实验2--液体药剂的制备实验五液体药剂的制备I真溶液型液体药剂的制备一、实验目的要求1 •掌握溶液型液体药剂的制备方法及操作要点。

2 •熟悉制备液体药剂常用的称量、量取等器具的正确使用方法。

3•了解增加药物溶解度的方法。

二、实验指导1 •溶液型液体药剂是指药物以分子或离子(直径在1nm以下)状态溶解在液体分散媒中，制成供内服或外用的单相澄明的液体药剂。

可以口服，也可以外用。

溶液型液体药剂常用的溶剂有水、乙醇、丙二醇、甘油、液体石蜡、植物油等。

属于真溶液型药剂的有药露与芳香水剂、溶液剂、甘油剂、醑剂等。

溶液型液体药剂就分散系统而言，主要为低分子溶液，其分散相(药物)小于lnm, 常以分子或离子状态溶解在分散媒中，外观均匀、澄明。

2 •溶液型液体药剂其制法有溶解法、稀释法、化学反应法、水蒸气蒸馏法等，以溶解法应用最多。

其一般工艺流程为称重一溶解一滤过一质量检查一包装等衣寸03. 溶解法操作注意：(1)药物的称量和量取固体药物常以克为单位，应根据药物的轻重，选用不同的称器进行称量。

液体药物常以毫升为单位，选用不同的量器进行量取。

用量少的液体药物，可采用滴管计滴数量取(标准滴管在20C时，Iml蒸馏水应为20滴，其重量误差在土0.10g之间)。

(2)取处方总量1/2〜3/4的溶媒，加入固体药物，搅拌溶解。

处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，宜先将其溶解后再加入其他药物，也可加入适量助溶剂或采用复合溶剂，帮助溶解。

易溶解的药物、液体药物及挥发性药物最后加入。

酊剂、流浸膏加入水溶液中时，速度要慢，且应边加边搅拌。

(3)根据药物性质，可将固体先行粉碎或加热助溶，某些难溶性药物可适当增加其溶解度。

(4)将溶液用适宜的滤器过滤后，再适量添加溶媒至需要量。

过滤可选用的滤器有玻璃漏斗、布氏漏斗、垂熔玻璃漏斗等。

常用滤材有滤纸、脱脂棉、纱布、绢布等。

（5）如处方中含有糖浆、甘油等粘稠液体时，用量器量取液体药物后，将粘附在容器壁上的液体应用少量溶剂洗涤器具。

洗液合并于容器中，以减少药物的损失。

溶剂为油、乙醇、液体石蜡时，容器与器材均应干燥。

（6）制得的溶液应及时分装于容器内，加塞后擦净器壁再贴瓶签。

三、实验设备器皿、药品与材料设备器皿：普通天平、量杯、量筒、烧杯、玻璃漏斗、磨塞小口玻璃瓶、玻棒、试剂瓶等。

药品与材料：碘、碘化钾、硼砂、甘油、碳酸氢钠、液化苯酚、薄荷油、乙醇，蒸馏水等。

四、实验内容（一）薄荷水【处方】薄荷油2ml滑石粉15g蒸馏水加至1 000ml【制法】称取精制滑石粉15g，置干燥乳钵中，将薄荷油2ml加到滑石粉上，充分研匀。

量取蒸馏水9 500ml，分次加到乳钵中，先加少量，研匀后再逐渐加入其余部分的蒸馏水，每次都要研匀，最后留下少量蒸馏水。

将上述混合液移至有塞玻璃瓶中，余下的蒸馏水将研钵中的滑石粉冲洗入玻璃瓶，加塞用力振摇10mi n,用湿润过的滤纸反复滤过，直至滤液澄明。

再从自滤器上添加蒸馏水至1 000m1，摇匀，即得。

【功能与主治】祛风，矫味。

用于胃肠胀气和作矫味剂，或作溶剂。

【用法与用量】口服，一次10〜15ml, —日3次。

【注】1 •因挥发油和挥发性物质在水中的溶解度均很少（约0. 05%，为了增加其溶解度，必须尽可能增加溶质与水的接触面积。

因此一般多采用振摇法和加分散剂法制备芳香水剂。

2•常用的固体分散剂有滑石粉、滤纸浆等；液体分散剂有乙醇和聚山梨酯-80等。

制备时加固体分散剂不仅可增加溶质与水的接触面积，且可在滤器上形成滤床，起助滤作用，吸附多余的挥发油及杂质，使溶液澄明。

3 •本品亦可用增溶法制备。

即薄荷油20ml，聚山梨酯-80 12g，蒸馏水加至1000ml。

还可用增溶-复溶剂法制备。

即取薄荷油20ml，加聚山梨酯-80 20g，90汇醇600ml,蒸馏水加至1 000ml。

5•加精制滑石粉作分散剂时，研磨时间不宜过长，以免滑石粉过细，而使溶液浑浊，需反复滤过才能澄明。

（二）复方碘溶液【处方】碘5g碘化钾10g蒸馏水加至100ml【制法】取碘化钾置容器中，加蒸馏水约5ml，搅拌使溶解，加入碘，随加随搅拌，使溶解后，再加蒸馏水至全量，混匀，即得。

