受体α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏M 受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体N1（NN）受体分布于神经节、肾上腺髓质N2（NM）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌）多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌肾上腺受体（M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体N受体为配体门控离子通道型受体）典型药物：M激动－毛果芸香碱 N激动－烟碱 M、N激动－卡巴胆碱抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类M 拮抗－阿托品 N1 拮抗－美卡拉明 N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活－氯解磷定α、β激动－肾上腺素：α激动－去甲肾上腺素β激动－异丙肾上腺素α1激动－去氧肾上腺素α2激动－可乐定β1激动－多巴酚丁胺β2激动－沙丁胺醇α、β拮抗－拉贝洛尔α拮抗－酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）β拮抗－普萘洛尔α1拮抗－哌唑嗪α2拮抗－育享宾β1拮抗－阿替洛尔β2拮抗－布他沙明间接激动－麻黄碱其他机制－利舍平（利血平）（耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用）融会发散：关于肾上腺素的细节在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管）上α受体占优势，骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势，小剂量肾上腺素以兴奋β2为主，引起血骨骼肌、肝的血管舒张（降压），大剂量时对α受体作用明显，引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用时应注意。

对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。

再反观药理学口诀中相应片段，已经比较好理解肾上腺素α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。

去甲肾上腺素去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，用药期间看尿量，休克早用间羟胺。

异丙肾上腺素异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，扩张血管治“感染”，血容补足效才显。

兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。

α受体阻断药α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明，扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤，NA释放心力增，治疗休克及心衰。

β受体阻断药β受体阻断药，普萘洛尔是代表，临床治疗高血压，心律失常心绞痛。

三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。

传出神经药在休克治疗中的应用(一)药物的种类抗休克药分二类，舒缩血管有区分；正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类；莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂；还有一类多巴胺，扩张血管促循环。

(二)常见休克的药物选用:过敏休克选副肾，配合激素疗效增；感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染，早期需要扩血管，山莨菪碱为首选；后期治疗缩血管，间羟胺替代正肾。

心源休克须慎重，选用“二胺”方能行。

（说明：“二胺”指多巴胺和间羟胺）药物化学题目（四）一、名词解释1.硬药2.化学治疗3.基本结构4.软药5.抗生素二、填空题1．盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出＿＿＿沉淀，加热后产生＿＿＿和＿＿＿，加盐酸酸化析出＿＿＿白色沉淀。

2．巴比妥酸无催眠作用，当＿＿＿位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。

3．药物中的杂质主要来源有：＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿和＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿。

4．吗啡结构中B/C环呈＿＿＿，＿＿＿环呈反式，＿＿＿环呈顺式，环D为＿＿＿构象，环＿＿＿呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。

顺式；C/D；C/E；椅式；C5．阿托品结构中有＿＿＿个手性碳原子，分别在＿＿＿，但由于＿＿＿无旋光性。

3；1位、3位、5位；内消旋。

6．东莨菪碱是由东莨菪醇与＿＿＿所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6，7位间有一个＿＿＿。

7．H1受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿，H2受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿。

8．＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿是我国现行药品质量标准的最高法规。

9．Β受体阻滞剂中苯乙醇胺类以＿＿＿构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以＿＿＿构型活性较高。

