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大环内酯类、林可霉素类抗生素
与50S亚基可逆性结合,抑制氨酰基-tRNA
分子转移,抑制细菌蛋白质合成
耐药性:
细胞壁、膜渗透减少 甲基酶形成物改变了核糖体靶位 肠杆菌产生的酯酶使红霉素水解
有部分或完全交叉耐药性
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红霉素
应用:
白喉(急、慢性感染及带菌状态)、百日咳带菌者 (作预防用)、支原体肺炎、衣原体感染(妊娠期泌 尿生殖道感染、婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体 眼炎)及嗜肺军团菌病的首选药
其他
不良反应
少见。胃肠道反应、过敏、肝损害等 药酶抑制剂
6
1.什么是传统机械按键设计?
传统的机械按键设计是需要手动按压按键触动PCBA上的 开关按键来实现功能的一种设计方式。
传统机械按键结构层图:
按
PCBA
键
开关 键
传统机械按键设计要点: 1.合理的选择按键的类型, 尽量选择平头类的按键,以 防按键下陷。 2.开关按键和塑胶按键设计 间隙建议留0.05~0.1mm,以 防按键死键。 3.要考虑成型工艺,合理计 算累积公差,以防按键手感 不良。
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利奈唑烷
G+有效,G-无效 与核糖体50S亚基上的23S亚单位结合,
抑制70S始动复合物的形成 对耐药菌株(耐青霉素的肺炎链球菌、
耐甲氧西林的葡萄球菌、耐万古霉素的 肠球菌)仍具抗菌活性 与其它类型药物无交叉耐药性
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CLARIT HROMYCIN
CH3 O
OCH3
O
CH3
CH3 O
OH CH3
ERYT HROMYCIN
H3C N H3C OH
OH H3C H2C O
CH3
OH
H3C CH3 N
CH3 HO
O
O
CH3
CH3 O
OCH3
O
CH3
CH3
OH
O
CH3
AZIT HROMYCIN
2
红霉素
药动学
吸收不完全,但足够抑菌浓度 易被胃酸破坏 易扩散进细胞,组织中浓度相对较高 经肝破坏,随胆汁分泌排泄 t1/2约2h
作用弱,耐药菌仍有效
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林可霉素及克林霉素
口服吸收迅速、完全,分布广泛、经肝代谢
与细菌核糖体50S亚基结合
抗菌谱与红霉素相似,G-杆菌及肺炎支原体无效 与红霉素、氯霉素有交叉耐药性 用于厌氧菌引起的腹腔、盆腔感染,敏感的革兰阳性
细菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道等 感染及败血症、心内膜炎等
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红霉素
抗菌作用:快速抑菌剂 -
需氧的G+球菌和杆菌有强大抗菌作用
G-阴性菌(淋球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎 球菌、多杀巴氏菌、梅毒螺旋体、百日咳 杆菌、空肠弯曲菌及嗜肺军团菌)、肺炎支 原体、沙眼衣原体有抑制作用
大多数需氧G-阴性杆菌 无效 对病毒、酵母菌及真菌无效
4
红霉素
作用机制:
其他红霉素类药物
克拉霉素: 作用增强 罗红霉素: 稳定性好 阿奇霉素
与红霉素相似,但抗菌谱、分布、 作用强度有所差别
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其他lspiramycin:耐酸 麦迪霉素 medecamycin 麦白霉素 meleumycin 交沙霉素 josamycin 吉他霉素 kitasamycin
克林霉素是金葡菌骨髓炎的首选治疗药物
胃肠道反应,伪膜性肠炎
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万古霉素 去甲万古霉素 替考拉宁
阻碍细菌细胞壁合成,杀菌剂 G+有效,G-无效 与其它抗生素尚无交叉耐药性
毒性大
替考拉宁对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌 (MRSE)和肠球菌有强大的抗菌活性
大环内酯类、林可霉素类 与其他抗生素
1
大环内酯类 O
H3C
CH3
O H3C H3C OH
OH H3C H2C O
CH3
OH
CH3 HO O
H3C CH3 N
H3C OH OH
H3C H2C O
CH3 O CH3
O
CH3
CH3
OCH3
H3C CH3 N
CH3 HO
O
O
CH3
OCH3
O
CH3
OH
O
CH3