53±9 40/21 167±7 64±8 125±14
【分 类】：阿片受体混合激动 -拮抗剂
地佐辛VS喷他佐辛
地佐辛（5mg/支） 喷他佐辛（30mg/支）
国家级新药
老药
镇痛强度 持续时间 日最大剂量
安全性
≥吗啡 4-6小时
24支 Ａ＋
吗啡的1/3 2-3小时 8支 Ｂ
强效镇痛
单支剂量地佐辛5mg静注镇痛疗效优于5mg吗啡
44
33
*
*
22
*
11
加加罗罗宁宁®®55mmgg IIVV((nn==4422)) 吗吗啡啡55mmgg IIVV((nn==3388)) 安安慰慰剂剂 IIVV((nn==4400))
*P<0.05
平均疼痛缓解分值
00
-1-1
-பைடு நூலகம்-1
00
11
22
33
44
55
66
给药后时间(h)
.
随机 双盲 安慰剂 阳性药物对照
J Clin Pharmacol. 1986, 26:275
镇痛效果满意率（%）
舒适镇痛
医生和病人对加罗宁的镇痛满意率高于吗啡
.
J Clin Pharmacol. 1986, 26:275
加罗宁——绿色镇痛新选择！
绿色镇痛—药物滥用倾向低
麻醉药品
精药二类
吗啡 芬太尼 美沙酮 哌替啶 布桂嗪 可待因
布托啡诺 地佐辛
喷他佐辛 曲马多
在美国未被列入控制药物, 在我国未被列入麻醉药品
地佐辛
阿片类药物通过激动阿片受 体而发挥镇痛效应。经典的阿片 受体分为κ、μ、δ三种。
激动κ受体及δ受体主要产生脊 髓镇痛、镇静和轻度的呼吸抑制
0.5
1
2
3
h
骨科手术后疼痛缓解情况
中度缓解 明显缓解 完全缓解 总缓解率
一周给药，用于癌症止痛
肌注10mg地 佐辛或10mg
吗啡 一周内对中、 重度癌痛有相 似的缓解效果
、试验参加单位及主要负责人
术后病人自控镇痛
试验参加单位及主要负责人
单位
姓名
北京大学第一医院
吴新民教授
复旦大学附属中山医院
薛张刚教授
镇痛新药地佐辛
四川大学华西医院 麻醉科 刘斌
国家二类新药 国家重点科技攻关项目 扬子江独家上市
疼痛的定义
疼痛是非愉快的感觉体验和 情感体验，通常在发生或引 起各种组织损伤乃至继续组 织损伤时的一种特殊表现。
目前疼痛已成为继体温、脉 搏、呼吸、血压四大生命体 征的第五生命体征。
加罗宁——绿色镇痛新选择！
快速起效 持久有效
方法：地佐辛 10mg；布托啡诺 2mg；安慰剂； 肌肉注射(60例恶 性肿瘤患者)
结论：地佐辛镇 痛分数高于布托 啡诺，镇痛效果 强
平均镇痛分值
肌3 注3 3/静注 15分钟起效
2 22
1
11
持续6小时有效
加布安加布安加布安罗托慰罗托慰罗托慰宁啡剂宁啡剂宁啡剂®诺®诺1I®诺1I20M1I20Mmm(20Mmgm(gnmm(g=gnggnII2==MM0III2I2(()MMM0M0nn((()()==nnnn22====002222))0000))))
0 0
0
-1 0 15 30 60
120
180
240
300
360
-1
-1 0 15 30
0 15 30 60
60
120
180
120
180
240 240
300 300
360 360
给药后时间（h） . Clin Pharmacol Ther. 1987, 42:210
绿色镇痛—安全性高
大鼠试验。LD50和ED50的比值， 大约为90倍（po）或1000（im）
Stambaugh JE Jr, et al.. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9
（国内权威的临床机构）
%
120
100
100
100
100
100
80
60
53.8
51.3
51.3
71.8
40 25.6 20.5 20
0
46.2 2.6
46.2 2.6
25.6 2.6
激动μ受体主要产生脊髓以上 镇痛，引起呼吸抑制、胃肠蠕动 减少、恶心呕吐、心率减慢和药 物依赖性。
产品介绍
结 构 式 提高了受体亲合力 提高了镇痛效果。
地佐辛 （新型桥环氨基四氢萘）
喷他佐辛
【通 用 名】地佐辛注射液 【英 文 名】DezocineInjection
【主要成分】 (-)-[5R-(5,11,13S*)]-13-氨基5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯3-醇
给药后时间（h）
.随机 双盲 平行对照 60例 恶性肿瘤患者
Clin Pharmacol Ther. 1987, 42:210
绿色镇痛 药物滥用倾向性低
成瘾性低
小鼠 大鼠 猴 实验结果
身体依赖性低于吗啡和喷他佐辛
不良反应发生率（%）
绿色镇痛—不良反应发生率低
结论：地佐 辛不良反应 发生率明显 低于布托啡 诺。
首都医科大学朝阳医院
岳云教授
中国医科大学附属第一医院
王俊科教授
上海市第一人民医院
李士通教授
Protocol
前瞻性、多中心、开放的临床试验研究 术后镇痛的有效性、安全性和最佳剂量 分组：开胸、开腹、下肢骨科
镇痛措施
患者进入PACU VAS > 4 地佐辛注射液2.5mg 10min
地佐辛注射液2.5mg 10min PCA泵Aldrete评分≥9分后送回病房
镇痛药分类
麻醉性镇痛药
非麻醉性镇痛药
芬太尼 哌替啶 吗啡 布桂嗪、喷他佐辛 地佐辛、布托啡诺
阿司匹林 双氯芬酸 吲哚美辛 美洛昔康 帕瑞昔布
辅助性用药
卡马西平 可乐定 氯胺酮
麻醉性镇痛药(narcotic analgesics, 或narcotics)，通常是指作用于中枢神经系统能解 除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应，剂量过大时则可产生昏睡和呼吸抑制的药物。
安
猴子试验。单次有效镇痛剂量的
全
30倍（po）均未见明显毒性作用
性
高
人体给药每天最高剂量可达120mg (24支)，是正常给药量的6倍
绿色镇痛 安全性高
方法：地佐辛 10mg；布托啡诺 2mg；安慰剂； 肌肉注射(60例恶 性肿瘤患者)
平均镇静分值
镇静分数适中
结论：地佐辛镇 静分数低于布托 啡诺，安全性高
药物处方
地佐辛注射液50mg/100ml
佳士比镇痛泵
输注速度 1ml/h
PCA
2ml/次
锁定时间 5min
分组病人一般情况比较
开腹组(n=80) 开胸组(n=61) 下肢组(n=52) P值
年龄（yrs） 性别（M/F） 身高(cm) 体重(kg) 收缩压(mmHg)
49±11 30/50 163±7 60±9 123±15