缺点：油脂性大，吸水性差，不适宜急性
而且有多量渗出液的患处。
石蜡(paraffin)与 液状石蜡(liquid paraffin)
石蜡：固体，熔程为50-65℃ 液体石蜡：
液体饱和烃，能与多数脂肪油或挥发油 混合。
最宜用于调节凡士林基质的稠度。
2、类 脂 类
系由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成 的酯及其混合物 化学性质稳定，具有一定表面活性作用 而具有一定的吸水性 多与其它油脂性基质合用
一大类强疏水性物质。
特点：
润滑、无刺激性 涂于皮肤上能形成封闭性油膜，促进皮肤 水合作用，对皮肤有保护、软化作用 不易长菌 适用于表皮增厚、角化、龟裂等慢性皮损 和某些感染性皮肤病的早期
缺点：
油腻性及疏水性大
药物释放性能差
不易用水洗涤
不适用于有渗出液的皮肤损伤，主 要用于遇水不稳定的药物，一般不单独 使用。
系指药物与适宜基质混合制成的 均匀的具有一定稠度的半固体外用 制剂。
组成：药物＋基质
特点
热敏性：反映遇热熔化而流动 触变性: 反映施加外力时粘度降低， 静止时粘度升高，不利于流动。
软膏剂的类型
按分散系统可分为三类: 溶液型 混悬型 乳剂型（乳膏剂）
按基质的性质和特殊用途分： 油膏剂 乳膏剂（霜剂） 凝胶剂（Gels） 糊 剂(25%以上固体粉末） 眼膏剂
涂展性等 • pH值 • 微生物
软膏剂的质量要求
应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜等
部位。 性质稳定，无酸败、变质等现象。 无刺激性、过敏性及其它不良反应。 用于创面的软膏剂还应无菌。 遮光密闭保存
第二节
软膏剂的基质
基质(bases):
是软膏剂形成和发挥药效的重要组成 部分。
特点：
在水中解离度小，亲水性小于一价皂， 其亲油性强于亲水性。 HLB＜6， 形成 W/O基质。易形成，稳定性高。
[处方] 含多价皂的乳剂型基质
硬脂酸
12.5g
单硬脂酸甘油酯
17g
蜂蜡
5g
地蜡
75g
液体石蜡(调节稠度) 410g
白凡士林
67g
双硬脂酸铝(乳化剂) 10g
氢氧化钙
1g
羟苯乙酯(防腐剂)
1、平平加O(perrgol O)
非离子型表面型活性剂
HLB值为15.9，O/W型乳化剂，良好的乳 化性能。
用途：单用不能制成乳剂型基质，为提高 其乳化效率，增加基质稳定性，可用不 同辅助乳化剂，按不同配比制成乳剂型 基质。
含平平加O的乳化型基质
[处方]
平平加O 25-40g 十六醇 50-120g 凡士林 125g 液状石蜡 125g 甘油 50g 羟苯乙酯 1g 蒸馏水加至1000g
还原剂，其还原势能小于活性成分，更
易被氧化从而能保护该物质，它们通常 和自由基反应（抗坏血酸，异抗坏血酸 和亚硫酸盐）。
抗氧剂的辅助剂，它们通常是螯合
剂，本身抗氧效果较小，但可通过优先 与金属离子反应，从而加强抗氧剂作用 （枸橼酸、酒石酸、EDTA和巯基二丙 酸）。
防腐剂
1、抑菌剂的要求：
和处方中组成药物没有配伍禁忌； 有热稳定性； 在较长的贮藏时间及使用环境中稳定 对皮肤组织无刺激性、无毒性、无过敏 性。
2、乳化剂OP
非离子O/W型乳化剂，可溶于水，常与 其他乳化剂合用。 耐酸、碱、还原剂及氧化剂，性质稳定。
不宜与羟基类化合物，以免形成络合物， 破坏乳剂型基质。
含乳化剂OP的乳剂型基质
[处方]
硬脂酸 114g 蓖麻油 100g 液体石蜡 114g 三乙醇胺 8ml 乳化剂OP 3ml 羟苯乙酯 1g 甘油 160ml 蒸馏水 500ml
二甲基硅油(dimethicone):
性质：无色或淡黄色的透明油状液体，无
臭，无味，在应用温度范围内粘度变化 极小。有优良的疏水性和较小的表面张 力，润滑作用好且易于涂布，对皮肤无 刺激。
用途：常用于乳膏中作润滑剂，也常与其
他油脂性原料合用制成防护性软膏。
二、乳剂型基质
组成：水相＋油相＋乳化剂 适用：急、慢性、无渗出液的皮肤损伤
至65℃，搅拌至冷凝，即得。 若需较硬基质，则可取等量混合后制备。
第三节
软膏剂的附加剂
在药剂及化妆品局部外用制剂中常用的 附加剂主要有抗氧剂、防腐剂等。
抗氧剂
抗氧剂 还原剂 抗氧剂的辅助剂
防腐剂
抗氧剂
主要用来保护软膏剂的化学稳定性。
常用的抗氧剂分为三种：
抗氧剂，它能与自由基反应，抑制氧
化反应（VE、没食子酸烷酯、丁羟基茴 香醚和丁羟基甲苯)等。
