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水解酶：（磷酸酯水解酶，羧酸酯水解酶）
磷酸酯水解酶，主要水解磷酸酯的酯基， 磷酸酯水解酶，主要水解磷酸酯的酯基，例如： 羧酸酯水解酶，主要水解含羧酸酯的有机磷， 羧酸酯水解酶，主要水解含羧酸酯的有机磷，例如：
谷胱甘肽-S-转移酶（glutathion-S-transferase,GSH）
抗性种群（ R）的 LC 50 抗性倍数（ RF） = 敏感种群（ S）的 LC 50
RF> 5
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农业害虫抗性
RF> 5-10卫生害虫抗性 RF> 10卫生害虫抗性
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害虫抗药性特性
是对群体而言的 是针对某种特定的药剂作出的反应 是药剂选择的结果 是能够在群体中遗传下去的 是相对于敏感或正常种群而言， 是相对于敏感或正常种群而言 ， 抗性的大小是经药剂 选择变化了的新种群与敏感种群的LD 之比来确定的。 选择变化了的新种群与敏感种群的 LD50 之比来确定的 。
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5.2.2 抗药性分类
单一抗性( 单一抗性( mono resistance) 只表现对起选择作用的药剂有 抗性,称为单一抗性.但有时由于抗性生化机制关系, 抗性,称为单一抗性.但有时由于抗性生化机制关系,对其他 同系物也有抗性,仍属于单一抗性. 同系物也有抗性,仍属于单一抗性. 交互抗性(cross 交互抗性(cross resistance ) 昆虫对一种药剂产生抗药性后， 昆虫对一种药剂产生抗药性后， 对其它没有使用的另一类药剂也有抗性称为交互抗性。 对其它没有使用的另一类药剂也有抗性称为交互抗性。 多抗性（multiple resistance ）具有单一抗性的昆虫种群， 具有单一抗性的昆虫种群， 由于另外一种药剂的选择， 由于另外一种药剂的选择 ， 使得改害虫种群不仅对前种药 剂仍保持抗性，对后者又发展了新的抗性。 剂仍保持抗性，对后者又发展了新的抗性。 负交互抗性（negatively correlated cross-resistance） 昆虫 cross对一种杀虫剂发生抗性， 对一种杀虫剂发生抗性， 对另一种杀虫剂的敏感度反而上 升的现象。 升的现象。
主要是脱烃基作用，例如：
脱氯化氢酶(dehydrogenase) 主要脱去HCl，例如：
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羧酸酯水解酶反应式
CH 3 O CH 3 O S O 羧酸酯酶 CH 3 O CH 3 O S
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P-S-CH-COC 2 H 5 CH 2 COC 2 H 5 O
P-S- CHCOOH + C 2 H 5 OH CH 2 COOC 2 H 5
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5.1.3 我国农业害虫抗药性发展及其现状
1963年首次发现棉红蜘蛛对内吸磷抗性， 20世纪90年代初， 1963年首次发现棉红蜘蛛对内吸磷抗性，到20世纪90年代初，有 报道的产生抗药性的农业害虫至少有30种 其中大田作物22种 报道的产生抗药性的农业害虫至少有30种，其中大田作物22种， 储粮害虫7 储粮害虫7种，森林害虫1种。 森林害虫1 60年代发现棉蚜、棉叶螨、山楂叶螨、三化螟4种、 60年代发现棉蚜、棉叶螨、山楂叶螨、三化螟4 80年代发现棉铃虫、菜青虫、黑尾叶蝉、褐飞虱、小菜蛾、柑橘 80年代发现棉铃虫、菜青虫、黑尾叶蝉、褐飞虱、小菜蛾、 全爪螨类及米象等7 全爪螨类及米象等7种。 90年代前期发现二化螟、粘虫、玉米螟、桃赤蚜、小地老虎、稻 90年代前期发现二化螟、粘虫、玉米螟、桃赤蚜、小地老虎、 白背飞虱、稻纵卷叶螟、菜缢管蚜、温室白背粉虱、马尾松毛虫、 白背飞虱、稻纵卷叶螟、菜缢管蚜、温室白背粉虱、马尾松毛虫、 玉米象、赤拟谷盗，谷盗、锈赤扁谷盗及土耳其扁谷盗等近20种 玉米象、赤拟谷盗，谷盗、锈赤扁谷盗及土耳其扁谷盗等近20种 害虫出现抗性。 害虫出现抗性。
第五章 有害生物的抗药性及其治理
5.1 抗药性的历史及其发展概况 5.2 抗药性概念及类型 5.3 抗药性的形成及机制 5.4 害虫抗药性发展的影响因素 5.5 害虫抗药性治理
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5.1 抗药性的历史及其发展概况
5.1.1 抗药性历史 5.1.2 当前害虫抗药性特点 5.1.3 我国农业害虫抗药性发展及其现状 5.1.4 抗药性带来的严重危害
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5.1.4 抗药性带来的严重危害 农业影响 农产品产量下降；农产品质量变劣；
生产费用增高；天敌种群密度间生态关系破坏； 害虫猖獗；次要害虫上升为主要害虫 社会后果 传染瘟疫病流行， 传染瘟疫病流行，尤其是传病昆虫
（ 蚊虫） 导致的疾病；增施 农药对人类和环 蚊虫 ） 境的影响；农业生产的社会经济遭到破坏 境的影响；农业生产的社会经济遭到破坏
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马铃薯甲虫抗杀虫剂 （纽约 长岛）
杀 虫 剂 砷制剂 DDT 狄氏剂 西维因 久效磷 甲拌磷 乙拌磷 呋喃丹 杀灭菊酯 二氯苯醚菊酯 二氯菊酯+ 二氯菊酯+增效醚 鱼藤酮+ 鱼藤酮+增效醚
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推广应用年份 1880 1945 1954 1959 1973 1973 1973 1974 1979 1979 1982 1984
