对β-内 酰胺酶 稳定性 不稳定
较稳定
高度稳 定
比三代 更稳定
透过血 肾 脑屏障 毒
性 不能 有
可以 无
可以 无
可以 无
第一代头孢菌素的特点
❖ 对革兰阳性菌的抗菌作用较第二、第三代强， 对革兰阴性菌的作用较差；
❖ 对青霉素酶稳定，但仍可为革兰阴性菌的β内 酰胺酶所水解；
❖ 对肾脏有一定毒性，难于透过血脑屏障； ❖ 主要用于耐药金葡菌感染、敏感的革兰阳性
品种
第一代 头孢菌 素 第二代 头孢菌 素 第三代 头孢菌 素 第四代 头孢菌 素
代表药物 对G＋细 菌的抗 菌活性
头孢唑林、 强 头孢氨苄
头孢呋辛 与一代 相似或 稍弱
头孢噻肟、 较一二 头孢曲松 代弱
头孢匹罗、 强，与 头孢吡肟 一代相
似
对G－细 菌的抗 菌活性 差
肠杆菌 科有效
好
强，与 三代相 似
细菌
球菌、肺炎链球菌、不耐酶的金 葡菌、表葡菌等。
杆菌 白喉棒状杆菌、破伤风梭菌、 炭疽芽胞杆菌、产气荚膜梭菌等
螺旋体 菌如梅球毒菌螺旋淋体球、菌钩端、螺脑旋膜体炎、奈回瑟归菌热螺旋
放线菌
杆菌 不敏感
氨基青霉素类
❖ 药物：
❖ -氨苄西林、阿莫西林、阿莫西林克拉维酸 钾、氨苄西林丙磺舒、仑氨西林
❖ 特点：
一代头孢
头孢唑林 头孢替唑 头孢噻吩 头孢氨苄
二代头孢
•头孢呋辛 •头孢替安 •头孢克洛
三代头孢
•头孢噻肟 •头孢曲松 •头孢地嗪 •头孢他啶 •头胞哌酮舒巴坦 •头孢泊肟
其他β-内酰胺类
❖ 头霉素类 ❖ 碳青霉烯类 ❖ 单环β-内酰胺类 ❖ β-内酰胺酶抑制剂 ❖ 氧头孢烯类
头霉素类
❖ 该类抗生素化学结构与头孢菌素相似，但其头孢烯 母核的7-α位碳原子上有甲氧基，该该基团队革兰 氏阴性菌产生的青霉素酶和头孢菌素酶高度稳定。
❖ 可诱导部分肠杆菌科细菌产生β-内酰胺酶。 ❖ 可用于无污染的胃肠道手术，经阴道子宫切除术，
经腹子宫切除术或剖宫产等手术前预防用药。
碳青霉稀类
❖ 结构上与青霉素有两点不同，其青霉噻唑环的C23为 不饱和键，一位硫原子为碳原子所取代。
❖ 抗菌谱广抗菌作用强、对β-内酰胺酶高度稳定，仅 可被嗜麦芽假单胞等少数细菌所产生的金属酶水解。
化学合成抗菌药
喹诺酮类
磺胺类
呋喃类
硝基咪唑类
应用好抗生素的关键 是掌握每种抗生素的 特点
β-内酰胺类抗生素
❖ 青霉素类 ❖ 头孢菌素类
典型β内酰胺
❖ 头霉素类
❖ 碳青霉烯类
非典型β内酰胺
❖ 单环β-内酰胺类
❖ β-内酰胺酶抑制剂
❖ 氧头孢烯类
临床应用的青霉素类抗生素的分类
青霉素类
抗菌谱分类 分代
❖ 亦有将头霉素类归人第二代头孢者，但头霉素对大 多数超广谱β-内酰胺酶稳定，且对脆弱拟杆菌等厌 氧菌抗菌作用较第二代头孢菌素显著为强。
❖ 铜绿假单胞、阴沟肠杆菌、沙雷菌对所有头霉素类 抗生素耐药。
头霉素类头孢西丁
❖ 对革兰氏阳性菌、阴性菌及厌氧菌具有广谱抗菌作 用。对革兰氏阴性菌所产生的多数β-内酰胺酶高度 稳定，包括超广谱β-内酰胺酶。
菌等敏感菌引起的感染。 ❖ 主要品种：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢
克洛等。
第三代头ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ菌素的特点
