【抗菌作用及其机制】
• 对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有 杀灭作用。
• 抑制分枝杆菌细胞特有重要成分分枝菌酸的生物合成 ，对结核杆菌具有高度选择性。
• 与其它抗结核药物间无交叉耐药性。
【体内过程】异烟肼大部分在肝内代谢为无效的乙酰异 烟肼，其乙酰化率受遗传基因控制，乙酰化率存在明 显的人种和个体差异。分为快代谢型和慢代谢型，在 前者其t1/2平均为70分钟，在后者则约为3小时。
加强这些药物的作用。
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其它第一线抗结核病药
• 乙胺丁醇：严重不良反应为视神经炎 • 链霉素：常见耳毒性 • 吡嗪酰胺：肝毒性
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二、第二线抗结核药
• 对氨基水杨酸钠 • 氨硫脲 • 卡那霉素 • 乙硫异烟胺 • 卷曲霉素 • 环丝氨酸
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三、新一代抗结核药
• 胆汁排泄，有肝肠循环。可使体液呈橘红色。
• 主要与其他抗结核药合用，治疗各种结核病和重症患者，包 括初治及复治。也用于治疗麻风病和耐药金葡菌及其它敏感 菌所致感染。
• 不良反应主要有胃肠道反应、肝脏毒性、“流感综合征”等 ，对动物有致畸胎作用，妊娠早期妇女禁用。
• 是肝药酶诱导剂，可加速皮质激素和雌激素等药物的代谢，
可影响抗凝血药、苯妥英钠等药的代谢。
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利福平
• 抗菌谱广，对静止期和繁殖期的细菌均有作用。不仅对结核 杆菌和麻风杆菌有作用，也可杀灭多种G+和G－菌。高浓度 时对沙眼衣原体和某些病毒也有作用。与其它抗生素无交叉 耐药性。
• 抗菌机制为抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍细菌 mRNA的合成。
第四十五章 抗结核病药 及抗麻风病药
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第一节 抗结核病药
• 第一线抗结核病药 异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、 吡嗪酰胺等
• 第二线抗结核病药 对氨基水杨酸、卡那霉素、氨硫脲、乙 硫异烟胺、卷曲霉素、环丝氨酸等Βιβλιοθήκη 2020/7/92
一、第一线抗结核病药
• 异烟肼（INH）又名雷米封（rimifon)
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【临床应用】
• 对各种类型的结核病均为首选药。除早 期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其 它第一线药联合应用。对急性粟粒性结 核和结核性脑膜炎应增大剂量，必要时 采用静脉滴注。
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【不良反应】
1、神经系统 周围神经炎，可用维生素B6 预防。
2、肝脏毒性 快代谢者多见 3、其他 【药物相互作用】异烟肼为肝药酶抑制剂，
• 利福定 • 利福喷汀 • 司帕沙星
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四、抗结核病药的应用原则
1、早期用药 2、联合用药 3、适宜的剂量 4、坚持全疗程规律用药
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第二节 抗麻风病药
• 氨苯砜：抗菌机制和磺胺类相似 • 其他药物：利福平 、氯法齐明 • 目前多采用联合疗法
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