(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号 (43)申请公布日

(21)申请号 201910195020.1

(22)申请日 2019.03.14

(71)申请人 帕潘纳（北京）科技有限公司地址 102206 北京市昌平区科技园区生命园路4号院9号楼4层401

(72)发明人 焦体　李星强　

(74)专利代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 11002代理人 王文君　陈征

(51)Int.Cl.C07D 249/08(2006.01)

(54)发明名称一种三唑类化合物的制备方法(57)摘要本发明公开了一种三唑类化合物的制备方法，合成路线如下；其采用式III所示化合物为主要原料与式IV所示化合物在碱性条件下进行取代反应，合成式V所示的三唑类化合物。本方法具有以下优点：操作简单，成本低，无污染，收率高，绿色安全环保，

适合现代工业化生产。

权利要求书2页 说明书5页CN 109776436 A2019.05.21

CN 109776436

A1.下式V所示三唑类化合物的制备方法，其特征在于，反应路线如下，

其中：

R1选自F，Cl，Br，I，Ra-S(＝O)-O-，RbSO3-，-N+≡N，-NRcRdRe或-ORf；Ra、Rb各自独立地选

自-CH3，-CF3，-CF2H或苯基；Ra、Rb相同或不同；Rc、Rd、Re各自独立地选自氢、C1-C6烷基、酰基、

酯基、二烷基或酰胺基，Rf选自C1-C6烷基；

R2选自-OH，-ORg，-NRhRi，或-SRj；Rg选自C1-C6烷基；Rh、Ri各自独立地选自氢、C1-C6烷基、

酰基、酯基、二烷基或酰胺基，Rj选自氢、烷基、酯基或苯基；

R3选自H，-CORk，-CN，-SO2Rl，-SORm，-PORnR°Rp，-NO，或-NO2；Rk、Rl、Rm各自独立地选自氢、

C1-C6烷基、苯基或杂基；Rn、R°、Rp各自独立地选自氢、C1-C6烷基、酰基、酯基或二烷基；

R4、R5各自独立地选自H，-COOH，-COORq，-CN，-OH，-SH，-SRs，-NH2，-N+≡N，-S-S-Rt，或-

CORu；Rq、Rs、Rt各自独立地选自C1-C6烷基；R4、R5相同或不同；

R6、R7、R8、R9、R10各自独立地选自H，Cl，Br，F，I，-NO2，-ORv，-NH2，-N+≡N，杂环取代基或-

NH-NH2；Rv选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或不饱和单环烃基、芳香烃基或者芳香烃取

代基；

X选自H，Cl，Br，I，F，-ORw，-NRx，-SRy，-OCORz，咪唑基，含N杂环，或含硫杂环。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述C1-C6烷基为直链烷基、直链烷基

或环烷基；优选地，所述C1-C6烷基选自甲基、乙基、丙基、丁基、戊基或己基。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R1、R2各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、-

CN、-OCH3或-OCH2CH3；R3选自-OH、-OCH3或-OCH2CH3；

或者，式I所示化合物选自卤代乙酸甲酯、卤代乙酸乙酯、2-卤代乙酰乙酸甲酯、2-卤代

乙酰乙酸乙酯、卤代丙二酸二甲酯、卤代丙二酸乙酯、氰基乙酸甲酯或氰基乙酸乙酯、甲氧

基乙酸甲酯、甲氧基乙酸乙酯、乙氧基乙酸甲酯、乙氧基乙酸乙酯。

4.根据权利要求1或3所述的制备方法，其特征在于，R4、R5各自独立地选自H，-COOH，-

CN，-OH，-SH，-NH2，或-N+≡N。

5.根据权利要求1或3所述的制备方法，其特征在于，R6、R7、R8、R9、R10各自独立地选自H，

Cl，Br，F，I，-NO2，-NH2，-N+≡N，或-NH-NH2；X选自H、Cl，Br，I或F。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R1、X、R8、R10各自独立地为Cl或F；R2为-

ORg，Rg选自C1-C6烷基；R3、R4、R5、R6、R7、R9各自独立地为H；优选地，Rg为甲基、乙基、丙基、丁

基、戊基或己基。

7.根据权利要求1-6任一项所述的制备方法，其特征在于，式III所示化合物与式IV所

示化合物在碱性条件下进行取代反应，制得式V所示的三唑类化合物；所述碱优选为钠氢、

三乙胺、N,N-二甲基苯胺、DBU、二异丙基乙胺、甲醇钠、乙醇钠、甲醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇钾

中的任何一种或几种的组合。

8.根据权利要求1-7任一项所述的制备方法，其特征在于，

包括如下步骤：权　利　要　求　书1/2页

2CN 109776436 A