❖ 对β内酰胺酶更加稳定，抗生谱更广，但对革 兰阳性菌的抗菌活性不如一、二代头孢菌素， 对革兰氏阴性杆菌包括肠杆菌属和铜绿假单 胞菌及厌氧菌均有较强的作用；
❖ 血浆半衰期长、体内分布广、组织穿透力强； ❖ 常用品种：头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪、
球菌和某些革兰阴性杆菌感染。 ❖ 主要品种：头孢唑啉、头孢替唑、头孢噻吩
头孢拉定等。
第二代头孢菌素的特点
❖ 抗菌谱较第一代广，对革兰阳性菌作用与第一代头 孢菌素相仿或略差，对多数革兰阴性菌作用明显增 强，对部分厌氧菌有效，但对铜绿假单胞菌无效；
❖ 对多数β内酰胺酶稳定； ❖ 对肾脏的毒性比第一代低，能透过血脑屏障； ❖ 用于治疗大肠杆菌、克雷伯杆菌、肠杆菌、变形杆
❖ - 耐酸，不耐酶 ❖ - 抗菌谱广，对菌、菌均有效，对菌作用小
于青霉素G；对厌氧菌有一定作用；但对铜 绿假单胞菌无效。
❖ 在青霉素类中氨基青霉素是粪肠球菌的首选 药
酰胺类青霉素 ——抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
❖ 药物 ❖ -阿洛西林、哌拉西林等 ❖ 特点： ❖ - 不耐酸，不耐酶 ❖ - 抗菌谱广，对菌、菌均有效，包括铜绿假单胞
头孢哌酮、头孢他啶等。
第四代头孢菌素的特点
❖ 抗菌谱广、对革兰阴性、阳性菌和厌氧菌 （革兰氏阳性厌氧球菌）均有较强的抗菌活 性，对金葡菌等革兰阳性球菌的活性明显增 强；
❖ 对β内酰胺酶尤其是超广谱质粒酶和染色体酶 稳定；
❖ 毒副作用更低，对组织的穿透力更强，可透 过血脑屏障；
❖ 临床常用的有头孢匹罗和头孢吡肟。
窄谱青霉素
第一代 第二代
中谱青霉素
第三代
广谱青霉素
第四代
亚分代
天然青霉素 耐酶青霉素 （抗葡萄球菌青霉素） 氨基青霉素 羧基青霉素
酰脲基青霉素类 （抗绿脓杆菌青霉素类）
代表性品种
青霉素 青霉素 V 苯唑西林 氯唑西林 氨苄西林 阿莫西林 替卡西林 哌拉西林 阿洛西林 美洛西林
青霉素
菌
球菌 溶血性链球菌、草绿色 链
临床常用抗菌 药物合理应用
抗菌药物的分类
❖ β内酰胺类抗生素 ❖ 氨基糖苷类抗生素 ❖ 四环素类抗生素 ❖ 氯霉素类抗生素 ❖ 大环内酯类抗生素 ❖ 林克酰胺类抗生素 ❖ 多肽类抗生素 ❖ 利福霉素 ❖ 其他类
青霉素类
头霉素类
头孢菌素类
碳青霉稀类
非典型β内酰胺 单环β内酰胺类
β内酰胺酶抑制剂
氧头孢烯类
❖ 是β-内酰胺酶的强诱导剂。 ❖ 对大多数厌氧菌具有很强的抗菌活性，与甲硝唑与
氯霉素相仿。 ❖ 常用药物：亚胺培南-西司他丁
碳青霉稀类
❖ 亚胺培南：抗菌谱极广， 对、需氧菌及厌氧菌均 有极强的活力，对酶高 度稳定，在杀伤杆菌时 不引起内毒素过多生成。
❖ 美罗培南：对葡萄球菌 及肠球菌作用较亚胺培 南稍弱，对各种杆菌则 强2～32倍，对鸟分支 杆菌及军团菌亦有效。
菌。 ❖ 应用： ❖ 主要用于全身性绿脓杆菌感染，亦可用于其他
敏感菌引起的严重感染。
抗生素应用头孢菌素类
一代头孢
二代头孢
三代头孢
•球菌 •部分菌 •部分厌氧菌 •有肾毒性
•菌 一代 •菌>>一代
•对酶的稳定性增 强
•肾毒性很弱或无
•菌相当或较弱 •菌›››前两代 •对酶高度稳定 •无肾毒性
头孢菌素类抗生素的品种与特点