2011级《药物化学》复习测试题一、单项选择题1. 下列哪个属于吸入性全身麻醉药（）A. 恩氟烷B. 羟丁酸钠C. 盐酸氯胺酮D. 盐酸利多卡因E. 盐酸布比卡因2. 下列哪个属于静脉全身麻醉药（）A. 恩氟烷B. 盐酸氯胺酮C. 盐酸普鲁卡因D. 硫卡因E. 盐酸利多卡因3. 布比卡因的化学结构属于（）A. 苯甲酸酯类B. 氨基酮类C. 氨基醚类D. 酰胺类E. 哌嗪类4. 达克罗宁的化学结构属于（）A. 苯甲酸酯类B. 氨基酮类C. 氨基醚类D. 酰胺类E. 哌嗪类5. 硫卡因是普鲁卡因的（）A. 电子等排物B. 同分异构体C. 同系物D. 立体相似物E. 几何异构体6. 降压药氯沙坦属于（）A. HMG-CoA还原酶抑制剂B. NO供体C. PDE抑制剂D. ACEIE. AⅡ受体拮抗剂7. 降压药赖诺普利属于（）A. HMG-CoA还原酶抑制剂B. NO供体C. PDE抑制剂D. ACEIE. AⅡ受体拮抗剂8. 抗心绞痛药物硝酸甘油属于（）A. HMG-CoA还原酶抑制剂B. NO供体C. PDE抑制剂D. ACEIE. AⅡ受体拮抗剂9. 氯贝丁酯临床主要用于治疗（）A. 心率不齐B. 高三酰甘油血症C. 高血压D. 心绞痛E. 心力衰竭10. 洛伐他汀临床主要用于治疗（）A. 心率不齐B. 高三酰甘油血症C. 高胆固醇血症D. 心绞痛E. 高磷脂血症11. 奎尼丁属于哪类钠通道阻滞剂（）A. ⅠAB. ⅠBC. ⅠCD. ⅠDE. 以上都不是12. 尼索地平的作用靶点是（）A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁13. 利血平在光和热的的影响下将生成无效的（）A. 利血平酸B. 3-异利血平C. 3,4-二去氢利血平D. 3,4,5,6-四去氢利血平E. 聚合物14. 利血平在酸碱催化下水解生成（）A. 利血平酸B. 3-异利血平C. 3,4-二去氢利血平D. 3,4,5,6-四去氢利血平E. 聚合物15. 化学名为（S）-（+）-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸的药物是（）A. 阿司匹林B. 对乙酰氨基酚C. 布洛芬D. 萘普生E. 吡罗昔康16. 化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸的药物是（）A. 阿司匹林B. 对乙酰氨基酚C. 布洛芬D. 萘普生E. 吡罗昔康17. 长期使用易引起白细胞减少，粒细胞缺乏症的解热镇痛药是（）A. 阿司匹林B. 双水杨酯C. 对乙酰氨基酚D. 安乃近E. 布洛芬18. 阿司匹林的杂质中能与FeCl3作用显紫色的是（）A. 乙酸酐B. 乙酰苯酯C. 乙酰水杨酸苯酯D. 游离水杨酸E. 乙酰水杨酸酐19. 化学名为（±）-4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐的药物是（）A. 盐酸麻黄碱B. 盐酸氯胺酮C. 盐酸普鲁卡因D. 盐酸哌替啶E. 盐酸美沙酮20. 化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐的药物是（）A. 盐酸麻黄碱B. 盐酸氯胺酮C. 盐酸普鲁卡因D. 盐酸哌替啶E. 盐酸美沙酮21. 大环内酯类抗生素的作用机制是（）A. 干扰核酸的复制和转录B. 影响细胞膜的渗透性C. 抑制细菌细胞壁的合成D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂E. 干扰细菌蛋白质的合成22. β-内酰胺类抗生素的作用机制是（）A. 干扰核酸的复制和转录B. 影响细胞膜的渗透性C. 抑制细菌细胞壁的合成D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂E. 干扰细菌蛋白质的合成23. 氯霉素类抗生素的作用机制是（）A. 干扰核酸的复制和转录B. 影响细胞膜的渗透性C. 抑制细菌细胞壁的合成D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂E. 抑制细菌蛋白质的合成24. 可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血的药物是（）A. 