(1)G蛋白耦联受体
七次跨膜受体
Gs Gi Gq G12
激活AC 抑制AC 激活PLCβ 激活小G蛋白
激素（第一信使） 腺苷酸环化酶
（第二信使） 依赖于cAMP 的蛋白激酶 蛋白质磷酸化
G蛋白
效应
1)通过 Gs,激活 腺苷酸 环化酶 (AC),引 发cAMPPKA途径
腺苷酸环化酶 信号转导通路
（一）信号的接受与转导：
1、受体： 细胞表面或细胞内的一种大分子物质（通常是蛋白质） 能特异性与配体结合并导致细胞的生物反应。 分为膜受体、浆受体和核受体三类 膜受体（占大多数） G蛋白偶联受体、酪氨酸蛋白激酶受体、细胞因子受体超 家族、丝/苏氨酸蛋白激酶受体、死亡受体家族、离子通 道型受体以及粘附分子等。
IP3可激活平滑肌和心肌内质网/肌浆网上Ca2+通道的
IP3受体，使Ca2+通道开放
cAMP和DAG能分别激活蛋白激酶A和蛋白激酶C
2、膜受体介导的信号转导通路举例
以GPCR介导的信号转导通路为例


其配体包括多种激素（如去甲肾上腺素、抗利尿激素、促甲状 腺激素释放素等）、神经递质、趋化因子以及光、气味等。 功能：调控细胞生长、分化、代谢和组织器官的功能，并 可介导多种药物（肾上腺素受体阻断剂、组胺拮抗剂、抗胆碱 能药物、阿片制剂等）的作用。
DAG激活蛋白激酶C（PKC）
4)G蛋白-其他磷脂酶途径
磷脂酶A2：产生花生四烯酸、前列腺素、白三烯酸和TXA2 磷脂酶D：产生磷脂酸和胆碱
5)PI-3K-PKB通路
调节胰岛素介导的糖代谢、促进细胞存活、抗凋亡、细胞变形运动
6)离子通道途径
直接或间接调节离子通道的活性，调节神经和心血管组织的功能
2、膜受体介导的信号转导通路
（2）酪氨酸蛋白激型受体 （3）与PTN连接的受体 （4）丝/苏氨酸蛋白激酶型受体 （5）肿瘤坏死因子（TNF）受体家族 （6）离子通道型受体
3、核受体介导的信号转导通道
包括甾体激素受体、甲状腺素受体、维甲酸受体。 存在于细胞浆和核内。当其与配体结合后发生构象变 化，能与核内靶基因中的激素反应元件结合，激活或抑 制靶基因，调节机体的生长、发育、生殖与参与体内的 免疫与炎症反应。
（一）细胞信号的种类 2.按信号引起的细胞生物效应分 （1）调节细胞增殖的信号
（2）促进细胞分化的信号
（3）促进细胞凋亡的信号 （4）调节细胞代谢、功能的信号 （5）诱发细胞应激反应的信号
细胞信号转导的过程
（二）信号的接受和转导 细胞 配体与细胞膜受体的识别与结合； 信号 跨膜信号传递； 转导 细胞内蛋白级联的信号转导； 的典 细胞反应； 型过 信号终止。 程
细胞信号种类： 1. 物理信号
射线、紫外线、光、热、电流、机械信号 2. 化学信号（配体） （1）可溶性化学分子：内分泌激素、神经递质、生 长因子、化学介质、细胞代谢产物、药物、毒物 （2）气味分子 （3）细胞外基质成分和与质膜结合的分子（如细胞 粘附分子）
受体：能接受化学信号的细胞膜或细胞内蛋白 核受体 膜受体
2)通过Gi， 抑制AC活 性，导致 cAMP水平 降低，导 致与Gs相 反的效应 核内
L型Ca2+通道磷酸化 磷酸化酶激酶磷酸化 cAMP反应元件结合蛋白 （CREB）磷酸化 促进心肌钙转运 增加肝脏糖原分解 激活靶基因转录 心肌收缩性增强
3)通过Gq蛋白，激活磷脂酶Cβ，产生双信使DAG和IP3
受体：能接受化学信号的细胞膜或细胞内蛋白 膜受体（绝大多数）、核受体细胞信号的种类 1. 按信号的性质分 （2）物理信号： 各种射线、光信号、电信号、机械信号 可激活细胞内的信号通路 如：视网膜细胞中的光受体，可以感受光信号并引起 相应的细胞信号系统激活。
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细胞信号转导的过程
细胞信号转导过程的组成
上游成分（受体识别）：受体或能接受信号的其他成分
中游成分（信号传递）：细胞内信号转导通路 下游成分（细胞内效应）：通路作用的终端效应器
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细胞间的通讯与信号转导的作用：
①调节细胞周期，使DNA复制相关的基因表达，细胞进入 分裂和增殖阶段； ②控制细胞分化，使基因有选择性地表达，细胞不可逆地 分化为有特定功能的成熟细胞； ③调节代谢,通过对代谢相关酶活性的调节，控制细胞的 物质和能量代谢； ④实现细胞功能，如肌肉的收缩和舒张，腺体分泌物的释 放； ⑤影响细胞的存活。 异常与肿瘤、心血管病、糖尿病、某些神经精神性疾病 以及多种遗传病密切相关
酪氨酸蛋白激酶 G蛋白偶联受体
细胞信号转导过程是由细胞内一系列信号转导蛋白的构
象、活性或功能变化来实现。
信号转导蛋白通常具有活性和非活性两种形式。 控制信号转导蛋白活性的方式：
1.通过配体调节
细胞外信号（配体）与受体结合后，可直接激活受体
核受体具有转录活性，使受体酪氨酸激酶的酶激活，
使受体型离子通道开放
• 细胞通讯（cell communication）：指一个细胞
发出的信息通过介质传递到另一个细胞产生相应 反应的过程。
• 细胞通讯主要有三种方式：
√细胞间隙连接 √膜表面分子接触通讯 √化学通讯
膜表面分子接触通讯
细胞间隙连接 直接接触型 非直接接触型—化学通讯 释放出化学物质（信 号分子），信号分子通过 血液、体液的帮助到达相 应的靶细胞，传递各种各 样的信息。
细胞信号转导的过程
（一）细胞信号的种类 1. 按信号的性质分 （1）化学信号：通过受体起作用，又称配体 A 可溶性体液因子（激素、神经递质和神经肽、细胞 生长因子、 细胞因子、细胞代谢产物、药物和毒物） B 气体分子 C 细胞外基质成分和质膜结合的部分（如细胞粘附因 子） 作用方式包括内分泌、旁分泌、自分泌及内在分泌等
旁分泌
突触连接
内分泌
自分泌
基本概念
细胞信号转导
指细胞通过胞膜或胞内受体，接受胞外信息刺激，通 过细胞内复杂的级联信号转导，进而影响细胞内蛋白质 的活性或基因表达，使细胞发生相应生物学效应的过程。
细胞信号转导系统
由细胞信号、能接受信号的受体或其他类似成分（如 离子通道和细胞粘附分子、细胞内的信号转导通路以及 细胞内效应器组成。 上游成分（受体识别）：受体或能接受信号的其他成分 中游成分（信号传递）：细胞内信号转导通路 下游成分（细胞内效应）：通路作用的终端效应器