研究化学药物的合 成原理和路线，选 择和设计适合我国 国情的生产工艺条 件，提高合成设计 水平。
通过多种途径和 方法来寻找、发 现具有研究开发 前景的先导化合 物，进行结构改 造和优化，创造 出疗效好、毒副 作用小的新药。
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❖ 课堂活动
药物化学的任务
抗生素类药物青霉素钠结构中含 有β-内酰胺环，为什么在临床上 使用时不能口服，而只能制成注 射用无菌粉末？
F
COOH
O
诺氟沙星：分子量319.24。
类白色至淡黄色结晶性粉未
；无臭，味微苦。熔点218～
224℃。
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药物化学的内容
药物化学（Medicinal Chemistry）是一门发现与发明新药、合 成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞 （生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
药物化学的任务
❖ 什么是药物？
❖ 药物是用于预防、治 疗、缓解和诊断疾病 ，有目的地调节机体 生理功能的物质。
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药物的分类
按照来源和性质分
天然药物 中药材、中成药等 化学药物 合成药、抗生素等 生物药物 预防疫苗、干扰素等
➢ 按照功能分类：诊断药、治疗药、预防药等 ➢ 按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药等 ➢ 按照化学结构分类
❖ 第一个化学治疗药“六〇六”胂凡 钠明的发明者，开创了化学治疗的 先河，被公认为化学疗法之父。
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药物化学发展史
1935
1935年
百浪多息
Domagk发现百浪多息的红色染料可以使鼠、兔不受链球菌 和葡萄球菌的感染，后发现百浪多息在体内代谢产生了对氨基苯 磺酰胺。
磺胺类药物的发现，开创了药物体内代谢产物作为先 导化合物进行开发新药的先例，并形成了抗代谢学说。
不耐酸，有苦味
琥乙红霉素
耐酸，无味
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药物化学发展史
人类应用矿物、植物和动物等天然物质防治疾病的历史可追溯至数千年前，早期应 用的化学药物是从矿物、植物、动物等天然物中提炼出来的。19世纪以来，以近代医 学、化学、生物学的发展和化学工业的建立为基础，药物化学发展经历了由低级到高级， 由经验性的试验到科学合理设计的发展过程的以下三个阶段：
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药物化学发展史
1802
19世纪
可卡因
古柯叶
1805
罂粟花
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吗啡
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药物化学发展史
1908年
保罗·埃尔利希
（Paul Ehrlich）
❖ 德国科学家，获1908年诺贝尔生理 学或医学奖。
❖ 1908年，保罗·埃尔利希对几百个 新合成的有机砷化合物进行了筛选 ，最后确定第606个化合物具有抗 梅毒活性。
难点
先导化合物 药物的化学名称
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主要内容
学习要求 重点难点
第一章 绪 论
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
药物化学的内容与任务 药物化学的发展概况 化学药物的名称 学习本课程的基本要求
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主要内容
学习要求 重点难点
第一章 绪 论
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
先导化合物 青霉素的发现与贡献 反应停事件 新型抗疟药青蒿素的发现
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化学药物
❖ 具有预防、治疗、缓解和诊断疾病，调节机体功能的作用，具有明确化 学结构、低相对分子质量（100-500）的化合物。
❖ 来源包括化学合成、天然药物提取分离、微生物发酵等。
H 3C N
H
HN
N
C2H5 N
H
HO
O
H
OH
吗啡：分子量为285.34， 白色有丝光针状结晶或粉 末，比旋度－110.0°至 －115.0°。
物质的结构特征，设计新的活性化合物，寻找和发现新药。
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药物化学的任务
1.为有效利用现 有化学药物提 供理论基础
2.为化学药物的生 产提供经济合理 的方法和工艺
3.寻求优良新药， 探索研究开发新 药的途径与方法
研究药物理化性质、 体内代谢变化规律 等，为制定质量标 准、剂型设计和药 物合理应用提供理 论基础。
化学
药物化学 生物科学
应用计算机
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药物化学的研究内容
❖ 研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理及合成路线； ❖ 研究化学药物与生物体相互作用的方式（作用机制），药物结构与活
性之间的关系（构效关系）等；药物体内代谢过程及代谢产物等； ❖ 基于生命科学揭示的潜在的药物靶点，参考其内源性配体或已知活性
全国高职高专药品类专业卫生部“十二五”规划教 材
《药物化学》配套光盘
主编 葛淑兰 惠春
编者信息
主 编 葛淑兰 惠春 副主编 王玮瑛 唐虹 顾勤兰 李淑敏 编 者（以姓氏笔画为序） 王玮瑛（黑龙江护理高等专科学校） 付 正（山东医学高等专科学校） 兰作平（重庆医药高等专科学校） 李淑敏（山东药品食品职业学院） 孟彦波（邢台医学高等专科学校） 段桂运（泰山医学院） 钟辉云（自贡市第一人民医院） 顾勤兰（中国药科大学高等职业学院） 唐 虹（辽宁卫生职业技术学院） 黄素臻（廊坊卫生职业学院） 葛淑兰（山东医学高等专科学校） 惠 春（长春医学高等专科学校）
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药物化学发展史
青霉素的发现是20世纪药物化学最突出的成就之一。1928年，英 国细菌学家弗莱明（Fleming）(左上)发现了青霉素的抑菌作用。1938 年，弗洛里（Florey，英国）（左中）与钱恩（Chain，英国）（左下） 两人重新研究，1940年得到药物结晶，1941年成功地进行临床试验， 1943年进行工业合成生产。青霉素开创了抗生素研究的新纪元，开创 了一个在接下来的几十年抗菌药物飞速发展的新时代，在细菌感染性 疾病的治疗中发挥了重要作用，挽救了无数人的生命。由于在青霉素 研究上的杰出贡献，Fleming、Florey和Chain赢得了1945年的诺贝尔 生理学或医学奖。
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主要内容
学习要求 重ห้องสมุดไป่ตู้难点
第一章 绪 论
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
药物化学的内容与任务 药物化学的发展概况 化学药物的名称 学习本课程的基本要求
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主要内容
学习要求 重点难点
第一章 绪 论
授课内容 拓展链接
学习小结
学以致用
单选题 多选题 简答题 实例分析
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主要内容
学习要求 重点难点
第一章 绪 论
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
掌握
药物化学的研究内容 主要任务
熟悉
药物化学的主要任务 化学药物的名称 学习本课程的基本要求
了解
药物化学的发展概况
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主要内容
学习要求 重点难点
第一章 绪 论
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
重点
药物化学的研究内容 化学药物的名称
青霉素结构中的β-内酰胺环，在 酸、碱条件下或β-内酰胺酶存在 下，均易发生β-内酰胺开环反应 而失去抗菌活性。
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药物化学的任务
先导化合物
❖ 难点释疑
通过各种途径或方法得到的具有一定生物活性的化合物，可 以用来作为进行结构修饰和结构改造的模型，进一步优化获得预 期药理作用的药物。
红霉素