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多功能氧化酶（multiple function oxidase， mfo）
几乎能代谢所有的杀虫剂。以下反应均可由MFO催化进行。 几乎能代谢所有的杀虫剂。以下反应均可由MFO催化进行。 N-甲基羟基化 芳香族化合物的羟基化
环氧化作用
MFO
O-，S-，N-脱烷基作用
硫醚形成亚砜或砜， 硫醚形成亚砜或砜， 硫代磷酸酯的氧化 与昆虫虫态的关系：鳞翅目昆虫中，幼虫期其mfo 含量较多， 与昆虫虫态的关系：鳞翅目昆虫中，幼虫期其mfo含量较多， 并 且因龄期增长而含量增加；而蛹、成虫中则减少。 且因龄期增长而含量增加；而蛹、成虫中则减少。 与昆虫食性的关系：多食性>寡食性> 与昆虫食性的关系：多食性>寡食性>单食性； 植食性>捕食性> 植食性>捕食性>寄生性
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5.3.2.2 解毒代谢增强
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解毒酶的种类很多，其中最为重要的是多功能氧化酶。 抗性害虫体内解毒酶的含量或活性均有显著提高。 多功能氧化酶（ 多功能氧化酶（multiple function oxidase， mfo） oxidase， mfo） 水解酶：磷酸酯水解酶、 水解酶：磷酸酯水解酶、羧酸酯水解酶 谷胱甘肽- 转移酶（glutathion- fransferase， 谷胱甘肽-S-转移酶（glutathion-s-fransferase，GSH ） 脱氯化氢酶（ 脱氯化氢酶（dehychogenase ）
首次发现失效年份 1940 1952 1957 1963 1973 1974 1974 1976 1981 1981 1983 ？
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5.1.2 当前害虫抗药性特点
害虫几乎能对所有类别的合成化学农药产生抗药性； 害虫抗药性成为全球现象，抗性形成具有明显区域性； 交互抗性、多抗性现象的日益严重， 交互抗性、多抗性现象的日益严重，害虫对新的取代 农药抗性发展速度呈加快的趋势； 从害虫种类来看，鞘翅目、 从害虫种类来看，鞘翅目、双翅目和鳞翅目昆虫产生 抗药性的种类最多， 抗药性的种类最多，在卫生昆虫中明显地以双翅目昆 虫为主。农业害虫中以蚜虫、棉铃虫、小菜蛾、 虫为主。农业害虫中以蚜虫、棉铃虫、小菜蛾、马铃 薯甲虫及螨类的抗药性最为严重。 薯甲虫及螨类的抗药性最为严重。
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5.3.2.1 穿透性降低
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根据不同施药方式， 杀虫剂穿透昆虫表皮、 根据不同施药方式 ， 杀虫剂穿透昆虫表皮 、 肠道或 气管， 经过吸收、 运输、 分布和贮存， 气管 ， 经过吸收 、 运输 、 分布和贮存 ， 最后到达靶 标部位而起作用。 标部位而起作用。 穿透性降低很少单独起作用， 穿透性降低很少单独起作用 ， 常与其他抗药性因子 相结合而增加抗药性。 相结合而增加抗药性。 表皮穿透降低与表皮结构变化有关， 表皮穿透降低与表皮结构变化有关 ， 表皮结构变厚 不利于药剂渗透， 不利于药剂渗透，药剂不易被昆虫吸收
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抗药性的形成及机制
(mechanism of resistance to insecticide)
5.3.1 抗药性的形成
选择学说（前适应学说 pre-adaptation hypothesis） prehypothesis） 昆虫种群中，本来就有含抗性基因的个体。 诱导学说（后适应学说post诱导学说（后适应学说post-adaptation hypothesis） hypothesis） 杀虫剂诱发了某些个体发生基因突变，产生抗性基因 两种学说均承认药剂的选择作用，承认抗性是可遗传的，主要的不同 点在于支配抗性的基因是否是由于药剂诱发突变而引起的。 支持前适应学说主要试验证明：
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5.3.2 抗药性的机制
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行为机制
在药剂选择压力下，那些有利害虫生存的行为得以保存和发 展，从而使害虫群体中具有这些行为的个体增多。
生理生化机制 5.3.2.1 5.3.2.2 5.3.2.3 5.3.2.4
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穿透性降低 解毒代谢增强 靶标部位敏感性降低 其它抗药性机制
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5.1.1 抗药性历史
1908年 1908年 Melander 在加里福利亚州的 观察到，常规的石硫 合剂防治梨园蚧之后其存活率很高，于是他首先提出是由 于抗药性所致； 1916年红圆蚧对氢氰酸产生抗药性，1917年苹果蠹蛾对砷 1916年红圆蚧对氢氰酸产生抗药性，1917年苹果蠹蛾对砷 酸铅产生抗药性， 1908--1946年的38年间，只有11种害虫和蟎类对农药产生 1908--1946年的38年间，只有11种害虫和蟎类对农药产生 抗药性 1946年之前产生一种新的抗药害虫需2--5 1946年之前产生一种新的抗药害虫需2--5年时间 1946年 1954年平均每年增加1--2 1946年-1954年平均每年增加1--2种抗性害虫 1980年，Georghous统计抗药性害虫428种，1989年504种， 1980年，Georghous统计抗药性害虫428种，1989年504种， 其中农业害虫283种，卫生害虫198种。 其中农业害虫283种，卫生害虫198种。