5-氟尿嘧啶注射液(10ml:0.25g)
【处方】 5-氟尿嘧啶250g(主药)氢氧化钠 8.0 g(PH调节剂)
依地酸二钠0.05g(络合剂)注射用水加至1000ml(溶剂)
【制法】取注射用水约800ml, 加入适量氢氧化钠,搅拌溶解,再加5-氟尿嘧啶使之溶解,用0.1mol/L的氢氧化钠溶液调节pH值为8.5-8.9,加注
射用水至全量搅匀,滤过,灌封于安瓿中,用流通蒸汽100℃ 30min
灭菌。
【附注】
⑴本品为抗肿瘤药,为无色或几乎无色的澄明液体。
主要经肝脏代谢,
分解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约15%的氟尿嘧啶在给药1小
时内经肾以原型药排出体外。
大剂量用药能透过血脑屏障,静脉滴
注半小时后到达脑脊液中,可维持3小时。
⑵ 5-氟尿嘧啶为尿嘧啶类药物,在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯
仿中几乎不溶;易在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。
保证本品稳
定性的关键是调节pH值,本品pH值应控制在8.5~9.0之间。
灭
菌温度不宜过高,时间不宜过长。
⑶氢氧化钠用于调节等渗,实验表明还有增加溶液稳定性的作用。
本品为强碱,和易水解或氧化的化合物有配伍禁忌。
⑷依地酸二钠,即乙二胺四乙酸二钠,又叫做EDTA-2Na,为无味无臭
或微咸的白色或乳白色结晶或颗粒状粉末。
溶于水,不溶于乙醇、
乙醚,是化学中一种良好的配合剂,它有六个配位原子,形成的配
合物叫做鳌合物,EDTA在配位滴定中经常用到,一般是测定金属离
子的含量。
本配方中主要是用作络合剂。
【适应症】抗肿瘤药。
本品的抗瘤谱较广,主要用于治疗消化道肿瘤,或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。
亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、
宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。