R- ；S-10．咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为＿＿＿＿＿＿反应。

三、是非题（在括号里打×或√）（）1．青霉素的作用机制是抑制二氢叶酸合成酶。

（）2．氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。

（）3．多数药物为结构特异性药物。

（）4．安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。

（）5．茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。

（）6．利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。

（）7．维生素D的生物效价以维生素D3为标准。

（）8．罗红霉素属大环内酯类抗生素。

（）9．乙胺丁醇以左旋体供药用。

（）10．炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。

四、单项选择题1．药物与受体结合时的构象称为（ B ）A．优势构象 B．药效构象 C．最高能量构象 D．最低能量构象2．下列环氧酶抑制剂中，（ B ）对胃肠道的副作用较小A．布洛芬 B．塞利西布 C．萘普生 D．双氯芬酸3．可用于治疗胃溃疡的含咪唑环的药物是（ D ）A．丙咪嗪 B．多潘立酮 C．雷尼替丁 D．西咪替丁4．以下属于静脉麻醉药的是（ A ）A．羟丁酸钠 B．布比卡因 C．乙醚 D．恩氟烷5．临床使用的阿托品是（ B ）A．左旋体 B．外消旋体 C．内消旋体 D．右旋体6．在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是（ C ）A．马普替林 B．氯普噻吨 C．地西泮 D．丙咪嗪7．盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（ C ）A．芳胺的氧化 B．苯环上的亚硝化C．芳伯氨基的反应 D．生成二乙氨基乙醇8．可用于利尿降压的药物是（ C ）A．甲氯芬酯 B．硝苯地平 C．氢氯噻嗪 D．新伐他汀9．非甾体抗炎药物的作用（ B ）A．β-内酰胺酶抑制剂 B．花生四烯酸环氧化酶抑制剂C．二氢叶酸还原酶抑制剂 D．磷酸二酯酶抑制剂10．设计吲哚美辛的化学结构是依于（ A ）A．5-羟色胺 B．组胺 C．组氨酸 D．赖氨酸1. B2. B3. D4. A5. B6. C7. C8. C9. B 10. A[11-15]11．COX酶抑制剂（ C ）12．COX-2酶选择性抑制剂（ D ）13．具有手性碳原子（ C ）14．两种异构体的抗炎作用相同（ A ）15．临床用外消旋体（ A ）A.布洛芬B.萘普生C.两者均是D.两者均不是16．去甲肾上腺素与下列哪种酸成盐供药用（ B ）A．马来酸 B．盐酸 C．重酒石酸 D．鞣酸17．与苯妥英钠性质不符的是（ D ）A．易溶于水 B．水溶液露置空气中易混浊C．与吡啶硫酸铜试液作用显绿色 D．与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色18．微溶于水的水溶性维生素是（ C ）A．维生素B1 B．维生素B6 C．维生素B2 D．维生素C19．甲氧苄啶的作用机制是（ A ）A．抑制二氢叶酸还原酶 B．抑制二氢叶酸合成酶C．抑制环氧酶 D．抑制脂氧酶20．维生素D3的活性代谢物为（ D ）A．β-内酰胺类 B．24，25-二羟基D3C．1，25-二羟基D2 D．1，25-二羟基D321．临床上应用的第一个β-内酰胺酶抑制剂是（ A ）A．克拉维酸 B．酮康唑 C．乙酰水杨酸 D．青霉烯酸22．以下属于氨基醚类的抗过敏药是（ B ）A．乙二胺 B．苯海拉明 C．赛庚啶 D．氯苯那敏23．分子中含有〆、β-不饱和酮结构的利尿药是（ D ）A．氨苯蝶啶 B．依他尼酸C．螺内酯 D．氢氯噻嗪24．未经结构改造直接药用的甾类药物是（ A ）A．黄体酮 B．炔诺酮 C．炔雌醇 D．氢化泼尼松25．下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 （ B ）A.咪康唑B.伊曲康唑C.益康唑D.噻康唑五、根据药物的化学结构，写出药物名称和用途药物名称 临床用途 1.COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2CH 3CH 32. OOOH33. OHCl NNH O4.5.CHCH 26. CH COOHO7.NN O F COOH HN C 2H 58.O NH9.P O H NNClCH 2CH 2ClCH 2CH 2H 2O 10．N S C CNH N O SCH 2OCOCH 3H 2N COOH NOCH 3O六、问答题1．简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素2．写出维生素C 的结构，并分析其变色的主要原因，如何防止其变色？药物化学题目（四）答案一、名词解释1.Hard Drug，指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，但该化合物不发生代谢或化学转化可避免产生不必要的毒性代谢产物，可增加药物的活性。

由于硬药不发生代谢失活，因此很难从生物体内消除。

2.Chemotherapeutic agent，用化学药物抑制或杀灭肌体内的病源微生物、寄生虫及恶性肿瘤，消除或缓解疾病的治疗方法。

3.Vitamins，是维持生命正常代谢过程所必需的一类微量的天然有机物，通常人体自身不能合成或合成量不足以供机体需要，必须从食物中摄取。

维生素不提供人体所需的能量，也不是机体细胞的组成部分，但不能缺少。

如摄取量不足，会引起维生素缺乏症。

4.Soft Drug,指本身具有治疗作用的药物，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物。

软药设计可以减少药物的毒性代谢产物，提高治疗指数。

5.Antibiotics，抗生素是某些微生物的次级代谢产物或用化学方法合成的类似物，它们在低浓度下可对一些病原微生物具有抑制和杀灭作用，而对宿主不会产生严重的毒性。

二、填空题1. 普鲁卡因；对氨基苯甲酸钠；二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸2. 53. 在生产过程中引入，在贮存时产生4.顺式；C/D；C/E；椅式；C5. 3；1位、3位、5位；内消旋6. （-）莨菪酸；氧桥基团7. 抗过敏，抗溃疡8.《中华人民共和国药典》9. R- ；S-10.紫脲酸铵三、是非题（在括号里打×或√）1. ×2. ×3. √4. ×5. √6. ×7. √8. √9. × 10. √四、单项选择题1. B2. B3. D4. A5. B6. C7. C8. C9. B 10. A11. C 12. D 13. C 14. A 15. A16. B 17. D 18. C 19. A 20. D21. A 22. B 23. D 24. A 25. B五、根据下面药物的结构，写出药名及其临床用途药物名称临床用途1. 利多卡因，局麻药2. 阿托品，解痉3. 地西泮，抗焦虑4. 吗啡，镇痛5. 纳洛酮，吗啡中毒解救剂6. 萘普生， 消炎镇痛7. 诺氟沙星， 抗菌8. 普萘洛尔， 治疗心律失常、心绞痛、高血压9. 环磷酰胺， 抗肿瘤10. 头孢噻肟， 消炎六、问答题1.答： ①影响巴比妥类药物作用强弱和快慢的因素是解离常数pKa 和脂水分配系数。