1.作用于胆碱能受体神经系统药物测试题一、单项选择题1.在下列药物里哪一个属于M胆碱受体激动剂A.Physostigmine B．Galantamine C．Scopolamine D．Pilocarpine2．在下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B.乙酰胆碱亚乙基桥上β位甲基取代，由于M样作用大大增强，故成为选择性M受体激动剂C．Bethanechol Chloride作用较乙酰胆碱强而持久D．中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3．Neostigmine Bromide的化学名是A．氯化2-[(氨基甲酰)氧基]-N，N，N-三甲基-1-丙铵B．溴化3-[[(二甲氨基)甲酰]氧基]-N，N，N-三甲基苯铵C. N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-[(9H-咕吨-9-甲酰)氧基]乙基]-2-丙胺溴化物D．1，1’-[(2β，3α，5α，16β，17β)-3，17-双-(乙酰氧基)雄甾烷-2，16-二基]双[1一甲基哌啶翁]二溴化物4．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A．Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B．Neostigmine Bromide结构中N，M二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C．中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D．有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂5.下列哪个与Atropine Sulfate不符A．化学结构为二环氨基醇酯类 B.具有左旋光性C．显托烷生物碱类鉴别反应 D．碱性条件下易被水解6．Atropine的水解产物是A．山莨菪醇和托品酸 B．托品(莨菪醇)和左旋托品酸C．托品和消旋托品酸 D．莨菪品和左旋托品酸7．以下叙述哪个不正确A. 托品(莨菪醇)结构中(2-1、C-3、C-5为手性碳原子，具旋光性B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，具旋光性C．山莨菪醇结构中C-1、C-3、C-5、C-6为手性碳原子，具旋光性D. 莨菪品(东莨菪醇)结构中有三个手性碳原子，由于内消旋无旋光性8．下列合成的M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9一咕吨甲酰基结构的是A.格隆溴铵 B．盐酸苯海索 C．溴丙胺太林 D．甲溴贝那替嗪9．Pancuronium Bromide与下列哪个药物的用途相似A．甲睾酮 B．奥美溴铵 C．苯丙酸诺龙 D．维库溴铵10．下列哪项不符合氯琥珀胆碱的性质A．为酯类化合物，难溶于水 B．为季铵盐类化合物，极易溶于水C．在血浆中极易被酯酶水解，作用时间短 D．为去极化型肌松药11．下列有关M胆碱受体的描述哪个不正确A．蕈毒碱是M受体激动剂 B．M受体属于G蛋白偶联受体家族C．当乙酰胆碱与M受体结合时，心收缩力减弱，心率减慢；腺体分泌增强D．M受体激动时，动脉血管收缩12．下列有关N胆碱受体的描述哪个不正确A．烟碱是N受体激动剂B．外周N受体属于配体门控受体家族，本身既是受体，又是离子通道c．乙酰胆碱与N，受体结合可使自主神经节兴奋，血压降低D．乙酰胆碱与Nz受体结合可使骨骼肌收缩13．下列生物碱何者为蕈毒碱14．下列生物碱何者为烟碱15．下列哪个是氯贝胆碱16．下列结构中哪个是Anisodamine17.哌仑西平的结构是——————二、多项选择题1．下列叙述哪些与M胆碱受体激动剖的均效关系相符A．季铵氮原子为活性必需B．乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C．在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间．以不超过5个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D．季铵氮原子上以甲基取代为最好2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的A．Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B．Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长C．Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆D．可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide3．下列哪些叙述是正确的A．Atropine、Scopolamine、Anisodamine、Anisodine均为氨基醇酯类化合物B．此四种生物碱结构中酸的部分均为托品酸c．Scopolamine、Anisodine结构中，氨基醇部分有三元氧环D．Anisodamine结构中，氨基醇部分为6f}-羟基托品4．下列哪些与Atropine的结构相符A．含有托烷(莨菪烷)结构 B．含有四氢吡咯环结构C．含有哌啶环结构 D．含有吡啶环结构5．以下哪些与Atropine的性质不相符A．具有碱性，可与酸成盐，临床用其硫酸盐 B．具有4个手性碳原子，呈左旋性C．具有3个手性碳原子，但由于内消旋无旋光性 D．在碱性条件下更易被水解6．