β-内酰胺酶抑制剂包括他唑巴坦、舒巴坦和克拉 维酸； 他唑巴坦的抑酶作用最强，其次为克拉维酸和舒 巴坦； 舒巴坦和他唑巴坦可渗入脑脊液； β-内酰胺酶抑制剂与青霉素类和头孢菌素合用， 可保护β-内酰胺类药物不被酶破坏(水解)，起到 扩大抗菌谱和增强抗菌活性的作用。
二、大环内酯类抗生素
共同特点：
➢ 作用于细菌50s核糖体亚单位，抑制细菌蛋白
⑶广谱－氨苄青霉素和阿莫西林耐酸不耐酶 可口服对伤寒副伤寒杆菌有效，对绿脓杆菌 无效，用于呼吸、泌尿、胆道感染，伤寒、 副伤寒，氨苄西林为肠球菌感染的首选用药； ⑷抗绿脓杆菌－羧苄、磺苄、哌拉西林，抗 菌谱广对绿脓杆菌有较强作用但不耐酶，不 耐酸， 用于腹部、肺部、尿道、妇科感染， 败血症
（二）头孢菌素类
第三代头孢菌素
头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用。 对广谱β内酰胺酶稳定，对超广谱酶(ESBLs)不稳 定。 肾毒性低。 除头孢哌酮外，多数能渗入脑脊液，头孢哌酮肝及 胆汁中浓度高。
第三代头孢菌素
半衰期：头孢曲松7－8h，其他1-2h。 排泄：头孢哌酮80％胆汁，曲松40％胆汁(双通道)
质合成，为快速抑菌剂；
➢ 抗菌谱窄，主要作用于需氧G+球菌、军团菌、
支原体、衣原体；
➢ 在肝、胆汁、痰液、前列腺浓度相对较高，
不易进入血脑屏障；
➢ 主要由胆管排出；
大环内酯类抗生素
按化学结构分为：
➢14元环：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、
地红霉素
➢15元环：阿奇霉素 ➢16元环：交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋
头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较
头孢菌 素分类
第1代 第2代
第3代
抗菌活性 对G+菌 对G－菌 ++++ + +++ ++
+
+++
对β-内酰胺酶的稳定性
金葡菌
G－杆菌
+++
+
++
++
+
+++ *
第4代
++ ++++*
++
* 部分对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性
+++
（三）、其它类 1、碳青霉烯类：美罗培南 泰能
【不良反应及防治】 ①过敏反应，可引起休克，抢救药肾上 腺素。作皮试（初次、3天以上未接触、 换批号）。 ② 青霉素脑病中枢神经系统刺激症状如 头疼、惊厥、昏迷。
2、半合成青霉素 特点：耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌， 与PG有交叉耐药性和交叉过敏反应，应做 皮试 ⑴耐酸－青霉素V：可口服、可肌注，仅用 于非严重感染 ⑵ 耐酶－苯唑西林：耐酶金葡菌败血症、 肺炎、皮肤软组织感染
头孢菌素是一类广谱半合成抗生素， 与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉 素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等 优点，在抗感染治疗中占有十分重要的 地位
第一代头孢菌素
主要品种有：头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑林、
头孢硫脒、头孢替唑钠
主要作用于需氧革兰阳性球菌，包括MSSA甲 氧西林敏感金葡菌 、β溶血性链球菌和肺炎链 球菌等。 对β内酰胺酶的稳定性较差。 具有一定的肾毒性。 对血脑屏障穿透性差。 头孢唑林常用于预防围手术期切口感染。
用于革兰阴性产酶菌 2、单环类：氨曲南 3、酶抑制剂：阿莫西林克拉维酸
哌拉西林他唑巴坦 头孢哌酮舒巴坦 4、头霉素类：头孢美唑
单环β内酰胺类
氨曲南
