ALIPURE™(α-硫辛酸)内外兼修之美Beauty from Inside and OutsideDr. Roland RabelerCargill Texturizing Solutions –BioActive Ingredients06-2007Confidential. This document contains trade secret information. Disclosure, use or reproduction out-side超重衰老糖尿病–高血糖症集体丧失修复/ 自我保护能力环境污染物日益肆虐,泛滥(如辐射和重金属污染)日益严重的氧化性损伤今日生活中常见的健康杀手The Threats of Today’s life健康杀手引发的后果破坏细胞和组织, 最终导致功能损伤体内的高血糖状态加上氧化压力: 氧化糖基化: 体内蛋白和细胞受损, 神经细胞破坏, 动脉硬化(CVD)线粒体功能衰退: 能量生成下降, 解毒能力下降, 更严重的氧化应激反应疼痛认知功能受损: ARCD, 阿尔茨海默症, 帕金森, 糖尿病性神经病变, 等 生活质量下降: 美丽不再(皮肤的弹性, 皱纹, 整体面貌)皮肤: 最易受到损伤作为人体的最外层防护体系, 皮肤暴露于各种外来的氧化压力之下, 尤其是紫外线辐射和环境污染物带来的破坏.但是: 皮肤可以直接进行外部治疗因此, 我们有机会从里到外彻底保护肌肤.皮肤衰老的内因和外因内因:–正常的新陈代谢–线粒体功能衰退–遗传外因:–UV 线照射–外源性氧–环境中的氧化物(如重金属)Genetically determined or repeated exposure to damaging influences?活性氧种类: “衰老的自由基理论” (Harmann, 1956)关于皮肤衰老的自由基理论皮肤中存在高效抗氧体系–高分子量(酶系列) 抗氧化剂, 如过氧化物岐化酶, 过氧化氢酶, GSH 过氧化物酶.)–低分子量抗氧化剂, 如CoQ10, Vit C, Vit E, 尿酸盐等.但是: 没有一种体系是完美的随着衰老, 高分子量和低分子量的抗氧化剂量均下降内源性活性氧(ROS)的量增多不可逆性的细胞损伤累积额外的氧化压力: UV照射, 氧和外部的污染物质产生更多的ROS, 并逐渐耗竭抗氧化剂脂质和蛋白氧化产物形成关于皮肤衰老的自由基理论如果氧化压力在整个皮肤体系中占上风, 如UV照射产生的ROS :低分子量抗氧化剂量将大大降低被氧化的细胞成分将上升, 如氧化了的蛋白, 脂质, 碳水化合物和核酸(DNA)胶原蛋白和皮肤基质成分将发生不可逆性改变NF-κB 和AP-1 活化后将诱发产生炎症反应和免疫抑制反应细胞功能降低, 细胞死亡(细胞凋亡)皮肤变得粗糙并失去弹性, 形成皱纹皮肤变得高度敏感水肿, 湿疹, 红斑, 过敏反应, 皮肤癌等Alipure™alpha-硫辛酸内外兼修之美丽简介Alpha-硫辛酸: 性质和功能外来之美: 硫辛酸美丽肌肤的奥秘?–整体容貌改善–动物/ 细胞培养数据–人体临床研究内在之美: ALA –真正的cosmoceutical Alipure™αCD: 最稳定的存在形式ALA 外用和口服都具有良好的安全性市售成功案例小结Alpha-硫辛酸–简介历史二十世纪四十年代, 人们发现硫辛酸是人体必需的生长因子, 同时是某些微生物中进行丙酮酸氧化反应的必须物五十年代, Reed 等从10吨肝脏组织中提取得到了约30 mg 的黄色结晶物质随后人们确认硫辛酸为脱氢酶体系中的辅因子之后对硫辛酸的研究逐渐从其作为多酶复合物组分转向硫辛酸在病理学方面的作用六十年代开始, 人们开始使用硫辛酸治疗肝硬化肝硬化、、蘑菇中毒蘑菇中毒、、重金属中毒中毒，，以及之后的糖尿病性神经病变以及之后的糖尿病性神经病变。
六十年代中期后六十年代中期后，，硫辛酸开始用于皮肤疾病的治疗 今天今天，，硫辛酸的抗氧化特性和金属螯合能力是硫辛酸发挥有益功效的主要原因主要原因，，但硫辛酸的功能远不仅此...Alipure™-应用实例整体功能改善, 美容, 大脑健康(抗氧化剂, 能量生成，抑制肥胖) 糖尿病患者的食品(降低血糖, 抗糖基化作用)运动营养(抗氧化剂, 能量生成)控制体重(能量生成, 减肥)解毒(重金属螯合, 改善肝功能)保护肝脏(解毒，能量生成)抗衰老(抗氧化剂，能量生成，减肥)硫辛酸-简介天然存在能量生成过程中无处不在的物质食物中硫辛酸的含量非常低，另外硫辛酸的生物利用度也不高天然游离的硫辛酸的浓度非常低基本性质兼具水溶性和脂溶性无处不在，包括大脑天然平衡: ALA DHLA 硫辛酸-简介在体内的各个地方具有强效、广泛的抗氧化作用，包括细胞内、细胞外和细胞膜中 有效促进内源性其他抗氧化剂的再生(GSH, Vit C, Vit E, CoQ10) 保护人类免于重金属带来的危害, 增强解毒性 增强线粒体的功能, 促进能量生成 减少蛋白糖基化反应, 促进血液循环 有效修复氧化损伤 减轻炎症激发皮肤的防御体系(中度氧化刺激)为什么Alipure™能够成为皮肤的拯救者能够成为皮肤的拯救者？？