研发背景
“在过去几年中，一些报告指出意外静脉内注射布比卡 因后，发生突然心血管衰竭。活体外和活体内的研究指 出，这是由于室性心动过速和纤维颤动所至。因此，这 一现象显示我们需要发展一种同样效果，但毒性较小的 布比卡因类局麻药。”
——Albright & Covino
理想麻醉药
理化性质稳定，容易长期保存；；
术后早日恢复行走能力的重要意义
罗哌卡因： 较好的感觉－ 运动神经阻滞分离
术后早期 下床活动
• 减少深静脉血栓形成 • 早期恢复下肢肌肉功能 • 改善康复质量，缩短康复时间
李荣胜,等. 中华麻醉学杂志. 2004;24(1):73-5.
高效镇痛，患者满意度更高
51例行全髋关节置换术的患者，术后分别采用2mg/ml布比卡因组和2mg/ml 罗哌卡因硬膜外镇痛，在治疗结束时采用总体评估评分法记录患者对于镇痛
40
20
00 0
术后第一天
术后第二天
术后第三天
术后第四天
86例行腹部手术后患者随机选择2mg/ml罗哌卡因和1.75mg/ml布比卡因 用于术后硬膜外镇痛，结果发现：罗哌卡因组患者术后运动功能恢复更快
Gerhard Brodner, et al. Anesth Analg. 1999 Jan;88(1):128-33.
布比卡因
耐乐品
布比卡因 8.6 mg/kg ( n=6 )
耐乐品 9.8 mg/kg ( n=6 )
心脏毒性
相同浓度下，心脏毒性 罗哌卡因<布比卡因
McClellan发现健康志愿者所能耐受的最大血药 浓度：罗哌卡因 0.56mg/L,布比卡因0.3mg/L。 (Drugs.2000 Nov:60(5):1065-93)
且新生儿对该药具有良好耐受性。 如果无痛自然分娩出现异常需进行剖腹产时，只要再注
入高浓度的罗哌卡因进行麻醉即可。
小结
➢ 系统毒性低，最大耐受剂量较高 ➢ 发生心脏毒性后，复苏率高 ➢ 动静分离，术后恢复更快 ➢ 术后镇痛效果理想
用法用量
代动力学等方面均相似。 ➢甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因两者的换算比例
为1:1.192
罗哌卡因结构
CH3 HO
CH3
CH3SO3H
NC
CH3
N H
C3H7
S-罗哌卡因
OC HN
N
H
CH3
C3H7 R-罗哌卡因
罗哌卡因结构
罗哌卡因的脂溶性
物理性质相似，脂溶性明显不同
分子量 PKa
脂溶性 蛋白结合率
罗哌卡因
Bader AM, et al. Anesth Analg. 1989;68(6):724-7.
D.Selander 2003
Naropin clinical development
动静分离，术后运动功能恢复更快
100
罗哌卡因
布比卡因
80
* *
79.5
52.3
术后完全行走患者的比例(%)
我国于1998年12月17日批准进口盐酸罗哌 卡因注射液（商品名：耐乐品）。
背景
国内安徽威尔曼制药有限公司研制开发了罗 哌卡因的新盐-甲磺酸罗哌卡因氯化钠注射 液(商品名：威赛因)
甲磺酸罗哌卡因vs盐酸罗哌卡因
甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因有什么区 别？
➢甲磺酸罗哌卡因是将盐酸罗哌卡因的盐酸根改为 甲磺酸，仅改变其理化性质，而未改变其药理作用 的新型酰胺类局麻药。临床研究证实，等摩尔的甲 磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因，二者在药效学及药
全麻药和局麻药的比较
比较
全麻药
局麻药
优点 缺点
1）避免造成病人不适和心理 伤害 2）可同时实施多部位、各种 复杂困难手术 3）便于实施机械呼吸，降低 全身耗氧量，为手术区域提 供满意的肌肉松弛，病人可 耐受人工气道
1）局麻是一种简便易行、 并发症较少
2）并可保持病人意识清醒 3）适用于较表浅、局限的 手术
Ropivacaine Mesylate for Injection
山西普德药业股份有限公司
麻醉药市场 产品介绍篇 竞争产品篇 市场分析篇
麻醉药市场
临床上将麻醉用药分为三个重要的领域：全 麻用药、局麻用药、麻醉镇痛用药。
麻醉药市场
2000年-2009年，我国麻醉用药市场呈现快 速增长，平均年增长率保持在30%以上。 我们预计未来5-10年，我国麻醉药品用药 仍处在高速成长期。
1）病人丧失表述和交流能力 2）病人丧失逃避反射， 3）自主呼吸抑制或消失，易 发生反流误吸等
1）局部麻醉时病人有意识 存在，会有恐惧感。
局麻药
2008年我国局麻药样本医院销售金额8710万，占 整个麻醉用药市场的10.44%。局麻的主要品种包 括利多卡因、左布比卡因、罗哌卡因、丁卡因等
（图8）。
370 8.1 2.8 94%
布比卡因
288 8.1 30 95%
左旋布比卡因
288 8.1 30 95%
罗哌卡因的较低的脂溶性，使其心脏毒性降低
中枢神经毒性低，过量复苏成功率高
CNS毒性 - 成功的复苏
狗
100
80
大于惊厥剂量后狗的 成功复苏％
60
40
20
0
Feldman et al, 1991
应具有良好的弥散性能，起效迅速；
应能满足不同手术需要的时效； 应有良好的安全性，应用剂量范围较
大； 应有利于病人术后早期活动和恢复。
背景
罗哌卡因最早由瑞典Astra(阿斯特拉)制药 公司创制开发，1996年在荷兰首次上市， 并于同年9月24日在美国获得FDA批准上市。
1997年在英国上市，到目前为止已在数十 个国家上市。
质量的评价，结果可见：罗哌卡因组患者满意度显著高于布比卡因
L. BERTINI, et al. Acta Anaesthesiol Scand 2001; 45: 782–785
术后镇痛和分娩镇痛独具优势
罗哌卡因低浓度硬膜外镇痛的同时对产妇的运动影响很 小，不影响产程，自然分娩率较高，器械助产率明显降低，
心肌单次收缩弹性研究表明：局麻药克分子心肌 抑制效能比率为：
布比卡因：左旋布比：罗哌卡因 2.1 ： 2.2 ： 1
良好的动静分离现象
30分钟后动作电位抑制（100%)
80
布比卡因
罗哌卡因
60
40 20
0
“C”纤维(感觉)
* p<0.05
16%
“A”纤维(运动)
• 罗哌卡因对感觉神经纤维抑制效果与布比卡因相当，但罗哌卡因对 运动神经纤维阻滞效果比相同浓度的布比卡因要少(p<0.05)