非甾体抗炎药物
& 氟比洛芬酯的临床应用
张生锁
学习交流PPT
1
非甾体抗炎药物
non－steroidal anti－inflammatory drugs
NSAIDS
学习交流PPT
2
非甾体抗炎药物的发展史
能止
1.古希腊、罗马用柳树皮叶等镇痛、解热 痛就
行
2.1860 合成水杨酸
3.1899 阿司匹林 4.1950s 保泰松—系列产品
阿片类药物与阿 片受体结合产生
镇痛作用
外周神经元
硬膜外阻滞
外周伤害感受器
学习交流PPT
损伤
16
NSAIDs使用时机直接影响患者 术后康复
学习交流PPT
17
NSAIDs是围术期镇痛基础用药
学习交流PPT
18
NSAIDs应用中国专家共识
主要指征：
1.中小手术镇痛。 2.大手术的联合或多模式镇痛。 3.PCA后的残余痛。 4.术前应用，发挥抗炎及抑制超敏作用。
学习交流PPT
19
NSAIDs应用中国专家共识
使用NSAIDs的高危因素：
1.年龄大于65（男性）。 2.原有易损脏器基础疾病的。 3.同时服用激素，利尿药或ACEI（血管紧
张素转化酶抑制剂angiotensin converting enzyme inhibitors ）。
4.长时间大量应用。 5.高血压，高血糖，吸烟，酗酒。
学习交流PPT
20
NSAIDs应用中国专家共识 注意事项：
1. NSAIDs有封顶效应，不应超量。 2. 缓慢静脉滴注不易达到有效血药浓度，应给予负
荷量。 3. 血浆蛋白结合率高，不同时使用2种药物；但一种
药物效果不佳时，可能另一种药物有较好的效果。
学习交流PPT
21
凯纷
氟比洛芬酯flurbiprofen axetil
所有的令人信服的证明COX-2 可增加严重心血管不良事件风险 的证据均来自为数不多的对关节炎患者或预防者所进行的长期
对照临床试验。
学习交流PPT
8
非甾体抗炎药处方药说明书修订内容
【禁忌】 1.已知对本品过敏的患者。 2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后
诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。 3.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手
选择性COX-2抑制剂 非选择性NSAIDs
塞来昔布/ 帕瑞昔布 选择性COX的 选-2抑制剂
双氯芬酸 布洛芬
学习交流PPT
吲哚美辛 美洛昔康 萘丁美酮 萘普生 吡罗昔康
5
学习交流PPT
6
副作用
• （1）胃肠道副反应。 • （2）肾脏副反应。 • （3）心血管系统副反应。 • （4）血液系统副反应。 • （5）神经系统副反应。
学习交流PPT
7
美国FDA 关于其心血管风险分析及建议备忘录
增加CV 不良事件的风险是选择性COX- 2和非选择性NSAIDs 药物所共有的不良效应。
短期使用来减轻急性疼痛, 尤其是在低剂量时, 不会增加严重 CV 不良事件的风险。
选择性COX-2可减少内窥镜所观察到的胃肠道溃疡的发生率。 但是, 在减少严重GI出血风险的综合效益仍然还不确定。
J Anesth.2006;20(2):92-5
Flurbiprofen axetil preceded by venous occlusion in the prevention of pain on propofol injection in the hand: a prospective, randomized, double-blind, vehicle-controlled, dose-finding study in Japanese adult surgical patients.预防丙 泊酚注射痛学习交流PPT Nhomakorabea22
凯纷—NSAIDs与靶向制剂的完美结合
镇痛效果强：静脉给予50mg凯纷，其疗效媲美4.4mg吗啡
徐国柱，李晓玲，段砺瑕，等.氟比洛芬酯注射液治疗中度术后疼痛的临床学试习验研交究流.中PP国T新药杂志.2004,13(9);846-8.
术期疼痛的治疗。 4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血
或穿孔病史的患者。 5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾
复发溃疡/出血的患者。 6.重度心力衰竭患者。
学习交流PPT
9
NSAIDs与镇痛
“疼痛”被认为继呼吸、脉搏、体温、血压4个生命体征之 后的第5个生命体征。 2001年国际疼痛研究会给疼痛进行了新的定义:疼痛是与 实际的或潜在的组织损伤相关联的不愉快的感觉和情绪体验, 或与这类组织损伤的词汇来描述的自觉症状。
Clin Ther. 2005 May;27(5):588-93
学习交流PPT
14
多模式镇痛？
我们评价一个药物是否能有效地应用于术后镇痛， 主要看它在不减弱其镇痛效果的前提下，是否能减 少阿片药物的用量， NSAIDs也不例外。
学习交流PPT
15
多模式镇痛的理论基础
疼痛
传入
调制
背角
脊根神经节
NSAIDs 抑制外周炎症
甾体激素类
年非 甾 类
5.1960s 消炎痛—系列 6.1970s 布洛芬、双氯芬酸、萘普生、炎痛喜康 7.1980s 舒林酸、阿西美幸
50
8.1990s 萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利、
9.特异性 COX-2 抑制剂
临床用药上百种
学习交流PPT
3
非甾体抗炎药的分类
• 按照化学结构分
1水杨酸类，代表药物阿司匹林；
2丙酸类，代表药物布洛芬、氟比洛芬；
3苯乙酸类，代表药物双氯芬酸；
4吲哚乙酸类，代表药物吲哚美辛；
5吡咯乙酸类，代表药物托美丁；
6吡唑酮类，代表药物保泰松；
7昔康类，代表药物吡罗昔康；
8昔布类，代表药物包括塞来昔布、罗非昔布、帕瑞昔布等
学习交流PPT
4
便于
2008年FDA对NSAIDs分类
理解 记忆
学习交流PPT
10
学习交流PPT
11
疼痛与镇痛
疼痛
传入
调制
背角
脊根神经节
NSAIDs 抑制外周炎症
阿片类药物与阿 片受体结合产生
镇痛作用
外周神经元
硬膜外阻滞
外周伤害感受器
学习交流PPT
损伤
12
NSAIDs的应用
超前镇痛 多模式镇痛
学习交流PPT
13
超前镇痛
Preoperative administration of intravenous flurbiprofen axetil reduces postoperative pain for spinal fusion surgery.椎体成形术结束前给药