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新活素(冻干重组人脑利钠肽,rhBNP)急性心肌梗死应用ppt课件
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急性心梗仍占我国城市居民心血管疾病死因前列
• 估计我国心血管疾病(冠心 病、脑卒中、心衰、高血压) 现患人数2.3亿,每10个成 年人中有2人是心血管病。
• 现患人数: •高血压2亿 •脑卒中700万 •心肌梗死200万 •心衰420万 •肺心病500万 •风心病250万 •先心病200万。
. 中国心血管病报告. 2010/卫生部心血管病防治研究中心编著.-北京:中国大百科全书出版社,2011.3
孙意国.B型利钠肽对心肌细胞线粒体动力学的作用研究[D].浙江大学,2009.
新活素-减少再灌注相关作用机制
氧化应激水平降低,自由基对心肌损伤降低
抑制mPTP开放,降低线粒体膜电位
Capase-3β,BaxPro,丙二醛(MDA) 、髓过氧化物氧化酶(MPO)
脑
利
Bcl-2表达增加,超氧化物歧化酶 (SOD)活性升高
物活性,因此具有相同的作用机制。
R D M
I
S SS S
K
G
R G
L
G
H
F
C
S
P
K
M
V
Q
G
G S
S
S
C K
V
L
RR
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新活素-剂型规格
• 制剂规格
冻干粉针剂,0.5mg/支
• 推荐稀释液(以下均可)
5%葡萄糖注射液 0.9%NaCl注射液 含5%葡萄糖和0.45% NaCl注射液 含5%葡萄糖和0.2% NaCl注射液
Pro-BNP1-108(脑利钠肽原)
室壁张力增加↑
无生理活性
NT-proBNP1-76
有生理活性
BNP77-108
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重组人脑利钠肽 (rhBNP)
• DNA基因重组技术、大肠杆菌为生产菌种制成的冻干粉针剂
• 32个氨基酸
• 分子量:3464 Da
• 与内源性脑利钠肽具有相同的氨基酸排序、空间结构和生
➢ 补救性PCI:溶栓失败后,梗死血管仍处闭塞状态,进行的补救性PCI ➢ 药物溶栓治疗:给予纤溶酶原激活剂,适用于不能或不宜行PCI的患者,左束
支传导阻滞,大面积梗死(前壁心梗、下壁合并右心室梗死)患者。
急性期的其他治疗药物 ➢ 抗栓和抗凝药物:抗血小板、肝素类、血小板膜糖蛋白(GP)IIb/IIIa受体拮抗剂
Burley DS,Baxter GF.B-type natriuretic peptide at early reperfusion limits infarct siz.e in the rat isolated heart.Basic research in cardiology.2007,102(6):529-541.
急性心肌梗死(acute myocardial infarction)
定义: AMI可从与临床、心电图、生物标志物和病理特征相关的几个不同方面定义。 按全球统一定义,心肌梗死按病理上定义为由于长时间缺血导致的心肌细胞死亡。
病因:主要是由于冠状动脉粥样硬化斑块破裂,引起血栓性阻塞所致。
临床诊断: 1. 病史; 2. 缺血性胸痛; 3. 典型体征:呼吸、心血管、神经系统 4. 心电图特征 5. 实验室检查(肌钙蛋白,肌酸激酶同 工酶,肌红蛋白) 6. 影像学检查(超声心动图)
2002
% total deaths 12.6
9.7
6.9
Rank
1 2 3
4.8
4
4.8
5
2030 % total deaths Rank
13.1
1
10.3
2
3.5
5
8.7
3
7.9
4
Reference: Colin D.Mathers, Dejan Lonar, updated projects of global mortality and burden of disease, 2002-2030: data soures, methods and results.Evidence and information for policy working paper, WHO, 2005 Oct
2020/8/12
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新活素-药代动力学
• 起效时间
2-15 min
• 最大药效时间 30 min
• 生理半衰期t1/2 18 min
• 独特的代谢/排泄途径
– C型受体分解失活(血管内皮细胞)
– 中性肽链内切酶
– 肾脏过滤清除(<2%)
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新活素-作用机制
YipGW.B-tyPe natriuretic peptide:atreatment, not a diagnostic marker. Heart (British Cardiac Society).2008,94(5):542-544.
钠
稳定细胞骨架微管成分来维持线粒体形态结构动力
肽
GSK-3β磷酸化
激活
cGMP/PKG信号通路 RISK信号通路 PI3K-Akt信号通路
抑
制
减
心
小
肌
梗
减轻损伤
细
死
保护心肌
胞
面
凋
积
亡
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新活素-心梗应用
治疗和预防心梗后 心衰的发生
保护肾功能,减少 造影剂肾病的发生
rhBNP
改善血管内皮功能
降低缺血再灌注 损伤,减少梗死 面积,改善心脏 重塑
新活素(冻干重组人脑利钠肽,rhBNP) 急性心肌梗死患者应用
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ห้องสมุดไป่ตู้
内容摘要
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急性心肌梗死简介
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缺血性心脏病:全球未来10年内第一位致死病因
Disease
Ischaemic heart disease Cerebrovasular disease Lower respiratory infections HIV/AIDS COPD
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新活素治疗急性心力衰竭国内外临床研究
• VMAC试验
• 脑钠肽缓解呼吸困难疗效与硝酸甘油相当,但脑钠肽起效速度似乎更快
• 1540,2002
➢ 抗心肌缺血和止痛药: 阿片类、硝酸酯类 ➢ 其他常规用药:β-受体阻滞剂、ACEI或ARB,他汀类药物
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新活素简介
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BNP的产生
脑利钠肽(BNP)主要由心室合成,心衰时神经内分泌系统中一种重要的扩血管激 素。随心室容量扩增及压力负荷反应而分泌。
Pre-Pro-BNP1-134(前脑利钠肽)
26-氨基信号序列
急性ST段抬高型. 心肌梗死诊断和治疗指南2010
急性心梗的治疗
再灌注治疗
➢ 直接PCI:对发病在12小时之内的患者采用 —接诊后90min内开始治疗,则介入治疗为首选 —转运PCI:对无条件医院,如有溶栓禁忌或者无禁忌但发病已>3小时(<12小 时),尤其是较大范围的心梗,转诊至有条件的医院开展