以下哪些是Atropine的性质A．为左旋莨菪碱的外消旋体 B.Atropine Sulfate的水溶液呈酸性C．Atropine Sulfate的水溶液稳定，不易被水解 D．可进行Vitali反应7．以下具有托烷生物碱鉴别反应(Vitali反应)的有A．Scopolamine Butylbromide B．Propantheline BromideC．Anisodamine Hydrobromide D．Atropine Sulfate8．Scopolamine Hydrobromide具有以下哪些性质A．具左旋性 B．与酸或碱共热水解产物为托品酸和莨菪灵(异东莨菪碱)C．与酸或碱共热水解产物为托品酸和莨菪品(东莨菪碱) I)．遇稀碱液易消旋化9．对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药．以下图为基本结构A．Rt和R必须为相同的环状基团 B．R多数为OHC．X必须为酯键 D．氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构10．下列哪些与Paneuronium Bromide相符A．具有5a一雄甾烷母核 B．具有雄性激素活性C．2位和16位有1一甲基哌啶基取代 D．3位和17位有乙酰氧基取代11．Atracurium Besylate具有以下哪些特点·A．具有5a-雄甾烷基本结构B．具有l一苄基四氢异喹啉基本结构C．体内在血浆中经Hofmann消除和酯解反应代谢，对心、肝、肾毒性小D．为非去极化型肌松药12．下列哪些药物对M1胆碱受体具有选择性作用，用于治疗胃及十二指肠溃疡，副作用小 A．阿托品 B．哌仑西平 C．溴丙胺太林 D．替仑西平1 3．下列有关构效关系的叙述哪些是正确的A．Scopolamine及Anisodine结构中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B．Anisodamine 6位有羟基，Anisodine结构中酸的部分较托品酸多一个羟基，均使分子的亲脂性减弱C．中枢作用：Scopolamine>Atropine>Anisodamine>AnisodineD．中枢作用：Scopolamine>Anisodine>Atropine>Anisodamine14．下列哪些是Nz受体拮抗剂15．氯贝胆碱是综合了下列哪些结构特点产生的A．季铵氮原子和乙酰基之间距离无限制：。
B．带有3个甲幕的季铵氮原子C．季铵氮原子的8位有1个甲基．。
D．以氨甲酰基代替乙酰胆碱的乙酰基r 16．下列用于治疗老年痴呆的乙酰胆碱酯酶抑制剂有17．下列哪些是Atracurium的代谢产物三、填空题1．乙酰胆碱的生物合成在内完成，由丝氨酸脱羧酶将脱羧，再经胆碱N-甲基转移酶催化生成胆碱，然后由胆碱乙酰基转移酶催化，将乙酰基由乙酰辅酶A转移至胆碱，从而合成乙酰胆碱。
乙酰胆碱的降解是由催化水解为胆碱和乙酸而失活。
’2．对乙酰胆碱进行结构修饰，认为其分子中对其内在活性和与受体的亲和力是必需的；当在亚乙基链上，季氮原子的B位引入甲基时，由于不易被胆碱酯酶水解，作用较持久；酰基部分为乙酰基或时作用好，若将乙酰基上的氢原子用苯基或环己基等较大的基团取代时，则显示活性。
3．Pilocarpine为M胆碱受体剂，由于分子结构中有，在碱性(NaOH) 条件下会水解生成．失去活性。
4．Pilocarpine在碱性条件下C-3位发生，生成无活性的。
5．临床用Pilocarpine硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗。
但眼部较低限制了应用。
将其内酯环水解开环，并将生成的羧基和羟基分别酯化，制得增强的前药，结构式为。
6．Physostigmine为抑制剂，分子中结构对活性是必需的。
Physostigmine性质不稳定易被水解，生成后，易被氧化变色。
7．Neostigmine Bromide为抑制剂。
临床用于重症肌无力，与其结构类似，但作用时间较长的药物为。
8．Neostigmine Bromide可如下制备9．Atropine是由与消旋托品酸所生成的酯。
它有两种稳定的构象，一种为环呈船式，另一种为环呈。
10．托品结构中有个手性碳原子，分别在，但由于无旋光活性。
11．Atropine用加热处理时，发生硝基化反应，生成三硝基衍生物；再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显色，继变为色，最后颜色。
此反应称为反应，是托品酸的专属反应。
反应过程是12．Scopolamine是由莨菪品与所成的酯，莨菪品与托品结构不同处仅在于6，7位间有一个。
13．Anisodamine化学结构与Atropine很相似，与后者不同处为在位有取代。
14．丁溴东莨菪碱用作解痉药，中枢副作用降低，胃肠道平滑肌解痉作用增强．其哽围是碑Scopolamine制成后，使分子的减弱，不易透过血脑屏障缘故：15．溴丙胺太林可如下制备：16.Pancuronium Bromide为甾类合成神经肌肉阻断剂，同类药物尚有Veeuronium Bromide，两者化学结构区别仅在2位取代基不同，前者2位取代基为，后者2位取代基为。
四、名词解释题1. cholinergic drugs2. acetylcholinesterase inhibitors ( AChEI ~3. anticholinergic drugs4. nondepolarizing neuromuscular blocking agents5. depolarizing neuromuscular blocking agents17.Suxamethonium Chloride为型肌松药．化学结构为丁二酸与：l_ 的二元酯，在血浆中迅速被催化水解．持续时间短暂。