【作用与用途】调节甲状腺机能。

用于因缺碘所引起的疾病，如甲状腺功能亢进等辅助治疗。

亦可作为甲状腺术前给药。

【用法与用量】口服。

一次0. 1〜0. 5ml, —日0. 3〜0. 8ml;极量：一次1ml，—日3ml。

饭后服。

【注】1 .碘具有强氧化性、腐蚀性和挥发性，称取时可用玻璃器皿或蜡纸，不宜用纸衬垫，不应直接置于天平托盘上称量，以防腐蚀天平；称取后不宜长时间露置空气中；切勿接触皮肤与粘膜。

2 .碘难溶于水（1 : 2950），故加碘化钾作助溶剂，以增大其溶解度。

制备时，为使碘能迅速溶解，宜先将碘化钾加适量蒸馏水浓溶液，然后加入碘溶解。

碘化钾与碘生成易溶于水及醇的络合物。

其结合形式如下：I 2+KI —KI 33. 碘溶液具氧化性，应贮存于密闭玻璃塞瓶内，不得直接与木塞、橡胶塞及金属塞接触。

为避免被腐蚀，可加一层玻璃纸衬垫。

4. 本品为深棕色澄明溶液，有碘特臭。

内服时用水稀释5〜10倍，以减少刺激性。

（二）复方硼砂溶液【处方】硼砂2g甘油3.5ml碳酸氢钠1.5g 液化苯酚0.3ml蒸馏水加至100ml【制法】取硼砂加入约50ml热蒸馏水中，溶解，放冷，加入碳酸氢钠溶解。

另取液化苯酚加甘油搅匀，缓缓加入上述溶液中，随加随搅拌，待气泡消失后，加蒸馏水至100ml，必要时过滤，即得。

【作用与用途】杀菌防腐。

为含漱剂，用于口腔炎，咽喉炎及扁桃体炎等。

【用法与用量】加5倍温水稀释后漱口，慎勿咽下，一日数次。

【注】1 .硼砂在水中溶解度为1:20，沸水中为1:1，甘油中易溶。

故制备时，宜用热水加速硼砂溶解。

溶解后必须放冷，再溶解碳酸氢钠，否则碳酸氢钠遇热未参加化学反应就被分解。

2. 本品制备过程中会产生二氧化碳气体，配制时，须待不发生气泡后，再进行过滤。

因有气泡产生，说明化学反应尚未完全。

3. 本品系采用化学反应法制备。

硼砂遇甘油后，生成一部分甘油硼酸呈酸性遇碳酸氢钠反应生成甘油硼酸钠、二氧化碳和水。

其化学反应如下：N Q BO• 10HO+4CH(OH)T2C3H5(OH)NaB(3+2GH(OH)HB(3>13HO2C3H5(OH)HB02NaHC3O>2GHKOH)NaBO+2COT +HO4. 本品反应生成物甘油硼酸钠具有杀菌防腐作用。

因甘油硼酸钠呈碱性，有除去酸性分泌物作用。

苯酚有轻微局部麻醉作用和抑菌作用。

5. 本品为粉红色澄明液体，具苯酚特臭。

五、思考题1. 制备薄荷水时为何加入精制滑石粉？有哪些制备方法？2. 碘化钾在复方碘溶液中有何作用？制备时应注意哪些问题？3. 制备复方硼砂溶液时应注意什么问题？川混悬型液体药剂的制备一、实验目的要求1. 掌握混悬型液体药剂的制备方法。

