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第16章镇痛药
☆心源性哮喘
◇需强心、利尿、扩血管、扩张支气管等综
合治疗
◇ 机制：
△ 扩张外周血管降低外周阻力 △ 中枢镇静，有利于消除患者的焦虑恐惧情绪 △降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解短促的呼吸
☆ 止泻
消耗性腹泻。阿片酊或复方樟脑酊
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第16章镇痛药
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机制： 平滑肌张力↑，蠕动↓ 括约肌张力↑，内容物通过受阻 抑制消化液分泌，使消化减慢 中枢抑制，便意迟钝
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第16章镇痛药
◇胆道： 收缩（Oddi氏括约肌），引起胆绞痛
◇ 支气管： 平滑肌痉挛，支气管哮喘禁用
◇ 膀胱： 括约肌张力↑，引起尿潴留
◇子宫： 抑制子宫收缩，延长产程 妊娠分娩禁用
2、解热抗炎镇痛药（阿司匹林等）
抑制体内前列腺素的生物合成 ，镇痛作用较弱， 同时兼有解热、抗炎作用
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第16章镇痛药
镇痛药
定义：是一类选择性作用于中枢神经系 统特定部位，能消除或减轻疼痛的药物 • • 来源及构效关系：
阿片—— 罂粟浆汁的干燥物 人工合成—— 哌替啶、美沙酮
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1. 在你的生活过程中是否感受过疼痛?疼 痛时你有什么样的反应(行为和情绪)? 2. 疼痛时,你是否用过止痛药?药物的名 字是什么? 3. 疼痛有什么样的生物学意义?
生物体没有痛觉行不行,为什么?
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第16章镇痛药
疼痛概述
• 疼痛：多种原因所致、使患者感受痛苦的一种症状 • 分类：快痛(剧痛、锐痛）和慢痛（钝痛） • 病理生理意义：疼痛对机体具有保护作用，但剧烈
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第16章镇痛药
吗啡
体内过程
☆ 口服给药，首关消除，生物利用度低 ☆ 皮下或肌内注射吸收好 ☆ 可透过胎盘 ☆ 少量进入脑内 ☆ 肝脏代谢，肾脏排出
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第16章镇痛药
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第16章镇痛药
药理作用
☆ 1、中枢作用 （1） 镇痛、镇静、欣快感： 特点： ☉ 强大，各种痛有效；
第16章镇痛药
•阿片生物碱类镇痛药
阿片
– 罂粟 – 用于镇痛、止咳、止泻、抗焦虑和催
眠 – 1806年，提纯吗啡
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第16章镇痛药
•含阿片生物碱类植物： 罂粟
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第16章镇痛药
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第16章镇痛药
•阿片生物碱类
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第16章镇痛药
阿片受体
• 脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围 灰质的阿片受体与疼痛刺激的传入、整合及 感受有关
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第16章镇痛药
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
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2020/11/25
第16章镇痛药
第16章镇痛药
不良反应
1、 治疗剂量下：
恶心、呕吐、便秘、胆绞痛； 眩晕、嗜睡、呼吸抑制
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第16章镇痛药
2、耐受性 依赖性：
◇ 身体依赖性 (戒断症状) ◇ 精神依赖性 (心瘾) 停药； 美沙酮和二氢埃托啡序贯交替使用
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第16章镇痛药
3、中毒及其解救
☆症状 : 昏迷、瞳孔针尖样、呼吸高度 抑制、血压↓、休克。
第16章镇痛药
布桂嗪
又名强痛定 镇痛作用为吗啡的1/3，多用于神经痛、炎 症性痛、外伤痛、痛经、癌疼痛等，可成 瘾。
罗通定
治疗钝痛，分娩疼痛，以及疼痛引起的失眠等 无依赖性
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第16章镇痛药
阿片受体拮抗剂
☆ 纳洛酮
本身无明显药理效应及毒性 对各型阿片受体有拮抗作用 吗啡中毒：能迅速翻转吗啡的作用，消除呼吸抑 制和血压下降等 吗啡成瘾者：与吗啡竞争阿片受体，迅速诱发戒 断症状
疼痛也可带给病人极大痛苦，且常伴随情绪、心血管、 呼吸等异常，甚至休克
• 临床意义：疼痛的部位和性质具有诊断意义
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第16章镇痛药
疼痛与痛觉传导通路
伤害性刺激
痛觉感受器 脊髓
边缘系统
情绪反应
大脑皮质
疼痛
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第16章镇痛药
缓解疼痛作用的药物分类
1、镇痛药：
作用于CNS，选择性地消除或缓解痛觉，减轻由疼 痛引起的不愉快情绪，如恐惧、紧张、焦虑、不安 等；其中大部分为麻醉性（成瘾性）镇痛药
◇ 可引起胆内压升高 ◇ 对子宫无明显影响，不延长产程 ◇ 大剂量引起支气管收缩
• 心血管 作用同吗啡
