 物或结构上包括聚合物的分子。
• 高分子材料：以高分子化合物为基础的材 料，由相对分子量较高的化合物构成的材 料。包括橡胶、塑料、纤维、涂料、胶黏 剂和高分子基复合材料。
• 药物传递系统：指治疗药物的不同给药形式。包 括缓控释制剂、靶向给药系统、粘膜给药系统、 透皮给药系统和智能型给药系统。
H.Standinger博士
1930年高分子概念被承认后，合成的高分子材料大量涌 现，在药剂工业方面的应用日益广泛，显示了高分子材料的 重要性。 20世纪30年代聚维酮合成成功，1939年取得专利,聚维酮
可提高血浆胶体渗透压，增加血容量，它在医药品中可作为 血浆代用品使用，用于外伤性出血及其他原因引起的血容量 减少。
按来源分类：
• 天然高分子材料：主要来自于天然动植物，如蛋 白质类，多糖类（淀粉、纤维素）、天然橡胶等。 • 半合成高分子材料：利用天然或生物高分子的活 性进行化学反应引入新基团以及产生新结构的半 合成高分子，如淀粉、纤维素的衍生物等 • 合成高分子材料：以石油矿物为原料，经化学合 成的高分子化合物以及经微生物发酵代谢或生物 酶催化合成的高分子化合物，如聚乙烯醇、聚丙 烯、聚乙烯、聚氯乙烯等。
粘着性、润滑性、溶解性、载药量、溶胀性和对
生物组织的粘附性以及生物相容性、生物可降解 性等。
• 生物相容性：指材料在生物体内保持相对 稳定、不被排斥和破坏的生物学性质。一 般包括细胞相容性、组织相容性和血液相 容性。
• 药物安全性评价：确定药物安全剂量范围、 毒性表现和毒性作用部位，确保药物的安 全性。
PVP 在药学领域中的应用
剂型
片剂 颗粒 包衣剂 胶囊 共沉淀剂 注射剂 口服液 服用药片 杀菌消毒剂 含片
含 PVP 成分
PVP-K30 PVP-K30 PVP-K30 PVP-K30 PVP-K15 PVP-K15 PVP-K15 ， K60 PVP-K30 ， K90 PVP-I PVP-K30 ， K6-
了解和熟悉药用高分子材料的 基本知识，已成为药物制剂技 术人员在设计新药、减少生产 的疑难问题、缩短处方设计和 开发时间等方面的迫切需要。
高分子材料具 有什么性质？
性
质
稳 成 渗 成 粘 增 润 溶 膨 相 降 定 型 透 膜 着 粘 湿 解 化 容 解 性 性 性 性 性 性 性 性 性 性 性
• 无毒：不引起炎症或溶血作用。
• 生物相容性：材料在生物体内不被感到是异物
的物质。
• 抗原：凡诱发免疫反应的物质都可以称为抗原，
主要指病原微生物及其代谢产物以及抗毒血清 和药物等。
• 抗原性：抗原与其所诱导产生的免疫效应物质 （抗体或致敏淋巴细胞）发生特异性结合的特 性。
*长久以来，人们都把辅料看作是惰性物质，随着人们对药 物由剂型中释放、被吸收的性能的深人了解，现在人们己普遍 认识到： 辅料有可能改变药物从制剂中释放的速度或稳定性，从而 影响其生物利用度。
胶原蛋白的结构与特性
胶原蛋白是一种生物性高分子 材料、是胶原纤维经过部分降解后 得到的具有较好水溶性的蛋白质。 具有稳定的三股螺旋结构。
此外，淀粉、多糖、蛋白质、胶质和粘液汁等 天然的高分子材料在传统的药剂中是不可缺少的 粘合剂、赋形剂、乳化剂、助悬剂，在我国古代 的医药典籍中己屡见不鲜。
1920年德国人史道丁格(Standinger)发表了划
高分子材料在透皮吸收制剂中的作用
“开发透皮吸收系统需要对 聚合物作出合理的选择，特定 药物透皮吸收新剂型 药物及一些活性物质在聚合物 的扩散必须具有我们希望的渗 [美]A.F.基多尼厄斯 透速度”。 主编 郑俊民主译 在透皮吸收制剂中，药用 高分子材料几乎成为药物在传 递、渗透过程中不可分割的重 科学出版社 要组成部分，可以说缓控释制 剂的发展虽然与制药设备的不 新有关系，但起主要作用的是药用高分子材料的开 断更 发和应用。
《药用高分子材料学》
《药用高分子材料学》 第一章
绪 论
第一章 绪
一、课程的目的和任务
论
目 录
二、基本概念
三、药用高分子材料的历史沿革
四、高分子材料在药剂学中的应用
五、我国药用高分子材料的发展概况
六、药用高分子辅料发展面临的新挑战 七、有关药用高分子材料的国内外法规 和参考资料
一、课程的目的和任务
• 药物辅料：在药物制剂中加入的一些有助于成型、 稳定、增溶、助溶、缓释、控释等不同功能作用
