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乙酸乙酯 （ethyl acetate）
二、液体制剂的常用附加剂
增溶剂（solubilizer） 助溶剂（hydrotropy agent） 潜溶剂（cosolvent） 防腐剂（preservative） 矫味剂（flavoring agent） 着色剂（colorant）
其它
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1. 增溶剂(solubilizer)
增溶——指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂 中增加溶解度并形成澄清溶液的过程。
增 溶 剂 (solubilizer) 具 有 增 溶 能 力 的 表 面 活 性 剂 ， 增 溶 质 (solubilizates)被增溶的物质。 对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适 HLB值为15～18。 具有很强的表面活性、能够显 常用的为非离子型表面活性剂如聚山梨酯类 (Tween) 和聚氧 著降低液体表面张力的物质。 乙烯脂肪酸酯类(Myrij)等。 每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。
丙二醇 （propylene glycol）
聚乙二醇（polyethylene glycol, PEG）
尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的 渗透促进剂。
常用低聚合度的PEG 300～600等。 对易水解的药物具有稳定作用。
在外用制剂中能增加皮肤的柔润性。
常用于外用液体制剂，如搽剂等。
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为常用非极性溶剂。
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临界胶束浓度(CMC)
a 极稀溶液
b 稀溶液
d c CMC的溶液 大于 CMC的溶液
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增溶的方式
a 内部溶解型
b 交错插入型
苯、甲苯 水杨酸
c 表面吸附型
d 外壳溶解型
对羟基苯甲酸
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2. 助溶剂(hydrotropy agent)
助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂 中形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药 物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。 助溶剂分为三大类： a.某些有机酸及其钠盐 如苯甲酸钠、水杨酸钠、 对氨基苯甲酸钠等。 b.酰胺类化合物 如乌拉坦、尿素、烟酰胺 c.某些无机化合物，如碘化钾、氯化钠等。
溶胶剂
1100
乳剂
>100

混悬剂
>500
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝 聚法制备。
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按给药途径分类
内服液体制剂
合剂 糖浆剂 乳剂
外用液体制剂
皮肤用 五官科用
直肠 阴道 尿道用
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第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
溶剂 分散介质
对药物的溶解性和
分散性较好； 化学性质稳定； 不影响主药的作用 和含量测定； 毒性小、无臭味； 具有防腐性； 成本低等。
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第一节 概述
液体药剂（liquid pharmaceutical preparations）— —药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜 的分散介质中制成的可供内服或外用的液体分散 体系。
溶解 胶溶
离子
分子 胶粒 液滴 微粒
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乳化
混悬
一、液体制剂的特点
优点 分散度大，吸收快，生物利 缺点 用度高； 物化稳定性差； 给药途径多； 以水为溶剂者易发生水解 易于分剂量，使用方便；或霉变； 非水溶剂的生理作用大、 能减少某些药物的刺激性。 成本高； 携带、运输、贮存不便等 缺点。
甘油（glycerin）
可供内服，但常用于外用液体制剂。
二甲基亚砜（dimethyl sulfoxide, DMSO）
溶解范围广，有万能溶剂之称。
可促进药物在皮肤上的渗透。 主要用于皮肤科药剂，但对皮肤有轻 度刺激性。孕妇禁用。
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95%（v/v）。
乙醇（alcohol）
本身具有一定药理作用。 20％以上具有防腐作用。 药用为 1 ， 2- 丙二醇，毒性小，无刺 激性。 内服及肌内注射用药的溶剂。因辛 辣味及价格较贵，口服应用受到一定 限制。
低分子溶液剂 高分子溶液剂 溶胶剂
乳剂 混悬剂
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不同分散体系中微粒大小及其特征
液体 类别
低/高分子 溶液剂
微粒大小 （nm）
特
征
1 100
以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法/胶溶法制备。 以分子聚集体分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法或凝聚 法制备。 以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备。
脂肪油 （fatty oils）
多用于外用液体制剂，如洗剂、搽剂等。 易氧化、酸败，也易与碱性物质发生皂化
反应而影响制剂的质量。
饱和烷烃化合物，化学性质稳定，但长 期受热和光照会氧化。
液体石蜡 （liquid paraffin）
轻质液状石蜡多用于外用液体制剂，重 质液状石蜡多用于软膏剂及糊剂中。
在肠管中不分解也不吸收，有润肠通便 作用，可作口服制剂和搽剂的溶剂。 常作为搽剂的溶剂。 在空气中易氧化，需加抗氧剂。 具有挥发性和可燃性。
学习目标
掌握液体制剂常用溶剂、常用附加剂的类型；混 悬剂、乳剂的定义、特点和制备方法。
熟悉液体制剂的特点和质量要求；各种低分子溶 液剂的定义和制备方法；高分子溶液剂与溶胶剂的 定义、性质和制备方法；混悬剂和乳剂的物理稳定 性和质量的评定方法；乳化剂的种类、选择。
了解液体制剂的分类；乳剂的形成理论；各种不 同给药途径用液体制剂及液体制剂的包装与贮存。

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二、液体制剂的质量要求
均相液体制剂应澄明，非均相液体制剂应保证 其分散相粒子小而均匀，振摇时可均匀分散。 浓度准确。 口服制剂应外观良好，口感适宜；外用的应无 刺激性。 有一定的防腐能力，久贮不变。 包装容器大小适宜，便于病人服用。
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三、液体制剂的分类
按分散系统分类
均相液体制剂
非均相液体制剂
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举例：
碘化钾：I2从1∶2950→1 ∶20 苯甲酸钠：咖啡因从1∶50→1∶1.2 乙二胺：茶碱从1∶20→1∶5
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3. 潜溶剂 (cosolvent)
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一、液体制剂的常用溶剂
水
极性溶剂
甘油
二甲基亚砜 乙醇 丙二醇 聚乙二醇 脂肪油
半极性溶剂
非极性溶剂
液体石蜡 乙酸乙酯
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最常用。 易霉变，不宜久贮。
水（water）
应注意药物的稳定性。 应使用纯化水或精制水。 对苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大 对皮肤有保湿、滋润、延长药效作用 含水10％甘油无刺激性，且可缓解药物 的刺激性；30％以上可防腐。