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第16章镇痛药
•用途
•镇痛
代替吗啡用于各种剧痛（限于其成瘾性） 可用于分娩止痛（临产前2-4小时不宜使用）
• 麻醉前给药 • 人工冬眠
冬眠合剂：度冷丁、氯丙嗪、异丙嗪 • 心源性哮喘
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第16章镇痛药
3、心血管系统
◇ 扩张血管，引起体位性低血压
促进组胺释放 抑制血管运动中枢
◇ 扩张脑血管，引起颅内高压
抑制呼吸，体内CO2蓄积， 脑血流量增加
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第16章镇痛药
临床应用
☆ 镇痛
因有成瘾性，一般仅短期用于其他镇痛药无效时
的急性锐痛。
胆绞痛和肾绞痛：加用M受体阻断药如阿托品 对于心肌梗塞引起的剧痛，如果血压正常， 可用吗啡止痛 禁用于分娩止痛
◇ 类型：μ、κ 、δ 、σ
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第16章镇痛药
☆ 内源性阿片样活性物质 （内源性阿片肽 ）
◇ 脑啡肽：甲啡肽
亮啡肽
◇ 内啡肽：β-内啡肽 ◇ 强啡肽
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第16章镇痛药
镇痛机制
内源性抗痛系统
•脑啡肽神经元 •内源性阿片肽 •阿片受体
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第16章镇痛药
•感觉神经元
• 受体密度最高的边缘系统以及蓝斑核，与情 绪及精神活动有关
• 中脑盖前核的阿片受体可能与缩瞳有关
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第16章镇痛药
◇延脑的孤束核处的阿片受体与药物引起的镇 咳、呼吸抑制、中枢交感张力降低有关。 ◇脑干极后区、孤束核、迷走神经背核等部位 的阿片受体与胃肠活动有关。肠肌本身也有阿 片受体。
呼吸抑制是吗啡急性中毒致 死的主要原因
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第16章镇痛药
（3）镇咳:
作用延脑孤束核的阿片受体—抑制咳嗽 中枢
（4）其他：
• 兴奋支配瞳孔的副交感神经 针尖样瞳孔（中毒表现）
缩瞳
• 兴奋脑干催吐化学感受区 恶心、呕吐
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第16章镇痛药
2、平滑肌兴奋作用
◇ 胃肠道：止泻甚至可以引起便秘
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第16章镇痛药
不良反应:
☆ 恶心、呕吐、口干、眩晕、出汗、 心悸、体位性低血压、成瘾性。
☆ 禁忌症与吗啡同。
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第16章镇痛药
芬太尼
强于吗啡100倍，用于各种剧痛，成瘾性小
美沙酮
药效与吗啡相当，口服同样有效， 成瘾性发生慢，戒断症状轻，且易治疗。 代替吗啡用于镇痛和戒毒.
第16章镇痛药
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2020/11/25
第16章镇痛药
学习要点:
1. 重点掌握吗啡和度冷丁的药理作 用, 作用机理,临床应用和应用时注 意的问题以及喷他佐辛的作用特点
及临床用途。 2. 了解其他人工合成镇痛药的作用 特点. 3. 了解纳洛酮的作用特点.
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第16章镇痛药
请思考以下问题:
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第16章镇痛药
喷他佐辛(镇痛新)
激动κ、σ受体，拮抗μ受体，成瘾性很 小，用于各种慢性剧痛。为非限制性镇痛 药
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第16章镇痛药
曲马朵
强度与喷他佐辛相似 治疗量不抑制呼吸，不影响心血管功能， 不产生便秘等副作用 用于中度和急慢性疼痛的镇痛 可能有成瘾性
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• 用于中枢性镇咳和中度疼痛镇痛 • 注意： 本药亦具成瘾性！
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第16章镇痛药
第2节 人工合成镇痛药
• CNS
哌替啶（度冷丁）
◇ 镇痛（为吗啡的1/10）、镇静、欣快感、
呼吸抑制（弱）、恶心呕吐，成瘾性弱于吗 啡
◇ 无明显镇咳作用
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第16章镇痛药
• 平滑肌 （弱）
◇ 中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力，但无 止泻作用也不引起便秘
•接受神经元
•含脑啡肽 的神经元
•S •SP •SPP
•E •E
•E
•SP •阿片受体
•冲动传 入脑内
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•E:脑啡肽;SP:P物质
第16章镇痛药
• 疼痛刺激
感觉神经末梢兴奋 释
放兴奋性递质(P物质)
递质与接受
神经元上的受体结合
痛觉冲动传入
脑内
• 感觉神经元末梢上存在阿片受体
• 含脑啡肽的神经元释放脑啡肽,后者与阿片 受体结合,减少感觉神经末梢释放P物质,从 而防止痛觉冲动传入脑内
☉ 提高对痛的耐受及感受欣快， 处于“痛而不苦”的状态；
☉消除焦虑、紧张、恐惧等
主要部位：中脑导水管周围灰质。
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第16章镇痛药
（2 ）抑制呼吸
降低呼吸中枢对CO2的敏感性，抑制脑 桥呼吸调整中枢
•治疗量：呼吸频率减慢，潮气量降低， 通气量减少
•急性中毒：呼吸频率可降至3 ~ 4次/分 可用中枢兴奋剂拮抗
死因：呼吸麻痹 ☆ 措施: 人工呼吸、给氧、纳洛酮。