抗菌谱窄，仅对需氧革兰阴性菌有很强的抗菌作 用； 对革兰氏阳性菌及厌氧菌无效； 对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢哌酮相仿； 对不动杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌无效； 与其他β内酰胺类抗生素无交叉过敏反应。
常用抗菌药物简介
药械科 张琳琳
抗菌药物是指对机体内致病的细菌有杀灭 或抑制作用的药物，包括以下两大类：
抗生素： -内酰胺类如青霉素类、头孢菌素类， 大环内酯类， 氨基苷类， 四环素类， 氯霉素类， 林可霉素类 糖肽类
人工合成抗菌药： （有磺胺类、喹诺酮类、硝基咪唑类）
一、-内酰胺类
包括青霉素类和头孢菌素类及其它，分子 中均有-内酰胺环。 抑制细菌细胞壁合成 为繁殖期杀菌剂 两类间有部分交叉过敏反应。
霉素、麦迪霉素
大环内酯类ADR
1、胃肠道反应：口服或静滴均可引起，临床表现为腹痛、 腹胀、恶心、呕吐及腹泻。新一代衍生物有明显改善。 2、肝功损害：以胆汁淤积为主，亦可发生肝实质损害。红 霉素酯化物可引起胆汁淤积性黄疸，发生率较高，可能属 变态反应，与剂量无关。 多在服药后10-20d后发生。 3、耳毒性：老年肾功不良者偶发耳鸣及暂时性耳聋。 4、局部反应：静滴或肌注后，可能产生血栓性静脉炎、局 部疼痛、变硬等。 5、心脏毒性
第二代头孢菌素
主要品种有：头孢呋辛、头孢克洛、头孢尼西钠 对革兰阳性球菌的作用与第一代相仿或略差。 对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代。 对β内酰胺酶稳定性增加。 肾毒性较低。 头孢呋辛容易穿透血-脑屏障 用于预防手术切口感染。
第三代头孢菌素
主要品种有：头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头 孢噻肟、头孢唑肟、头孢克肟等 对革兰阳性球菌的作用不及第一、二代，注射品种 如头孢噻肟、头孢曲松对肺炎链球菌(包括耐青霉素 菌株)、化脓性链球菌及其他链球菌属有良好作用， 但非首选用药。 对革兰阴性杆菌作用强大。
（一）青霉素类 天然青霉素：青霉素G （苄青霉素） 半合成青霉素：耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆 菌
我院品种：青霉素钠 苄星青霉素 氨苄西林 阿莫西林（口服） 哌拉西林
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
1、青霉素G 【抗菌特点及适应症】 窄谱、不耐酸、不能口 服、不耐酶、过敏反应发生率高
用于G＋球菌感染－溶血性链球菌感染咽炎、扁 桃体炎，肺炎球菌感染大叶性肺炎 用于G－球菌感染－脑膜炎双球菌感染流脑，淋 球菌感染淋病 用于G＋杆菌感染－白喉杆菌感染白喉，破伤风 杆菌感染破伤风 用于螺旋体感染梅毒；用于心内膜炎（合用链 霉素）
头孢他啶、噻肟主要经肾排出 口服均不宜用于铜绿假单胞菌和其他非发酵菌的感 染。
第四代头孢菌素
主要品种有：头孢吡肟、头孢匹罗等
➢对革兰阴性杆菌具强大抗菌作用，包括铜绿假单胞菌 ➢对酶稳定，对产ESBLs菌株无效； ➢对肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙雷菌属抗菌作用优于第
三代头孢菌素；
➢对革兰阳性菌作用增强； ➢可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。
头霉素
主要品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等 抗菌谱：对包括脆弱拟杆菌在内的各种厌氧菌具有 良好的抗菌活性。
头孢西丁、头孢美唑相当于二代头孢+甲硝唑 头孢米诺相当于三代头孢+甲硝唑
对ESBLs较稳定，对Ampc酶不稳定，可作为产 ESBLs菌株的治疗用药(轻、中度感染)。
β-内酰胺酶抑制剂与含酶抑制剂的复合抗生 素