天然植物类抗肿瘤药简介
临床应用
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伊立替康(campto)
这些喜树碱类药物主要用于治疗 晚期结肠癌、直肠癌，且效果显 著。另外对于小细胞肺癌、白血 病也有明显的抑制作用。
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拓扑替康(Hycamtin)
临床上对重复发病或耐药的神经 细胞癌、非小细胞肺癌、小细胞 肺癌、卵巢癌、乳腺癌、结肠癌 和食道癌都有较好的疗效。
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The Sort Of Natural Plants
抗肿瘤
天然药物分类
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目录
CONTENTS
1 生物碱类抗肿瘤药物 2 萜类抗肿瘤药物
3 多酚类抗肿瘤药物 4 有机酸类抗肿瘤药物 4 多糖类抗肿瘤药物
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生物碱类抗肿瘤药物
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大量的研究已初步表明从中药中 分离得到的一些多糖具有显著的 免疫增强作用和抗肿瘤活性。
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THE END！
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槲皮素
它具有扩张冠状动脉、降血脂、抗癌、抗
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炎、抗菌、抗病毒、降糖降压、免疫调节 及心血管保护作用等多种药理作用。
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Csokay等和 Weber等研究表明，槲皮素通过抑制K562人类 白血病细胞中c-Myc的表达，从而促进其分化 凋亡，抑制其增值。Nguyen等研究发现槲皮 素可诱导A549肺癌细胞凋亡，其作用机制为槲 皮素下调Bcl-2等抑凋亡基因，上调了Bax、 Bad、Bcl-x(1)等促调亡基因以及通过使Akt-1 失活、促有丝分裂蛋白酶(MEK)持续表达、激 微活血半管天生冬成对酶恶3 (性ca肿sp瘤as生e-长3)和而转诱移导起调重亡要。作用，而血管内皮细 胞生长因子(VEGF)能特异性地促进内皮细胞分裂、增殖和迁移 ，增加血管通透性，在肿瘤血管生成过程中起主导作用，与肿 瘤的恶性程度呈正相关。实验证明槲皮素可以通过选择性地抑 制血管生成因子VEGF表达及活性，间接影响肿瘤的血管生成， 从而抑制肿瘤生长。另外槲皮素与顺铂联合治疗有协同效应， 槲皮素也可增强地塞米松诱导肿瘤细胞凋亡。
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(camptothecin，CPT)
萜类抗肿瘤药物
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青蒿素 柠檬烯萜类
紫苏醇
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03 榄香烯
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紫杉醇主要通过抑制微管解聚使肿瘤
细胞有丝分裂终止而使细胞死亡，是唯 一能促进微管形成而抑制微管蛋白解聚 的植物次生代谢产物。
(camptothecin，CPT)
喜树碱类
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➢ 拓扑替康 topotecan ➢ 伊立替康 irinotecan，CPT-11 ➢ 勒托替康 lurtotecan ➢ 羟基喜树碱 hydroxycamptothecin，HCPT
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作用机制
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喜树碱及其衍生物通过特异性抑制拓扑酶
Ⅰ的活性而发挥其卓越的抗癌作用。拓扑 异构酶是广泛存在于生物体内的一类必须 酶，通过调节超螺旋、连锁、去连锁以及 核酸解螺旋作用，影响DNA拓扑结构。
CPT 可 使 正 常 解 离 的 TopoⅠ 和 DNA 链 的 共 价化合物保持稳定。随着可裂解复合物的 形成，抑制了最初由TopoⅠ介导的DNA裂 解和重新链接反应。S期DNA复制时形成的 复制叉(replication fork)与已断裂的DNA链 冲突造成不可逆的复制叉阻滞、双链DNA 断裂和可逆的可解裂复合物转变为不可逆 的复合物，从而导致细胞死亡。
全球每年癌症发病约
死亡约
已成为仅次于心血管病的人类
而近几年中国每年新增肿瘤病人
死亡
人
目前全国肿瘤患者总数约为
左右
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据
统计
截止到2016年8月
研发排行
研究项目数量排名前十的依次为 （Cancer）8651项 (Neurology)2517项 (Infections)2167项 (Immunology)1601项 (Cardiovascular)1097项 (Musculoskeletal)963项 (Respiratory)930项 (Skin)822项 (Sensory organs)768项 (Diabetes)749项
➢ 公元1170年，《卫济宝书》第一次应用 “ ”字来描述恶性肿瘤。
➢ “癌”字中的“ ”意为山岩。
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排名 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
疾病名称 冠心病 恶性肿瘤 脑血管病变 胃肠炎 流行性感冒及肺炎 支气管炎 糖尿病 肝硬化 结核病 感染性疾病和外伤
疾病排行
据
统计
抗肿瘤药
天然植物篇
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CONTENTS
目 录
1 立题背景 2 抗肿瘤天然药物分类 3 总结
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Antitumor Drugs 天然植物篇
立题背景
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WHY Talking About Tumor
肿瘤的发展历史
➢ 距今3500多年前，在商代甲骨文中出现 了“ ”这个字时，即留聚不去之 意赋予了这一类疾病的内在词义。
紫杉醇可依赖性地、可逆地结合在微管
下，诱导和促进微管蛋白的聚合，稳定微 管、防止解聚，导致染色体断裂并抑制细 胞复制和移动，而阻止肿瘤细胞复制。
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紫 杉醇
(polyphenol)
多酚类
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多酚
01 多酚类物质具 有很强的抗氧 化作用。存在 于一些常见的 植物性食物。