氨苄西林B. 氯霉素C. 泰利霉素D. 阿奇霉素E. 阿米卡星25. 四环素类抗生素在pH2-6条件下易发生可逆反应生成（）A. 橙黄色脱水物B. 具内酯的异构体C. C4-差向异构体D. 水解产物E. 多西环素26. 对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的是（）A. 大环内酯类抗生素B. 四环素类抗生素C. 氨基糖苷类抗生素D. β-内酰胺类抗生素E. 氯霉素类抗生素27. TMP具抗菌增效作用是因为其可抑制（）A. 二氢叶酸合成酶B. 二氢叶酸还原酶C. HMG-CoA还原酶D. DNA旋转酶E. 黏肽转肽酶28. 异烟肼保存不当会变质，产生毒性较大的（）A. 异烟腙B. 异烟酸C. 吡嗪酰胺D. 二异烟酰双肼E. 游离肼29. 奎宁的结构类型是（）A. 苯并咪唑类B. 异喹啉类C. 喹啉类D. 哌嗪类E. 嘧啶类30. 吡喹酮是哪类药物（）A. 驱肠虫药B. 抗疟药C. 抗血吸虫病药D. 抗菌药E. 抗病毒药31. 抗疱疹病毒的首选药是（）A. 阿糖胞苷B. 利巴韦林C. 阿昔洛韦D. 金刚烷胺E. 更昔洛韦32. 治疗A型流感的首选药是（）A. 阿糖胞苷B. 利巴韦林C. 阿昔洛韦D. 金刚烷胺E. 更昔洛韦33. 治疗实体瘤的首选药是（）A. 氮甲B. 噻替哌C. 顺铂D. 氟尿嘧啶E. 阿糖胞苷34. 甲氨蝶呤属于（）A. 嘧啶拮抗剂B. 嘌呤拮抗剂C. 叶酸拮抗剂D. 嘧啶核苷酸拮抗剂E. 嘌呤核苷酸拮抗剂35. 化学名为4-氨基-N-（5-甲基-3-异噁唑基）苯磺酰胺的药物是（）A. 磺胺甲噁唑B. 磺胺嘧啶C. 磺胺噻唑D. 磺胺醋酰E. 柳氮磺胺吡啶36. 化学名为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸的药物是（）A. 诺氟沙星B. 环丙沙星C. 氟罗沙星D. 格帕沙星E. 曲伐沙星37. 氯霉素的结构是（）C C CH 2OH OH H NHCOCHCl 2H C C CH 2OH H OH NHCOCHCl 2H C C CH2OHOH H NHCOCHCl 2H O 2N C C CH 2OH H OH NHCOCHCl 2H O 2NC C CH2OHOH H NHCH 3H O 2N38. 异烟肼的结构是（）N CONHNH 2N CONHNH 2N CONH 2N CONH 2N COOH 39. 去氧肾上腺素的结构是（） OH O H NOH HO H N OH HO H O H NH 2OHO H O H NH 2OHO H O H NH 2OHCOOH40. 异丙肾上腺素的结构是（） OH O H OH HO H N OH HO H O H NH 2OHO H O H NH 2OHOH O HNH2 OHCOOH二、多项选择题1. 中国新药审批办法规定药物的名称包括（）A. 通用名B. 俗名C. 化学名D. 常用名E. 商品名2. 已发现的药物作用靶点主要包括（）A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸3. 引入下列哪些基团可使药物的亲水性增强（）A. 羟基B. 烃基C. 氨基D. 卤素E. 羧基4. 设计前药的目的主要有（）A. 增加药物的稳定性，延长作用时间B. 改善药物的溶解性C. 提高药物的选择性，降低毒副作用D. 降低药物成本E. 改善药物的吸收，提高生物利用度5. 下列药物中哪些含有羧基（）A. 布洛芬B. 阿司匹林C. 双氯芬酸D. 萘普生E. 萘丁美酮6. 强心药的类型包括（）A. 钙拮抗剂B. 强心苷类C. 磷酸二酯酶抑制剂D. β受体激动剂E. 钙敏化剂7. 下列药物中属于钠离子通道阻滞剂的是（）A. 硝苯地平B. 维拉帕米C. 美西律D. 奎尼丁E. 胺碘酮8. 下列药物中属于钙离子通道阻滞剂的是（）A. 胺碘酮B. 维拉帕米C. 美西律D. 奎尼丁E. 硝苯地平9. 奥格门汀是由哪些药物组成的复方制剂（）A. 克拉维酸B. 阿莫西林C. 氨曲南D. 舒巴坦E. 氨苄西林10. 复方新诺明是由下列哪些药物组成的制剂（）A. 磺胺嘧啶B. 磺胺甲噁唑C. 甲氧苄胺嘧啶D. 诺氟沙星E. 环丙沙星三、填空题1. 药物名称通常包括、和。

