【关键词】结核病抗结核药物研究进展
抗结核药物是结核病化学治疗的基础，而结核病的化学治疗是人类控制结核病的主要手段。

结核病化疗的出现使结核病的控制有了划时代的改变，全球结核病疫情由此得以迅速下降。

1 抗结核药物的历史
最早出现的有效抗结核药物当数链霉素（sm）。

对氨水杨酸（pas）被应用于临床后发现，sm加pas的治疗效果优于单一用药，而且可以防止结核分支杆菌产生耐药性。

发明异烟肼（inh）后，有人单用inh和联用inh+pas或sm进行对比治疗试验，再一次证明了联合用药的优势。

于是在此基础上产生了著名的结核病“标准”化疗方案，即sm+inh+pas，疗程18个月～2 a，并可根据药源和患者的耐受性将pas替换为乙胺丁醇（emb）或氨硫脲（tb1），俗称“老三化”。

70年代随着利福平（rfp）在临床上的应用以及对吡嗪酰胺（pza）的重新认识，在经过大量的实验后，短程化疗成为结核病治疗的最大热点，并取得了令人瞩目的成就。

2 抗结核药物的研究进展
当人类迈入21世纪的今天，抗结核药物的研究已经获得了更进一步的发展，其中最引人注目的主要是利福霉素和氟喹诺酮这两大类药物，尤其以后者更为突出。

2.1 利福霉素类
2.1.1 利福布丁（rbu）
rbu对rfp敏感菌的最低抑菌浓度(mic)是低的，而对rfp耐药菌株的mic明显增高，此结果显示rfp与rbu存在交叉耐药。

rbu的亲脂性、透过细胞壁和干扰dna生物合成的能力高于rfp，使之能够集中分布在巨噬细胞内而具有较强的活性。

2.1.2 苯并恶嗪利福霉素
1648（krm 1648） krm 1648属于3 羟 5 4 烷基哌嗪，比rfp的mic强16倍～32倍。

单剂krm 1648（3 mg/kg）的疗效明显优于rfp（10 mg/kg），与he联用亦比rfp+he疗效佳。

由于krm 1648比rfp有更强的杀菌作用，即使结核分支杆菌对rfp具耐药性，本药也能发挥一定的杀菌作用。