基本特征和先决条件:局部用品中理想抗氧化剂应当是1.具有较高的抗氧化性能2.穿透进入皮肤3.在皮肤中以活性状态存在4.保护皮肤免于氧化损伤动物和人体细胞培养数据(1.) ALA/DHLA 是目前已知最具活力的强效抗氧化剂之一, 能够有效消灭各种类型的活性氧ROS (reviewed in Packer et al. 1994)(2. and 3.) 体内试验显示, 局部用ALA 能够快速进入并穿透皮肤, 并还原成为其抗氧效能更强的形式二氢硫辛酸DHLA (Podda et al. 1996)动物和细胞培养数据(4) ALA/DHLA 可以保护皮肤免于氧化损伤:人体表皮细胞培养显示, ALA 可以抑制UV-B 诱发激活的NF-κB, 后者触发产生UV 导致的炎症反应(Kitazawa et al. 2000)ALA 能够显著减少UVB 辐射诱导产生的细胞死亡和凋亡(Rijnkels et al. 2003)ALA 能够明显促进胶原蛋白的合成(Han et al. 2005)DHLA 抑制皮肤肿瘤恶化, 主要是由于DHLA的抗炎性和抗氧化性(Ho et al. 2007)DHLA 与多巴醌结合, 能够有效减轻色素/增强皮肤光泽(Tsuji-Naito et al. 2006)Alipure™-外来之美动物和细胞培养数据(开放性探索研究)Perrcicone et al. Aesthetic Surgery J(2000) 20: 218-222开放性, 非对照探索研究, 15 名妇女患有中度慢性光化损伤5 % 硫辛酸以磷脂为基质的面霜,每日2次, 使用12 周测量指标:照片: 评价受试者毛孔大小, 肤色, 肤质, 有无副反应如过敏反应和刺激性自我评价使用过程中的整体满意度治疗4, 8和12 周时, 进行测定结果:上唇中度纵向纹深度平均下降了50 % 显著减轻眼部周围的细纹整体评价显示双颊红润、肤质细嫩，色素减轻 参与者自我评价结果为对测试产品非常满意三位受试者认为脸部疤痕有改善，通过对比前后照片证实了此结果 治疗过程中耐受性良好：没有刺激性或不良反应Alipure™-外来之美动物和细胞培养数据动物和细胞培养数据((开放性探索研究开放性探索研究))Beitner et al. Brit J Dermatology (2003) 149: 841-849随机,安慰剂对照，临床双盲研究测试含有5%硫辛酸面霜对光老化面部皮肤的影响33 名女性, 一半脸部皮肤使用硫辛酸面霜，每日2次，连续12周，另外一半使用安慰剂对照。
测定:临床评价 照相评价激光轮廓测量仪(非常客观)自我评价治疗后4，8和12周进行测定Alipure™-外来之美人体临床研究人体临床研究((双盲研究双盲研究))结果:所有的四种评价方法统计结果均显示使用硫辛酸后的脸部改善具有显著性差异。
激光轮廓测量仪结果显示，使用硫辛酸的皮肤粗糙度下降50.8%，安慰剂对照组的为40.7%。
由局部轻微的局部刺激报道，如皮肤发热。
这些现象在使用后立即出现，持续几分钟；大多数情况下，治疗期间内都会消除。
未出现过敏或其它严重反应未出现由于副反应或不良反应导致无法继续测试的案例Alipure™-外来之美人体临床研究人体临床研究((双盲研究双盲研究))Alipure™-外来之美人体临床研究人体临床研究((双盲研究双盲研究))Alipure™-外来之美人体临床研究人体临床研究((双盲研究双盲研究))Alipure™-外来之美人体临床研究人体临床研究((双盲研究双盲研究))动物研究显示，补充硫辛酸具有以下功效:显著提高皮肤中硫辛酸和二氢硫辛酸的浓度到有效值(维生素E 浓度的50 %) (Podda et al. 1994)恢复老年动物(Smith et al. 2003)及果糖喂养动物(Demiot et al. 2006)的正常血液循环。
