ICU 常用药物说明书2008-11-15目录A阿奇霉素氨茶碱胺碘酮奥曲肽氨基己酸奥扎格雷钠氨苯碟定B丙泊酚倍他乐克博利康尼胞二磷胆碱C垂体后叶促红细胞生成素喘定D丁胺卡那地塞米松低分子肝素钙丹参注射液地高辛多巴胺多巴酚丁胺杜冷丁冬眠合剂东莨菪碱低分子右旋糖酐E二磷酸果糖F酚妥拉明氟康唑伏立康唑G甘利欣环磷腺苷甘油果糖甘露醇谷氨酰胺H贺斯环丙沙星J甲基强的松龙间羟胺精氨酸K卡托普利卡泊芬净可拉明L两性霉素B 颅痛定利多卡因林格液利奈唑胺氯化钾氯化钠立止血乐凡命罗氏芬氯磷定氯丙嗪雷尼替丁利血平洛贝林硫酸镁利巴韦林两性霉素乐凡命M美罗培南吗啡注射液吗丁啉莫沙比利N尼莫地平纳洛酮尿激酶诺和灵凝血酶脑蛋白水解物能全力P哌拉西林钠葡萄糖酸钙Q青霉素钾强痛定去甲肾上腺素注氢化可的松去甲万古霉素R伊曲康唑注瑞素S生长激素生长抑素舒喘灵缩宫素麝香注射液水合氯醛思美泰思密达山莨菪碱T碳酸氢钠头孢哌酮钠舒巴坦钠替硝唑VVk1W胃复安乌司他丁X先锋霉素Ⅴ胸腺肽α普罗帕酮(心律平)西地兰醒脑静血栓通西咪替丁硝普钠新斯的明Y亚胺培南罂粟碱依达拉奉异甘草酸镁胰岛素异丙嗪异舒基叶酸Z止血敏左氧氟沙星氯化钠止血芳酸A注射用阿奇霉素说明书通用名:注射用阿奇霉素英文名:Azithromycin for Injection汉语拼音:Zhusheyong Aqimeisu本品主要成分为阿奇霉素,其化学名称为(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。
其化学结构式:分子式:C38H72N2O12分子量:749.00【性状】本品为白色或类白色疏松块状物。
【药理毒理】阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。
体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用,包括:革兰阳性需氧菌、金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、a溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其他链球菌、白喉(棒状)杆菌。
本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。
革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。
本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定,并需作敏感性测定:大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。
厌氧菌:脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。
性传播疾病微生物:梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。
其他微生物:包括特南包柔螺旋体(Lyme 病体)、肺炎支原体、人型支原体、解脲交原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。
下列革兰阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。
作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成。
【药代动力学】每日静脉滴注阿奇霉素0.5g,连续2~5日,平均血浆峰浓度(Cmax)为3.63±1.60μg/ml,平均血浆谷浓度(Cmin)为0.20±0.15μg/ml,AUC24为9.60±4.80μg﹒h /ml。
单次静脉滴注阿奇霉素1~4g,滴注时间大于2小时,其清除率(CL t)和表观分布体积(Vd)分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。
本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。
每日静滴阿奇霉素0.5g,连续5日,第1次给药后的24小时内约11%的给药量以原形从尿液中排出,第5次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%。
此外,阿奇霉素可经胆道以原形(胆汁内可见高浓度的阿奇霉素)及10种代谢物排出。
阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,当血药浓度为0.02μg/ml时,血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时,血清蛋白结合率为7%。
阿奇霉素单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35~48小时。
【适应症】本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染:1.由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。
2.由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。
【用法用量】将本品用适量注射用水充分溶解,配制成0.1g/ml,再加入至250ml或500ml的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,最终阿奇霉素浓度为1.0~2.0mg/ml,然后静脉滴注。
浓度为1.0mg/ml,滴注时间为3小时;浓度为2.0mg/ml,滴注时间为1小时。
1.治疗社区获得性肺炎:成人一次0.5g,一日1次,至少连续用药2日,继之换用阿奇霉素口服制剂一日0.5g,7~10日为一个疗程。
转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。
2.治疗盆腔炎:成人一次0.5g,一日1次,用药1日或2日后,改用阿奇霉素口服制剂一日0.25g,7日为一个疗程。
转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。
【不良反应】1.本品常见不良反应有:(1)胃肠道反应:腹泻、腹痛、稀便、恶心、呕吐等。
(2)局部反应:注射部位疼痛、局部炎症等。
(3)皮肤反应:皮疹、瘙痒。
