Gefitinib VCR VLB NVB
抗肿瘤化学治疗的致呕吐性
高度 顺铂 卡铂 氮烯咪胺 更生霉素 氮芥 环磷酰胺
中度 卡氮芥 罗氮芥 阿霉素 正定霉素 阿糖胞苷
低度 鬼臼乙叉甙
丝裂霉素 氨甲喋呤 5－氟尿嘧啶
羟基脲 博莱霉素 长春新碱类 苯丁酸氮芥
25种抗肿瘤药致吐性比较
D
C 5-
三长长苯 氨博长鬼丝去阿异去柔阿氯环卡环六氮放氮顺
苯春春丁氟甲莱春臼裂碳糖环甲红霉乙己铂磷甲芥线烯铂
氧花新酸尿喋霉花乙霉长胞磷氧霉素亚亚 酰嘧 菌咪
胺碱碱氮嘧呤素碱叉素春苷酰柔素 硝硝 胺胺 素胺
芥啶
酰甙 花 胺红
胺
碱
霉
素
脲脲 （（ 卡罗 氮氮 芥芥 ））
（ 更 生 霉 素 ）
放射治疗的致呕吐性
高度
照射部位 上腹部 盆腔
其它部位
照射区面积 大
小
多区照射 多区
化疗药物致吐分级
分级
药物 mg/m2
5 BCNU>250 DDP>=50 CTX>1500 DTIC
4 Amifostine>500 BUS>4 CBP BCNU<=250 DDP<50 CTX>750<=1500 PCB
Streptozocin NH2 AC 方案
Ara-c>1g ACTD ADM>=60 EPI>90 Melphalan>50 MTX>1G
单区
95%的全身放疗患者会出现呕吐
放疗引起呕吐的因素
➢ 放疗的照射部位（上腹部最易） ➢ 每次治疗的放射剂量 ➢ 治疗照射的总次数 ➢ 整个治疗过程中照射的总剂量
止吐治疗原则
➢ 预防、阻止恶心和呕吐 ➢ 低剂量、高疗效止吐剂 （口服、静脉疗效
相仿） ➢ 考虑止吐药物的不良反应 ➢ 根据化疗方案，病人个体选择止吐药物 ➢ 中、重度止吐化疗，阻止恶心呕吐>4天
➢ 控制延迟性呕吐
➢ 0.25日， 提高剂量不增加疗效
一针凯特瑞 ，24小时保护和控制
凯特瑞 对53受体的高亲和力
53受体
α-肾上腺素 μ-阿片
1A 1B 1C 1D 2 3
受体
受体
凯特瑞 - - - - - 8.42 - - -
恩丹西酮 - 5.43 5.31 - - 8.07 - 5.44 5.59
化疗药物致吐分级
分级 3
2
药物 mg/m2
Amifostine>300<=500 IFO
CTX<=750 CTX po.