改善糖尿病模型大鼠皮肤愈合能力(Lateef et al. 2005)改善线粒体功能并促进能量生成(Hagen et al. 1999, Ames 2004) 预防维生素E 和维生素C 缺乏引起的症状，如胶原蛋白缺失(Rosenberg et al. 1959)Alipure™-真正的药妆品药妆品（（Cosmeceutical ）动物研究显示，补充硫辛酸具有以下功效:预防果糖喂养动物诱导引发的皮肤胶原蛋白异常, 如胶原蛋白糖基化和交联(Thirunavukkarasu et al. 2004)显著降低脂质过氧化并逆转年龄带来的GSH 和Vit C 水平降低(Hagen et al. 1999)抑制UV-B 诱发的皮肤老化和黑色素沉着(Kimura et al. 2006) 抑制体内、外脂多糖（LPS ）诱导的单核细胞激活和急性炎症反应(Zhang et al. 2007)Alipure™-真正的药妆品药妆品（（Cosmeceutical ）人体临床研究显示，补充硫辛酸具有以下功效:降低湿疹患者体内过高的丙酮酸水平到正常，改善皮炎患者的肝功能异常状态。
(Takenouchi , 1963)有效减轻重金属引起的毒性(reviewed in Rabeler et al . 2006)恢复糖尿病患者紊乱的皮肤血液循环(Kusterer et al . 1997)Alipure™-真正的药妆品药妆品（（Cosmeceutical ）Thom et al. J Int Med Res (2005) 33(3): 267-272双盲, 安慰剂对照，40 名皮肤有衰老症状的妇女DermaVitae 保健品中含有100 mg ALA (及海洋蛋白,松树皮提取物,维生素和矿物质)测定:皮肤的厚度和弹性个体关于细纹,粗纹,触觉粗糙度和毛细血管扩张的评价(蜘蛛静脉) 皮肤质量的自我评价治疗后的第2,4 和6 月进行测定内在之美Alipure™-真正的药妆品药妆品（（Cosmeceutical ）人体临床研究数据研究结果:无论是主观感受还是客观数据, 硫辛酸组与安慰剂组相比皮肤质量都得到了显著改善自我评价显示参与者更倾向于使用硫辛酸,并且这种差别具有显著性差异治疗的耐受性良好Alipure™-真正的药妆品药妆品（（Cosmeceutical ）人体临床研究数据Alipure™-真正的药妆品药妆品（（Cosmeceutical）人体临床研究数据c Alipure™ CD –技术数据过程在水溶液中进行: 避免有机溶剂残留Alipure™ CD –技术数据Alipure™ CD –性质与优点Alipure™ CD –更稳定的制剂原料硫辛酸应用在化妆品和补充剂中的安全性众多的临床数据(>1200 受试者, 剂量高达1200 mg 静注和1800 mg 口服) 以及售后市场监督(调查人群数量超过2百万,Rathmann et al. 1998) 显示:–高度安全性(< 80 人出现不良反应)–对体内金属平衡没有不良作用(Fe, Mg, Ca, etc.)–基本未见不良皮肤反应(200.000万人中出现1例)–临床评价显示, 仅在使用的前几个星期出现轻微的和一过性的局部刺激皮肤敏化研究和局部淋巴结测试(LLNA) / 接触性过敏测试显示硫辛酸(高达25%的浓度) 不是致敏物(Degussa Care Specialties. Internal study 2003) 急性皮肤刺激和眼睛刺激研究显示硫辛酸属于“非刺激物” (Degussa 2003)无论口服还是外用, 硫辛酸均具有良好的安全性市售案例SKINTECH RE-NUTRIV ACE LIPOICComplex抗衰老, 超强抗氧化的晚霜含有: 硫辛酸, Vit A, Vit C, Vit E适应症预防皮肤老化.由于阳光或抽烟导致的皮肤损伤预防晒伤, 化学物质或激光导致导致的的氧化损伤.或减轻由于暴晒、、激抗氧化抗氧化、、保湿和/或减轻由于暴晒光、蜕皮或祛疤痕治疗导致的红斑市售案例Jevelle's masterful Alpha Lipoic Acid,DMAE & Vitamin C Ester formulaCream.Contains: 硫辛酸, DMAE, Vit C适应症: 硫辛酸... 最新, 超强的抗氧化剂(是维生素C或E效果的400倍) ，不仅可以预防皮肤损伤，而且能够修复已有的皮肤问题.，早清洁皮肤后使用，用法: 为达到最佳效果, 清洁皮肤后使用晚各使用一次.