(4)其他反应:如畏食、阴道炎、口腔炎、头晕或呼吸困难等。
2.本品也可引起下列反应:(1)消化系统:消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。
(2)神经系统:头痛、嗜睡等。
(3)过敏反应:支气管痉挛等。
(4)其他反应:味觉异常等。
(5)实验室检查:血清氨基转移酶、肌酐、乳酸脱氢酶、胆红素及碱性磷酸酶升高,白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。
【禁忌症】对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。
【注意事项】1.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。
2.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用。
用药期间定期随访肝功能。
3.用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等),应立即停药,并采取适当措施。
4.治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑假膜性肠炎发生。
如果诊断确立,应采取相应治疗措施,包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。
5.本品每次滴注时间不得少于60分钟,滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。
6.治疗盆腔炎时若怀疑合并厌氧菌感染,应合用抗厌氧菌药物。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验显示本品对胎儿无影响,但在人类孕妇中应用尚缺乏经验,故在孕妇中应用须充分权衡利弊。
尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中,故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。
【儿童用药】16岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚。
【药物相互作用】1.与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度,应注意检测血浆茶碱水平。
2.与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。
3.与下列药物同时使用时,建议密切观察患者:地高辛—使地高辛水平升高。
麦角胺或二氢麦角胺—急性麦角毒性,症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。
三唑仑—通过减少三唑仑的降解,而使三唑仑的药理作用增强。
细胞色素P450系统代谢药—提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。
4. 与利福布汀合用会增加后者的毒性。
胺碘酮醋酸奥曲肽注射液英文名:Octreotide Acetate Injection 本品主要成分为醋酸奥曲肽。
其分子式:C49H66N10O10S2 ²XC2H4O2【性状】本品为无色澄明液体。
【药理毒理】药理作用醋酸奥曲肽是人工合成的八肽化合物,为十四肽人生长抑素类似物,醋酸奥曲肽的药理作用与天然激素相似,但其抑制生长激素、胰高血糖素、胰岛素的作用较强。
与生长抑素相似,醋酸奥曲肽也可抑制LH对 GnRH的反应、降低内脏血流,抑制5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。
毒理研究遗传毒性:实验室研究中未见遗传毒性。
生殖毒性:大鼠和家兔给予醋酸奥曲肽,剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的 16倍,未见对生育力和胎仔的影响。
致癌性:小鼠皮下注射给予醋酸奥曲肽,剂量高达2mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的 8倍),连续 85- 89周,未见致癌性。
大鼠皮下注射给予醋酸奥曲肽,在最高剂量为1.25mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的10倍)时可见注射部位出现肉瘤和鳞状细胞瘤,雄、雌动物的发生率分别为 27%和 12%,溶剂对照组的发生率为 8%-10%,这些肿瘤的发生率升高很可能与皮下同一部位重复给药所致的局部刺激和大鼠的高敏感性有关,人连续使用醋酸奥曲肽 5 年,注射部位未见肿瘤发生。
在 1.25mg/kg/ 天剂量中,雌性动物子宫腺瘤的发生为15%,而生理盐水组为7%,溶剂对照组为0%。
雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。
【药代动力学】醋酸奥曲肽皮下注射后吸收迅速完全,给药后30分钟血浆药物浓度达峰值。
皮下给药后,半衰期为100分钟。
静脉注射后,其消除呈双相性,半衰期分别为10分钟和90分钟。
药物的分布容积为0.27L/公斤,总体廓清率为160ml/分。
血浆蛋白结合率达65%。
本品与血细胞的结合可忽略不计。
肝硬化(不包括脂肪肝)患者对醋酸奥曲肽的清除减少30%。
【适应症】1、肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗,与特殊治疗(如内窥镜硬化剂治疗)合用。
2缓解与胃肠胰内分泌肿瘤有关的症状和体征。
有充足证据显示,奥曲肽对下列肿瘤有效:具类癌综合征的类癌瘤;VIP瘤等。
3、预防胰腺术后并发症4、经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者,可控制症状、降低生长激素及生长素介质C的浓度。
本品亦适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者,以及放射治疗尚无效的间歇期患者。
【用法用量】1、食道-胃底静脉曲张出血首先0.1mg静脉推注(5分钟),随后以 0.6mg溶于5%葡萄糖 500ml中,通过输液泵以 50μg/小时的速度连续静脉滴注,12小时1次。
最多治疗5天。
2、胃肠胰内分泌肿瘤初始量为0.05 mg皮下注射,每天一至二次。