天然药物化学详解(ppt)
二、分离纯化
(一)溶剂法
酸碱法:是将总提取物溶于有机溶剂,用酸水、碱水 分别萃取,难溶于水的有机碱性成分可与酸成盐溶于水, 从而达到分离纯化的目的。 溶剂分配法:利用混合物中各组分在两相溶剂中分配 系数差进行分离纯化的方法。
(二)沉淀法
基于有些天然药物化学成分能与某些试剂生成沉 淀;或降低某些成分在溶液中的溶解度而自溶液中析出 的一种分离方法。
3、二维磁共振(2D-NMR)
为了克服一维谱中信号过于复杂、
或堆积难于分辨的不足,在普通
一维谱的基础上发展、衍生出的 新的实验方法。
第二节 天然药化在发扬祖国医药学中的作用
1、探讨中药防病治病的药效物质基础 2、改进传统药物剂型,提高临床疗效 3、控制中药材及其制剂的质量 4、为中药炮制提供科学依据 5、扩大药物新资源,即根据有效成分的结构 结合植物亲缘关系开辟药物资源。 6、新药创制
传统剂型缺点:
① 给药途径太少 ② 服用剂量较大 ③ 临床疗效缓慢 ④ 有些剂型使用不便
第四节 天然药物化学成分的提取分离方法
一、天然药物化学成分的提取
(一)溶剂提取法 1、溶剂
原理:相似者相溶,根据欲提取成分的性质确定,充分地提取 所需成分、沸点适中、易回收、安全低毒。 常用溶剂:以溶剂极性弱到强的顺序排列为: 石油醚<四氯化碳<苯< 二氯甲烷<氯仿<氯仿<乙醚<乙酸 乙酯<正丁醇<丙酮<乙醇<甲醇<水
发态而产生紫外吸收。
在天然化合物结构测定中,紫外光谱对于分子中
是否含有不饱和键,尤其是含有共轭双键、α,β-不饱
和羧基结构化合物以及芳香化合物的结构鉴定,是一
种重要手段
红外光谱(IR)
测定范围:4000 ~ 1333cm-1为特征频率区 1333 ~ 625cm-1为指纹区
原理:基于分子中价键可因红外光照射产生伸缩振动 和弯曲振动而产生红外吸收。
间硝基苯酚的红外光谱图
磁共振(NMR)
在磁场的作用下,以射频进行照射,由具有磁
矩的原子核产生能级跃进而获得共振信号。
1、氢核磁共振谱(1H-NMR)
化学环境不同的1H核在NMR谱
图中吸收位置存在差异,其与原点
之间的相对距离称为δ值。 1H-NMR
通过化学位移、谱线的积分面积以
及裂分情况提供化合物分子中1H的
类型、 1H的数目及相邻原子或原子 苯胺的核磁共振谱图(1HNMR)
团的信息。
2、碳磁共振(13C-NMR)
碳谱的化学位移范围很广,分辨率高,在碳谱中各
种不同碳共振信号的化学位移范围为0~25结构时,与
1H-NMR大得多相比, 13C-NMR
更为重要。
二、天然药物化学的任务
1、探明天然药物中作为药效物质基础的化学成分,为稳定天然药 物的临床疗效、用药安全、质量控制提供理论依据。
例如:中药麻黄草具有平喘、解茎作用的有效成分是左旋麻黄素。 2、研究天然药物化学成分的类型、理化性质,为临床剂型选择和 分析检验提供依据。 3、研究天然药物中主要类型化学成分的结构鉴定,了解其构效关 系,为发现和发明新型的先导化合物提供科学依据,为创制高效安 全的临床药物奠定理论基础。 4、新药的创制。 5、探讨天然药物有效成分的生源途径与生物合成过程
多孔凝胶过滤色谱
第五节 天然药物化学成分结构鉴定方法
结构鉴定的程序一般是: (1)确定纯度 (2)测定物理常数 (3)确定分子量、分子式 (4)波谱分析 (5)确定结构式
确定化合物结构常用几种光谱分析技术: ① 紫外光谱 ② 红外光谱 ③ 磁共振 ④ 质谱
紫外光谱
测定范围:通常在200~600nm的紫外可见光区 原理:基于分子中的电子可因光照射由基态跃迁到激
现代中药要求:
① “三效” — 高效、速效、长效 ② “三小” — 剂量小、副作用小、毒性小 ③ “五便” — 服用方便、携带方便、生产方便、 运输方便、贮藏方便。
第三节 天然药物化学的内容
一、天然药物中主要的化学成分类型
1、脂类:①油脂②蜡③甾醇类④磷脂 2、色素 3、萜类与挥发油 4、生物碱 5、苷类 6、鞣质 7、树脂 8、糖 9、氨基酸、蛋白质和酶 10、有机酸与无机成分等
(三)色谱法
利用混合物中各成分在不同的两相中吸附、 分配及其亲和力的差异进行分离的方法,其特点 是分离效率高,易获得纯品。按原理有吸附色谱、 化学吸附色谱、分配色谱、分子筛色谱和离子交 换色谱等,按色谱场分有柱色谱、纸色谱和薄层 色谱等。
柱色谱
薄层色谱(TLC)
纸色谱
2011-2-23
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南京农业大学 生命科学学院
2、提取方法
煎煮法:是将药材粗粉加水煮沸进行提取。 浸渍法:将中药粗粉装在适当容器中,加入水或烯醇浸渍
药材,反复几次进行提取。此法不用加热,适用于遇热易 破坏、易挥发成分的提取。 渗滤法:将药材粗粉装入渗滤桶中,加入水或醇做溶剂, 提取下流口流出的提取液。 回流提取法或连续回流提取法:水浴加热回流装置中的有 机溶剂,已达到提取的目的。
(二)水蒸汽蒸馏法:
利用某些挥发性成分能随水蒸气蒸发的性质,从药 材中提取该类化学成分。适用于不被破坏的难溶于水的 成分,主要用于挥发油等成分的提取。
(三)其他方法
超临界流体萃取法:利用超临界流体的独特溶解 能力和物质在超临界流体中的溶解度对压力、温度 的变化非常敏感的特性,将超临界流体中所溶解的 物质分离出来的技术。 超声提取:利用超声波产生的强烈的空化效应、 机械振动、高的加速度、乳化、扩散、击碎和搅拌 作用增大物质的运动频率和速度,增加溶剂穿透力, 加速药物进入溶剂的提取技术。 微波萃取法:利用不同组分吸收微波能力的差异, 使被萃取物质从基体或体系中得以分离的提取技术。
天然药物化学详解(ppt)
(优选)天然药物化学
第一节 天然药物化学的性质与任务
一、天然药物化学的性质
1、概念:“天然药物化学”是应用现代科学理论 与方法研究天然药物中的化学成分的学科. 2、性质:“天然药物化学”是从分子水平研究天 然药物的药效物质基础及其防治疾病规律的一门综 合性学科。
“天然药物化学”是药学二级学科“药物化学”下设置的三级学 科. “天然药物化学”是药学类专业规定设置的一门主要专业课程.