当前位置:
文档之家› 实验一、片剂的溶出度实验 1
实验一、片剂的溶出度实验 1
生物药剂学与药物动力学实验课件
八、参考文献:
[1] 崔福德.药剂学.人民卫生出版社.第7版,北京.2013年11月. [2] 刘建平.生物药剂学与药物动力学.人民卫生出版社.第4版, 北京.2012年5月. [3] 杨伟,等.生物药剂学与药物动力学实验.自编教材. 2013年.
生物药剂学与药物动力学实验课件
实验一 片剂的溶出实验
生物药剂学与药物动力学实验课件
一、实验目的:
1.掌握固体制剂的溶出理论(Noyes-Whitney方程) 及影响溶出度的因素,熟悉固体制剂测定溶出度的 意义。 2.掌握溶出度测定的基本操作方法,熟悉溶出度测 定仪的基本构造和正确的使用方法。
生物药剂学与药物动力学实验课件
二、基本原理
2. 不同厂家甲硝唑片溶出度测定(转篮法):
取人工胃液900ml ,(超声脱气15min后)倒至各溶出杯中,加热至 37±0.5℃,各转篮中各放置1片甲硝唑片剂,将转篮降至滤器中,转速100 r/min,立即开始计时,分别于5,10,20,30,45,60 min取出滤液5ml, 0.8 μm滤膜过滤,取续滤液2ml,人工胃液稀释至50ml, 277nm处紫外A (人工胃液空白调零),同时往溶出杯中补充5 ml同温度人工胃液。
(1)湖南迪诺产,0.2g/片; (2)湖北华中产,0.2g/片 全班称量两组甲硝唑片各10片(如:2.874g),研细,每组称取各组片 剂中约50 mg药物的粉末(如:0.072g),放置于100ml容量瓶中,加人工胃 液80 ml,超声15min溶解,人工胃液定容, 0.8 μm滤膜过滤,取2ml续滤液 用人工胃液稀释液至100ml容量瓶中,277nm处紫外测定含量(E1%1 cm=377,空白人工胃液调零),并计算标示量百分含量。
1.溶出度系指在体外规定的装置和介质中,药物从片剂或胶囊剂等固体制 剂中溶出的速度和程度。 2. Noyes-Whitney方程:dC/dt=kS(Cs-C) (式1-1) 式中,dC/dt为溶出速率(dissolution rate);k为溶出系数; S为固体药物的表面积;Cs为药物的溶解度;C为t时溶液浓度。 在一定条件下,药物溶出速率:k=D/Vh,式1-1变为 dC/dt=DS(CsC)/Vh, D为溶质在介质内扩散系数; V为溶出介质体积;h为扩散层厚度
甲硝唑片 功能与主治: 用于治疗肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等)。 还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前 还广泛用于厌氧菌感染的治疗。 用法用量: 1、成人常用量 ①肠道阿米巴病,一次0.4-0.6g(2-3片),一日3次,疗程7日;肠 道外阿米巴病,一次0.6-0.8g(3-4片),一日3次,疗程20日。②贾第虫病,一次 0.4g(2片),一日3次 ,疗程5-10日。③麦地那龙线虫病,一次0.2g(1片),每日 3次,疗程7日。④小袋虫病,一次0.2g(1片),一日2次,疗程5日。⑤皮肤利什 曼病,一次0.2g(1片),一日4次,疗程10日。间隔10日后重复一疗程。⑥滴虫病, 一次0.2g(1片),一日4次,疗程7日;可同时用栓剂,每晚0.5g置入阴道内,连用 7-10日。⑦厌氧菌感染,口服每日0.6-1.2g(3-6片),分3次服,7-10日为一疗程。 2、小儿常用量 ①阿米巴病,每日按体重35-50mg/kg,分3次口服,10日为一疗程。 ②贾第虫病,每日按体重15-25mg/kg,分3次口服,连服10日;治疗麦地那龙线虫 病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病。③厌氧菌感染,口服每日按体重2050mg/kg.