第六章
南方医科大学药学院 刘薇
半固体制剂
半固体制剂共同特点是：能在较长时间
内紧贴、粘附或铺展在用药部位，主要
用于局部疾病的治疗。如抗感染、消毒、
止痒、止痛和麻醉等
亚微粒
这些作用要求药物作用于表皮或经乳过剂表载
皮渗入表皮下组织
体系统
一般并不期望产生全身性作用
第一节
概述
❖软膏剂（ointments）:
2、软膏剂中常用的抑菌剂
醇类，使用浓度7%。
如乙醇、异丙醇、氯丁醇、三氯甲基叔丁醇、苯 基-对-氯苯丙二醇、苯氧乙醇、溴硝基丙二醇。
酸类，使用浓度0.1－0.2%。
如苯甲酸、脱氢乙酸、丙酸、山梨酸、肉桂酸。
芳香酸类，使用浓度0.001－0.002%。
如茴香醚、香茅醛、丁子香酚、香兰酸酯。
第四节
软膏剂的制备及举例
羊毛脂
性质：淡棕黄色粘稠半固体，熔点36－
42℃，吸水性强，可吸收约2倍其重量 的水分，形成W／O型乳剂基质。
用途：凡士林+羊毛脂 改善凡士林的吸
水性与渗透性。
蜂蜡与鲸蜡
性质：有较强的润滑性，较弱的吸水性，含
有少量游离高级脂肪醇而具有一定的表面 活性作用，属较弱的W/O型乳化剂。
用途：常用于增加基质的稠度。
三、水溶性基质
特点：释放药物较快，无油腻感，易涂
展，能吸收组织渗出物。耐高温，不易霉 败。
用途：用于湿润、糜烂创面，有利于分
泌物的吸收和促进干燥。
缺点：润滑作用差，有较强的吸水性，
对皮肤有刺激感。
含聚乙二醇的水溶性基质
[处方] 聚乙二醇3350 400g 聚乙二醇400 600g
[制法] 将两种聚乙二醇混合后，在水浴上加热
电解质破坏，忌与阳离子药物配伍。制备 乳剂基质的水不宜用硬水。
含有机铵皂的乳剂型基质：
[处方]
硬脂酸
100g
蓖麻油 (调节稠度) 100g
液体石蜡(调节稠度) 100g
三乙醇胺
8g
甘油(保湿剂)
40g
羟苯乙酯(防腐剂) 0.8g
蒸馏水
452gBiblioteka 2.多价皂Ca2＋、Mg2＋ 、Al3＋的氧化物＋脂肪酸
[处方]
硬脂醇
220g
十二烷基硫酸钠
15g
白凡士林
250g
羟苯甲酯 (防腐剂） 0.25g
羟苯丙酯 （同上） 1.0g
丙二醇 （保湿剂）
120g
蒸馏水加至
1000g
高级脂肪酸及多元醇酯类
1.十六醇及十八醇(弱乳化剂）
十六醇（鲸蜡醇）：熔点45-50℃
十八醇（硬脂醇）：熔点56-60℃。
均不溶于水，但有一定的吸水能力，吸 水后可形成W/O型乳剂型基质的油相， 可增加乳剂的稳定性和稠度。
软膏基质的性质对软膏剂的质量影响 很大，如直接影响药效、流变性质、外 观等。
理想软膏剂基质
性质稳定 无刺激性和过敏性 稠度适宜，容易涂布 具有一定吸水性，能吸收伤口分泌物。 具有良好的释药性。 易于清洗，不污染皮肤和衣物等。
常用的基质主要有：
油脂性基质 乳剂型基质 亲水或水溶性基质
一、油脂性基质
1.0g
蒸馏水
401.5g
脂肪醇硫酸(酯)钠类
常用的有十二烷基硫酸(酯)钠 。
性质：阴离子表面活性剂，常用量0.52%，
适宜pH6－7，不应<4或>8。阳离子表 面活性剂作用形成沉淀失效，加入1.5－ 2%氯化钠使之丧失乳化作用。
配伍：常与其他W/O型乳化剂合用。
含有十二烷基硫酸钠的乳剂型基质：
本品用于治疗手足癣及体股癣，忌用于糜烂 或继发性感染部位
处方举例
• 2.复方水杨酸软膏
• 水杨酸（九号粉） 6g
• 苯甲酸（九号粉） 12g
• 羊毛脂
5g
• 凡士林
77g
处方举例
• 3.樟脑软膏
• 樟脑
10g
• 羊毛脂
30g
• 凡士林
60g
处方举例
• 4.雪花膏的制备 • 硬脂酸 • 碳酸钠 • 甘油 • 蒸馏水
19g 0.7g 5g 76ml
第五节
软膏剂的质量检查
软膏剂的质量检查主要包括：
药物的含量 物理性质的检测 刺激性 稳定性 药物释放度及吸收的测定
一、主药含量测定
软膏剂采用适宜的溶剂将药物溶液 提取，再进行含量测定，测定方法必须 考虑和排除基质对提取物含量测定的干 扰和影响，测定方法的回收率要符合要 求。
1、研磨法
半固体＋药物粉末 药物＋部分基质 细腻糊状 再递加其余基质，检查无颗粒感觉为止。
2、熔融法
大量制备或熔点较高的基质
基质 熔化 过滤 药物
搅匀
冷凝
3、乳化法
见版书
三、举例
1、水杨酸乳膏
[处方]
水杨酸
50g
硬脂酸甘油酯 70g
硬脂酸
100g
白凡士林
120g
液状石蜡
100g
甘油