2. 普鲁卡因不稳定是由于分子结构中含有和。

3. 根据给药途径不同，全身麻醉药分为和。

4. 花生四烯酸的主要代谢途径是和。

5. 解热镇痛和非甾体抗炎药通过抑制和的活性，阻断前列腺素等的生物合成而发挥作用。

6. 对乙酰氨基酚具有较强的作用，而几乎无作用。

7. 贝诺酯是由与利用拼合原理形成的药物。

8. 3,5-吡唑烷二酮类的抗炎作用随酸性增加而，但增强。

9. 布洛芬以给药，但其药效成分为。

10.儿茶酚胺类在体内的代谢酶主要有和。

11.肾上腺素能受体作用药包括和两大类。

12.非苷类强心药按作用方式不同主要分为、和。

13.钙通道阻滞剂抑制细胞外，导致心肌收缩力，心率减慢，血管松弛，血压下降。

14.临床常用的NO供体药物主要有和两类。

15.他汀类药物，即，能有效地减少肝脏的合成，降低血脂。

16.降低三酰甘油的降血脂药物包括和等类型。

17.血吸虫病防治药物分为和两类。

18.头孢菌素C的易被体内酶水解生成活性较小的，进而与形成没有活性的内酯环。

19.舒他西林是由和形成的前体药物。

20.红霉素是含环的抗生素。

21.阿奇霉素是含环的抗生素。

22.氯霉素含有个手性碳原子，有个旋光异构体，仅异构体具有抗菌活性。

23.磺胺类抗菌药与竞争，从而阻断了的生物合成。

24.喹诺酮类抗菌药能选择性地抑制细菌DNA合成中的和，干扰细菌DNA的合成。

25.非核苷类抗病毒药包括、和。

26.抗肿瘤药按作用机理大致分为四大类，即、、和。

四、回答下列问题1. 新药先导化合物发掘的主要途径有哪些？2. 简述局部麻醉药的构效关系。

3. 简述吲哚乙酸类非甾体抗炎药的构效关系。

4. 简述肾上腺素受体激动剂的构效关系。

5. 简述1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。

6. 简述ACEI的构效关系。

7. 简述HMG-CoA还原酶抑制剂的构效关系。

8. 耐酸、耐酶和广谱青霉素各有何结构特点？举例说明。

9. 天然头孢菌素C有哪些缺点？如何进行结构修饰？10. 简述磺胺类抗菌药的构效关系。

11. 简述喹诺酮类抗菌药的构效关系。

12. 环磷酰胺为什么有抗肿瘤活性？简述其作用特点。

五、合成题1. 写出以间二甲苯为原料合成盐酸利多卡因的合成路线。

2. 写出以异丁苯为原料，用缩水甘油酯法合成布洛芬的合成路线。

3. 写出以糖精钠为原料合成美洛昔康的合成路线。

4. 写出以邻羟基苯乙酮和苯甲醛为原料合成盐酸普罗帕酮的合成路线。

5. 写出以2,6-二甲基苯酚和环氧丙烷为原料合成盐酸美西律的合成路线。

6. 写出以对羟基苯乙酸甲酯为原料合成盐酸阿替洛尔的合成路线。