2.改变靶部位： 3.增加代谢拮抗物：
细菌对磺胺类耐药：细菌合成大量的PABA
青霉素分类（考点）
天然青霉素——青霉素G 半合成青霉素 • 耐酸青霉素——青霉素Ⅴ 口服 • 耐酶青霉素——甲氧西林、苯唑西林 • 广谱青霉素——氨苄西林、阿莫西林 • 抗铜绿假单孢菌广谱青霉素——哌拉西林 • 抗革兰氏阴性菌青霉素——美西林、替莫西林 内酰胺酶抑制剂—克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦
既对革兰阳性、阴性菌有较好作用，又具有抗铜 绿单胞菌作用的抗生素是 CD
A.氨苄西林 B.苯唑西林 C.羧苄西林 D.哌拉西林 E.阿莫西林
X型题
抗菌谱广的青霉素是 ACD A.羧苄西林 B.苯唑西林 C.氨苄西林 D.哌拉西林 E.青霉素V
12. 青霉素不宜与抑菌药四环素、氯霉素和大环内酯 类的原因
青霉素属于繁殖期杀菌剂，而
抑菌药阻碍细菌繁殖，使青霉 素不能充分发挥作用——拮抗 。
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半合成青霉素
1.氨苄西林、阿莫西林
耐酸、不耐酶，广谱抗菌
2.阿莫西林克拉维酸钾——奥 内酰胺酶抑制剂—克拉维酸 ，
格门汀
减轻耐药性产生
3.哌拉西林
青霉素类——作用特点（考点）
1.作用靶点：青霉素结合蛋白（PBPs） 2.作用机制：
①抑制转肽酶活性，阻止细胞壁黏肽合成 ②触发自溶酶活性 3.繁殖期杀菌 4.时间依赖性，每日剂量分次给药
青霉素类——抗菌谱*（考点）
1.大多数革兰氏阳性菌（炭症，白喉，破伤风杆菌 ，溶血性链球菌，肺炎双球菌）
2.革兰氏阴性球菌（脑膜炎球菌、淋球菌） 3.螺旋体感染，放线菌病 4.对G-杆菌无效
抗菌药作用机制*（重点，考点）
• 抑制细菌细胞壁合成 • 增加胞浆膜通透性 • 抑制蛋白质合成 • 抑制核酸的复制
和修复 抗叶要点）
1.产生灭活酶：产生多种多样灭活酶，改变药物的结构。 细菌对青霉素、头孢菌素产生β-内酰胺酶 细菌对氨基苷类耐药：产生钝化酶
青霉素
抗菌药物
抗菌药物（绝对重点）
（一）青霉素类抗菌药物 （二）头孢菌素类抗菌药物 （三）其他β-内酰胺类抗菌药物 （四）氨基糖苷类抗菌药物 （五）大环内酯类抗菌药物 （六）四环素类抗菌药物 （七）林可霉素类抗菌药物 （八）多肽类抗菌药物
（九）酰胺醇类抗菌药物 （十）氟喹诺酮类抗菌药物 （十一）硝基呋喃类抗菌药物 （十二）硝基咪唑类抗菌药物 （十三）磺胺类抗菌药物及TMP （十四）其他抗菌药物 （十五）抗结核分枝杆菌药 （十六）抗真菌药
腱反射↑，不可用于鞘内注射
常用药品 青霉素G（考点）
抗菌谱 G+球菌
临床应用
首选 溶血链球菌,肺炎链球菌 敏感葡球菌
G-球菌
首选 流脑
G+杆菌
首选炭疽病,破伤风,白喉,气性坏疽
螺旋体和放线菌 首选钩端、梅毒、回归热螺旋体， 放线菌病
常用药品
广谱青霉素——氨苄西林、阿莫西林 抗铜绿假单孢菌广谱青霉素——哌拉西林 苄星青霉素——长效 阿莫西林克拉维酸钾——奥格门汀
细菌对磺胺类耐药：
产生 β-内酰胺酶 产生钝化酶
增加代谢拮抗物：细菌 合成大量的PABA
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1.抗菌机制 2.抗菌谱
3.对G+球菌有效
4.G-球菌有效 5.G+杆菌有效
青霉素
抑制转肽酶——细胞壁合成障碍
A.G+球菌B.G+杆菌 C.G-球菌D.螺旋体 A.溶血性链球菌 B.肺炎链球菌\肺炎双球菌 C.草绿色链球菌 D.不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和 厌氧的阳性球菌 A.脑膜炎奈瑟球菌 B.淋病奈瑟菌
抗菌药物作用机制
抑制细菌细胞壁合成：
青霉素、头孢菌素、磷霉素、 环丝氨酸、万古霉素、杆菌肽
抑制细胞膜功能： 抑制或干扰细胞蛋白质合成：
两性霉素B、多粘菌素和制霉菌 素等
氨基糖苷类、氯霉素、大环内 酯类、四环素
影响叶酸代谢
磺胺类
核酸代谢
喹诺酮类、利福平
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细菌耐药机制
产生灭活酶： 细菌对青霉素、头孢菌素耐药： 细菌对氨基苷类耐药：
• 重点掌握分类和作用特点、典型不良反应、监护要点及青霉
素、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、苄星青霉素、阿莫西 林克拉维酸钾的适应证、注意事项
青霉素分类（考点）
天然青霉素——青霉素G 半合成青霉素 • 耐酸青霉素——青霉素Ⅴ 口服 • 耐酶青霉素——甲氧西林、苯唑西林 • 广谱青霉素——氨苄西林、阿莫西林 • 抗铜绿假单孢菌广谱青霉素——哌拉西林 • 抗革兰氏阴性菌青霉素——美西林、替莫西林 内酰胺酶抑制剂—克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦
内酰胺酶抑制剂—克拉维酸 ，减轻耐药性产生
青霉素类内容（小结）
细目
要点
药理作用与临床评价 分类和作用特点 典型不良反应和禁忌症 具有临床意义的药物相互作用
用药监护 常用药品的临床应用
监护要点
青霉素、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、 苄星青霉素、阿莫西林克拉维酸钾的适应 症注意事项、用法用量和常用的剂型、规 格
青霉素类——典型不良反应
• 局部刺激 • 变态反应 休克 • 大剂量 青霉素脑病 • 其他 兴奋CSN 赫氏反应
青霉素——用药监护
l用药前必须询问过敏史 一问二试三观察四抢救（肾上腺素、激素）
l根据PK/PD参数制定合理用药方案时间依赖性 日多次给药 l选择适宜的溶剂和滴速 氯化钠 小容积，短时间 l监护青霉素的特殊反应
破伤风、白喉及炭疽症
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6.最常见、最严重的不良反应
青霉素
变态反应
7.治疗梅毒和钩端螺旋体病时可发生
赫氏反应
8.大剂量快速静注可发生
青霉素脑病
9.引起青霉素速发过敏反应的过敏原
青霉噻唑酸蛋白
10.引起青霉素迟发过敏反应的过敏原
青霉烯酸蛋白
11.与青霉素联合应用有增效作用的药物是
克拉维酸（β-内酰胺酶抑制剂）
抗铜绿假单胞菌
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A型题
对青霉素产生耐药的细菌是 E A.活血性链球菌 B.肺炎球菌 C.破伤风杆菌 D.白喉杆菌 E.金黄色葡萄球菌
B型题
A. 头孢菌素
B. 氯霉素
C. 磺胺嘧啶
D. 异烟肼
E. 庆大霉素
繁殖期的杀菌药是
高效抑菌药是
窄谱抗菌药是
静止期杀菌药是
ABDE
X型题