市售案例DMAE & Alpha Lipoic Acid & Vitamin CEster Firming Eye SerumContains: ALA, DMAE, Vit C Ester，水肿和黑眼圈…预防减少眼部皱纹，适应症: 减少眼部皱纹衰老.Our new Firming Eye Serum, with itsspecial base and precise blending,penetrates the thin skin around eyesfor quick absorption.市售案例ULTRA BOTANICAL’s Alpha Lipoic Cosmetic series Alpha Lipoic Firming Eye Crème with CoEnzyme Q10 combines保湿, 营养, 去水肿和紧致皮肤硫辛酸保湿液硫辛酸保湿液，，其中含有辅酶Q10 …可以改善皮肤状态和手感.是用几天之后…就可以明显改善皮肤色泽以明显改善皮肤色泽，，肤质和外观市售案例JANSON BECKETS’s Alpha Lipoic Acid Vit C Ester & DMAE moisturizing day and night cream Contains: ALA, Vit C Ester, DMAE“硫辛酸是一种强效抗氧化剂硫辛酸是一种强效抗氧化剂，，可以有效修复皮肤损伤皮肤损伤、、预防皮肤受损预防皮肤受损、、提高皮肤整体状态状态，，增加皮肤弹性, 使皮肤再现闪亮光芒.“市售案例emerginC Hyper Vitalizer, With Alpha-Lipoic and Kinetin Hyper Vitalizer, replaces Q 10, -含有硫辛酸——抗氧化魔法师抗氧化魔法师；；细胞活化剂细胞活化剂，，可以使皮肤新生使皮肤新生，，保护皮肤.emerginC Hyper Vitalizer Eye, With Alpha-Lipoic and Kinetin Replaces Q10. A super rich, nourishing eye cream. The new hyper-vitalizer withimproved anti-oxidant, hydrating,energizing and anti-inflammatory properties . Alpha-lipoic acid is aneven more vital cellular energizer and anti-oxidant.市售案例Moisturizing Cream -Renew with AlphaLipoicRenew -Alpha Lipoic Acid Sangster’sRenew Alpha Lipoic Acid cream is yourkey to fighting future skin damageand repairing the damage of thepast. This excellent antioxidant creammoisturizes skin while improving skintexture and reducing the appearanceof wrinkles as well as certain types ofscars. Sangster’s Renew Alpha LipoicAcid cream rejuvenates the skin,giving it a renewed, healthy and freshglow.市售案例Procter & Gamble’s Olay Vitamins, TotalEffects beautiful Skin & WellnessA unique multivitamin helps supportcollagen and maintains good healthand well-being.Fights 7 Signs of AgingA special combination of vitamins andminerals, all in one daily pack, to helpfight seven signs of aging:硫辛酸和绿茶提取物有助于保护皮肤免于氧化损伤损伤，，并预防皮肤出现水肿.独特的多种维生素有助于支持胶原蛋白并维持身体的健康状态和良好感受身体的健康状态和良好感受。