IL2>12-15 百万 u CPT-11
ADM 20-<60 EPI<=90 LOHP>75
Me－CCNU MTX 250-1000 MIT<15
Amifostine<=300
呕吐机制
•化学受体触发区 ()
•迷走和交感神经
•处于延髓后部 •位于血脑屏障外 •被血液中的致呕物质刺 激
•化疗药物 •化疗和放疗的毒性产物
呕
•大脑皮层
吐
中
枢
恶心和呕吐机制
外 周
肝门静脉
化疗放疗 肠细胞受损伤
5－释放 (5－3受体)
呕吐中枢 呕吐
(5－3受体) 迷走神经
中 枢
呕吐机制
致吐性刺激
化疗致呕吐类型
急性
数分钟－小时，5－6 小时达峰 24 小时后缓解
迟发性
24-后发生，48-72 小时为高峰 持续 6－7 天
前驱性 条件反射
突发性 难治性
化疗药物致吐分级
高度（分级 5）
>=90％ 急性呕吐
中度（分级 3－4） 60％－90％
低度（分级 2）
10％－30％
微度（分级 1）
<＝10％
➢ 胃复安 0.5 20 q6h 苯海拉敏 25-50 q4-
6h
➢ 80 d2-3 氯羟安定
止吐指南
低度致吐（2级）化疗——预防呕吐 化疗前
12 丙氯拉嗪 10 q4-6h 胃复安 20－40 q4-6h
1-22 q3-4h 苯海拉敏
氯羟安定
止吐指南
轻微致吐（1级）化疗 不进行预防呕吐治疗 24小时内恶心呕吐，2级药物

止吐指南
高致吐（5级）化疗——预防呕吐 化疗开始前
125 d1 80 d2-3 12 d1 8 d2-4
53受体拮抗剂 (凯特瑞）
(氯羟安定）0.5-2 q6h d1-4
止吐指南
中度致吐（3－4级）化疗——预防呕吐
➢ d1化疗前
➢ d2-4
➢ 12
➢8
➢ 53受体拮抗剂 ➢ 氯羟安定 ➢ 部分
➢ 53受体拮抗剂
止吐指南
突发性呕吐治疗
任何恶心呕吐 增加不同类型药物 丙氯拉嗪 25 q12h
15 q8-12h 10 q4-6h 胃复安 苯海拉敏 氯羟安定 5－3受体拮抗剂 氟哌啶醇 1－2 q4-6h 大麻酚
奥氮平 2.5-5
➢ 无－治疗方案不变 ➢ N V －本方案治疗 ➢ 未控制－5级治疗
止吐指南
先期性呕吐预防和治疗 预防：每周期化疗前用最佳止吐治疗 行为治疗： 放松/全身脱敏 催眠/诱导联想 音乐疗法 阿普唑仑 0.5-2 治疗前夜 氯羟安定 0.5-2 治疗前夜或晨
呕吐中枢
胃肠道
兴奋腹部，呼吸肌肉启动呕吐
呕吐的机制
肋间肌收缩 膈肌收缩 胃收缩 腹肌收缩
•张口 •张声门
•胃内容物喷出
胸腔内压增加 腹腔内压增加 胃内压增加
呕吐分类
➢ 按病因分类 ➢ 化疗引起的恶心呕吐（） ➢ 放疗引起的恶心呕吐（） ➢ 手术后的恶心呕吐（） ➢ 按药物致吐性潜能分类 ➢ 重度 中度 轻度 微度 ➢ 按时间分类 ➢ 急性呕吐 迟发性呕吐 前驱性呕吐
化疗止吐指南
化疗与恶心呕吐
最常见的不良反应之一 导致： 代谢失衡 体能下降 营养耗竭 创口愈合延迟 严重时停止治疗
化疗与恶心呕吐
影响因素 化疗药物：种类、剂量、用法 个体差异：饮酒史、年龄、性别、精神因素、一般状
况、化疗前进食、运动病 其他相关因素 药物：吗啡、抗生素、镇静剂 前庭机能障碍 脑转移 电解质失衡：高钙、低血糖、低钠 尿毒症
新型止吐剂
1受体 （中枢神经系统） 长效、高生物利用度 急性呕吐 5－3拮抗剂相仿 延迟性呕吐 优于5－3拮抗剂（80%) 联合用药 中度抑制3A4，抑制2C9
5－3受体拮抗剂
➢ 恩丹西酮
1991
➢ 格拉司琼
1994
➢ 多拉司琼
1997
➢
2003
➢
➢ 组织结合率高（强100倍）
➢ 半衰期长（40h）
Gemzar
Ara-c 100-200
MTX>50- <250
Capecitabine
MMC
TXT
TAXOL
VP-16
Topotecan
5Fu
ADM(liposomal)
化疗药物致吐分级
分级 1
Cetuximab Rituximab Trastuzumab IFN BLM Fludarbine
药物 mg/m2