2. 熟悉助悬剂、润湿剂、絮凝剂及反絮凝剂等的选择与应用。

二、实验指导1. 难溶性固体药物分散于液体分散媒中的过程，所形成的分散体系称混悬型液体药剂。

属于粗分散系，可供口服、局部外用和注射用。

2. 混悬液中微粒与分散介质间存在密度差，因重力作用，混悬液中微粒在静置时会发生沉降。

混悬微粒的粒径愈大，沉降速度愈快；混悬微粒与分散介质之间的密度差愈大，沉降速度愈快；分散介质的粘度愈小，沉降速度愈快。

3. 混悬液中微粒比表面积愈大，表面自由能也愈大，致使分散体系不稳定, 有聚集倾向，加入亲水胶体增加其稳定性。

如羧甲基纤维素钠等除使分散媒粘度增加外，还能形成带电的水化膜包在微粒表面，防止微粒聚集。

加入表面活性剂作为润湿剂，可使疏水性药物被水润湿，从而克服微粒由于吸附空气而漂浮的现象（如硫磺粉末分散在水中时）。

4•微粒沉降速度愈快，混悬剂的稳定性愈差。

所以选用粒度小的药物以及加入助悬剂增加分散媒的粘度，可以降低微粒沉降速度。

为了减缓微粒的沉降速率，增加混悬液的稳定性，可采用以下措施：①将药物适当的粉碎，尽量减少微粒的半径；②减少微粒与分散媒之间的密度差，向混悬液中加入糖浆、甘油等；③增加分散媒的粘度，向混悬剂中加入粘性较大的高分子助悬剂。

5 •混悬液的制备方法有分散法和凝聚法。

分散法制备混悬液时，亲水性药物可先研至一定的细度，再加液研磨至适宜分散度，最后加入其余的液体至全量，加液研磨时通常取药物1份，加0. 4〜0. 6份液体分散媒为宜。

遇水膨胀的药物配制时不宜采用加液研磨；疏水性药物可加润湿剂研磨，使药物颗粒润湿，再加其它液体研磨，最后加水性分散介质稀释至全量，混匀即得。

凝聚法分化学凝聚法和微粒结晶法。

化学凝聚法是将两种或两种以上的药物分别制成稀溶液，混合并急速搅拌，使之产生化学反应，制成混悬型液体制剂。

微粒结晶法通过改变溶剂或溶液浓度制成混悬液，如配制合剂时，常将酊剂缓缓加到水中并快速搅拌，使形成的混悬液细腻，微粒沉降缓慢。

6. 混悬液为不稳定体系，制备时须加入助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂等稳定剂。

三、实验设备器皿、药品与材料设备器皿：乳钵、烧杯、量筒、量杯、普通天平、滴管等。

药品与材料：炉甘石、氧化锌、甘油、羧甲基纤维素钠、沉降硫、硫酸锌、樟脑醑、蒸馏水等。

四、实验内容（一）炉甘石洗剂【处方】炉甘石150g氧化锌50g甘油50ml羧甲基纤维素钠2. 5g蒸馏水加至1 000ml【制法】取炉甘石、氧化锌研细过100目筛，加甘油研磨成糊状后，另取羧甲基纤维素钠加蒸馏水溶解后，分次加入上述糊状液中，随加随搅拌，再加蒸馏水至全量，搅匀，即得。

【作用与用途】保护皮肤、收敛、消炎。

用于皮肤炎症，如丘疹、亚急性皮炎、湿疹、寻麻疹。

【用法与用量】用前摇匀，外用，局部涂抹。

【注】1 •处方中氧化锌以选用轻质者为好；炉甘石主含碳酸锌其中混有0. 5%〜1. 0%的氧化铁（F62O）,成粉红色。

2 •炉甘石和氧化锌均为不溶于水的亲水性药物，可被水湿润，故先加入甘油研磨成糊状，再与羧甲基纤维素钠水溶液混合，使吸附在微粒周围形成保护膜以阻碍微粒的聚合，并使本品趋于稳定，振摇时易再分散。

3•若本品配制方法不当或选用的助悬剂不适宜，则不易保持混悬状态，且涂用时有砂砾感。

久贮沉淀的颗粒易聚结，虽振摇亦难再分散。

为此，应注意选择适宜的稳定剂以提高混悬剂的稳定性。

如应用纤维素衍生物等高分子物质作助悬剂；应用三氯化铝作絮凝剂；应用聚山梨酯80在混悬颗粒周围形成电性保护膜；应用枸橼酸钠作反絮凝剂等。

（二）复方硫磺洗剂【处方】硫酸锌30g沉降硫30g樟脑醑250ml甘油100ml羧甲基纤维素钠5g蒸馏水适量共制1 000ml【制法】取羧甲基纤维素钠，加适量蒸馏水，使成胶浆状；另取沉降硫分次加入甘油研磨细腻后，与前者混合。

再取硫酸锌溶于200ml蒸馏水中，滤过，将滤液缓缓加入上述混合液中，然后再缓缓加入樟脑醑，随加随研，最后加蒸馏水至1 000毫升，搅匀，即得。