的辅料，这些用于制造和调配药物制剂的各种必
需品，成为药物制剂辅料，简称药用辅料。 • 药物辅料的作用：可改善药物的稳定性和成形性； 为新型药剂提供所需的智能（如，对pH、温度和 酶敏感）；改善、调节药物的通透性、成膜性、
PVP 含量( % )
0.5～5 0.5～5 0.5～2 1～2 —— 5～15 —— 2～10 —— 0.5～5
主要作用
黏合、增溶、赋形 黏合、增溶、赋形 药片（丸）外衣，成膜剂 帮助成粒，保护剂，蹦解剂 提高溶出速度 助溶、分散 分散、增稠 增加药效、减少刺激 杀菌、消毒、减少毒性、刺激性 赋形、缓释
早期：
天然高分子材料，如淀粉、多糖、蛋白 质、胶质和粘液质等作为药剂的粘合剂、 赋形剂、乳化剂和助悬剂等。 近代：
改性的天然高分子材料或合成高分子材
料作为辅料在药物制剂中进行应用。
人类的远古时代，在谋求生存和与疾
病斗争的过程中，广泛地利用天然的动植 物来源的高分子材料，如阿胶的生产原料 驴皮是胶原蛋白，属于天然高分子材料。 明朝大医药家李时珍在《本草纲目》中说： “阿胶，本经上品,弘景曰:‘出东阿,故名 阿胶’”。东阿县做为阿胶发祥地，利用 天然高分子生产阿胶已有两千多年的悠久 历史。
加工过程中使用的高分子材料。
如：聚乙烯醇
聚丙烯
药用高分子材料学
• 药用高分子材料学（pharmaceutical
polymer material science）是研究 药用高分子材料的结构、理化性质、工艺 性能及用途的理论和应用的学科。是药剂 学和高分子材料学的交叉学科，也是新制 剂开发和研究的重要桥梁学科。
的高分子化合物，如稀释剂、粘合剂、包衣等。本身 没有药效，只在药品中起一些从属的或辅助的作用。
区别：药用高分子化合物与高分子药物
药用高分子材料
指具有生物相容性、经过安全评价且应用于药物
药用高分子材料（polymers for pharmaceuticals）
制剂的一类高分子辅料。也就是药品生产和制造
• 药物：指具有预防、治疗、诊断人的疾病的物质， 是各种原料药、原生药和药剂的总称。
• 原料药：指通过化学合成、生物发酵、原生物提取 等制得的药物。 • 药物制剂：具体的药物品种，由原料药和药物辅料 构成。 • 剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用 形式，称为药物剂型，简称剂型。常见剂型有液体 剂型、注射剂型、输液型、散剂、片剂、胶囊剂、 丸剂、软膏剂等。
1.作为片剂和一般固体制剂的辅料 2.作为缓释、控释制剂的辅料
3.作为液体制剂或半固体制剂的辅料
4.用作新型给药装置的组件 5.作为生物粘着性材料
6.用作药物产品的包装材料
1．作为片剂和一般固体制剂的辅料
药物制剂的发展经历了四个时代：
第一代：简单加工口服与外用的膏丹丸散 第二代：片、颗粒剂、胶囊、注射剂 第三代：药物传递系统(缓控释制剂、前体与透皮给药制剂） 第四代：靶向制剂
第一代：普通丸剂
第二代：普通胶囊
第三代：缓释制剂
第四代：脂质体
国家药典委员会专家张志芬教授指出：“药物传递系统(drug delivery system,DDS)的出现是现代药剂学领域中现代科学技术进步 的结晶。”而这一结晶的出现很大程度依赖于高分子材料。
羟丙纤维素：是一种多用途的非离子型纤维素衍生物，主要用作
固体制剂崩解和粘合剂，它粗糙 的结构与药物和颗粒之间有较大 的镶嵌，可明显提高片剂硬度， 同时，由于它的粉末有较大的表 面积和孔隙率，故能快速吸水膨 胀，用于片剂时，使片剂快速崩 解，从而加速剂中的应 用
二、基本概念
• 1. 高分子药物即把生理活性物质用化学的方法挂接
到高分子上，使其达到持续释放和定位释放药物的目 的，或本身具有强烈活性的高分子化合物。主要依靠 高聚物本身的物理化学作用来发挥药效，如作为血浆 和营养输液用的右旋糖酐以及补血剂右旋糖酐铁等。
• 2. 药用高分子化合物专指药物制剂加工过程时使用
本课程的目的：
1、了解高分子材料学的最基本理论 2、了解药剂学中常用的高分子材料的结构、物理化学性质，性能 及用途 3、能初步应用这些基本知识来理解和研究高分子材料在一般药物 制剂、控释制剂及缓释制剂中的应用。