3. 药物溶出度测定仪是模拟人体内的胃肠反应及运动,专门用于检测固 体制剂溶出度、释放度的一种药物检测器,检测方法分为转篮法、桨 法、小杯法(中国药典2010年版分别称第一法、第二法和第三法), 本实验选用转篮法测定不同厂家的甲硝唑片的药物溶出,为评价是否 符合药典规定提供依据。
生物药剂学与药物动力学实验课件
3. 本实验4人一组 每组分别测定两个厂家的甲硝唑片剂的主药含量,测
定一个厂家的甲硝唑片药物溶出度。
生物药剂学与药物动力学实验课件
四、实验结果:
1.不同厂家甲硝唑片含量测定 (1)湖北华中产 (2)湖南迪诺产 2.不同厂家甲硝唑片溶出度测定(转篮法) (1)数据处理过程和结果 (2)绘制溶出曲线 (3)得出结论
(i)湖南迪诺: 50 mg含药粉末理论称重: 0.072g,实际称量: 0.070 g,吸光度A:0.365; 吸光度A=ELC=377/(1 cm*1 mg/ml)*1 cm*C 浓度C(mg/ml)=0.365/377=9.68*10-4 校正系数f=理论称重/实际称量=0.072/0.070=1.03 药物含量M=C*50*100*f*4/200*100% =0.000968*1.03*10000% =99.7% (ii)湖北华中 (同理计算)
生物药剂学与药物动力学实验课件
2.不同厂家甲硝唑片溶出度测定(转篮法)
(1)不同取样时间得到的不同厂家片剂的溶出结果
型号 取样时间 (min) 5 10 20 30 45 60
湖北华中
吸光度(OD)
累积释放(%)
湖南迪诺
吸光度(OD) 累积释放(%)
(1)数据处理过程和结果
药物累积溶出百分率(%)
生物药剂学与药物动力学实验课件
本实验用到的甲硝唑片剂
湖南迪诺生产
湖北华中生产
生物药剂学与药物动力学实验课件
溶出度仪、配件及其操作
1.滤膜; 2. 转篮; 3. 滤器; 4. 取样针; 5.针筒; 6. 高度调节器
搅拌桨
溶出度仪
生物药剂学与药物动力学实验课件
溶出杯
三、实验操作
1. 不同厂家甲硝唑片含量测定:
生物药剂学与药物动力学实验课件
五、讨论与思考
1.片剂溶出度测定意义,哪些制剂需要测定溶出度? 2.溶出仪测片剂溶出度操作注意有些什么?
3.影响片剂溶出度的因素有哪些?
4.释放度适合哪些情况?释放度的设计要求如何?
生物药剂学与药物动力学实验课件
六、参考结果:
1.不同厂家甲硝唑片含量测定
(1)数据处理过程和结果 (2)得出的结论: 湖北华中和湖南迪诺 生产的片剂药物含量 测定符合药典规定的 要1)含量测定时,全班只需称取两份甲硝唑片剂,一份为湖北华中的
甲硝唑,一份为湖南迪诺产的甲硝唑;放置于研钵前,研钵要洗干净并
吹干,以免残留物污染样品,导致全班样品含量不准; (2)样品过滤时滤膜一定要用蒸馏水浸泡20 min以上,使其孔径充分膨 胀后方可使用;滤器洗净时观察是否有橡胶垫圈,无垫圈时需向实验员 申请更换滤器或补充垫圈; (3)数据计算和处理的过程均需要完整记录,结论也要写上。
(2)绘制溶出曲线
(3)得出的结论: 湖北华中和湖南 迪诺生产的片剂 药物溶出符合药 典规定的要求。 (30 min溶出超 过70%)
A=ELC=377/(1 cm*1 mg/ml)*1 cm*C 甲硝唑片药物溶出曲线 100 浓度C(mg/ml)=A/377 80 溶出量M1=C1*25*900 60 溶出百分率=M1/200 mg*100% 40 溶出量M2=C2*25*900+C1*25 *5 湖北华中/湖南 溶出百分率=M2/200 mg*100% 20 溶出量M3=C3*25*900+C2* 25*5+C1*25*5 0 0 20 40 60 溶出百分率=M3/200 mg*100% 时间(min) 。 。 。 。 生物药剂学与药物动力学实验课件 。 。