当前位置:文档之家› 药剂学课件--液体制剂

药剂学课件--液体制剂


非极性溶剂
溶剂品 主要特性 应用及注意事项 种 脂肪油 为常用非极性溶剂,如花生油、 多用于外用液体制 麻油、豆油等植物油。能溶解 剂,如洗剂、搽剂 固醇类激素、油溶性维生素、 等。易氧化、酸败。 游离生物碱、有机碱、挥发油 和许多芳香族药物。 液状石 饱和烷烃化合物,化学性质稳 轻质液状石蜡多用 蜡 定,分为轻质(0.828~ 于外用液体制剂, 0.860g/ml)与重质(0.860~ 重质液状石蜡多用 0.960g/ml)两种。 于软膏剂及糊剂中。 醋酸乙 无色微臭油状液体,可溶解挥 常作为搽剂的溶剂。 酯 发油、甾体药物及其他油溶性 在空气中易氧化, 药物,具有挥发性和可燃性。 需加入抗氧剂。
甘油
二甲基亚 无色澄明液体,具大蒜臭味。能与水、 主要用于皮肤科药剂, 砜(DMSO) 乙醇、丙二醇等以任意比例混合。溶 但对皮肤有轻度刺激 解范围广,有万能溶剂之称。可促进 性。孕妇禁用。 药物在皮肤上的渗透。
半极性溶剂
溶剂品 种 乙醇 丙酮 等 主要特性 可与水、甘油、丙二醇以任意比例混 合,可溶解大部分有机药物和药材中 的有效成分。20%以上具有防腐作用, 40%以上能抑制某些药物的水解。 应用及注意事项 为常用溶剂。本身具有 一定药理作用,与水混 合时可产生热效应和体 积效应。
山梨酸及其盐
苯扎溴铵 其他防腐剂
矫味剂
常用甜味剂的类型和特点 矫味剂 1.甜味剂 2.芳香剂 3.胶浆剂 4.泡腾剂
天然甜 味剂 蔗糖 特点、常用量及应用 合成甜 味剂 常用单糖浆或果汁糖 糖精钠 浆(如橙皮糖浆、桂 皮糖浆),应用广泛。 果汁糖浆兼具矫臭作 用。 有清凉甜味,甜度比 蔗糖大约300倍,常 用量为0.025%~ 0.05%,但甜中带苦, 故常与蔗糖或糖精钠 合用。 阿司帕 坦(蛋 白糖、 天冬甜 精) 特点、常用量及应用 甜度为蔗糖的200~ 700倍,常用量为 0.03%,常与单糖浆 或甜菊苷合用,作咸 味药物的矫味剂。 甜度为蔗糖的150~ 200倍,无后苦味, 不致龋齿,可以有效 地降低热量。适用于 糖尿病、肥胖症患者。
液体制剂的特点
1、分散度大,吸收快,作用迅速 2、给药途径多
3、易于分剂量,服用方便
4、减少某些药物的刺激性 5、有利于提高药物生物利用度
液体制剂的特点
1、药物易发生化学降解
2、体积大,携带、贮存不方便
3、水性药物易霉变;非水溶剂有药理 作用,成本高,易产生配伍变化
4、物理稳定性问题
液体制剂的质量要求
(二)混悬微粒的电荷与水化 解离、吸附---荷电 双电层---电势 电解质---絮凝,破坏
(三)絮凝作用 加入适当的电解质,使ξ-电势降低到一定 程度后,混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集 体。 混悬微粒形成絮状聚集体的过程称为絮凝 (flocculation),加入的电解质称为絮凝剂。 一般应控制ξ-电势在20~25mV范围内。 向絮凝状态的混悬剂中加入电解质,使絮凝状 态变为非絮凝状态这一过程称为反絮凝。
(四)结晶增长与转型 制备混悬剂不仅考虑微粒大小,还应考虑 粒度分布,分布范围越窄越好
亚稳定型
稳定型药物
(五)分散相的浓度与温度
三、混悬剂常用稳定剂
增加分散介质的粘度,降低药物微粒沉降 助悬剂 速度或增加微粒亲水性的附加剂 低分子助悬剂:甘油、糖浆等 ①天然:树胶类(阿拉伯胶、西黄芪胶) 和植物多糖类(淀粉、琼脂、海藻酸钠) ②半合成、合成 (纤维素类):MC、 高分子助悬剂 CMC-Na、HPC、PVP、PVA等 ③硅皂土:在水中体积膨胀增加约10倍, 形成高粘度的凝胶,阻止微粒聚结沉降 ④触变胶
②带负电:阿拉伯胶、海藻酸钠等
③带两性电荷:蛋白质、 明胶 PH>等电点→ 负电;PH<等电点→正电;PH=等电点→不带电
2、高分子的渗透压 3、高分子溶液的粘度与分子量 4、高分子溶液的聚结特性 • 水化膜 • 加入脱水剂 • 加入大量电解质(盐析,salting out) • 阴离子价电越高作用越强 • 自然絮凝 • 吸附 5、胶凝性
1、澄明溶液
2、口服液体制剂外观良好,口感适宜;外用液体
制剂无刺激性
3、有一定防腐能力,保存过程中不发生霉变
4、包装容器适宜,方便携带和使用
5、首选水做溶剂,其次是乙醇、甘油、植物油等
液体制剂的分类 (一)按分散系统分类
均相液体制剂 非均相液体制剂
(二)按给药途径与分类方法分类
内服液体制剂 外用液体制剂
特点
1、吸收速度、显效速度快
2、均匀澄明
3、动力稳定体系
一、溶液剂
定义 制法
系指药物溶解于溶剂中形成的澄明液体制剂
溶解法:化学性质稳定的固体药物
稀释法:高浓度溶液或易溶性药物浓贮备液
1)溶解缓慢的药
2)易氧化药物
注意问题
3)易挥发性药物 4)溶解度小的药物 5)难溶性药物
制法与举例
溶解法、稀释法和化学反应法
甜菊苷
着色剂
1.天然色素
植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等 矿物性色素如氧化铁等。
2.合成色素
食用色素
柠檬黄、胭脂蓝、日落黄等。
常配成 1%贮备 我国目前批准的合成食用色素主要有胭脂红、苋菜红、 液
外用色素 常用伊红、品红以及美蓝等。
第三节
定义
低分子溶液剂
系指小分子药物以分子或离子状态
分散在溶剂中形成的均相的可供内服或外用的 均相液体制剂
三、高分子溶液的制备 溶胀 : 有限溶胀 无限溶胀
第五节 溶胶剂
定义
固体药物的微细粒子分散在水中
形成的非均匀相分散体系 亦称疏水性胶体溶液 属于热力学不稳定体系 很少用

溶胶的构造与性质
双电层结构 ①动力学性质:布朗运动 ②光学性质:丁铎尔现象 ③电学性质:电泳现象 ④稳定性: (电荷斥力+水化膜,或加入亲 水性高分子溶液做保护胶体使之稳定,但电解 质使之不稳定)(布朗运动使之稳定,但重力 作用使之不稳定)
防腐剂
品种 羟苯酯类(尼 泊金类) 苯甲酸与苯甲 酸钠 特点、应用及注意事项 在酸性溶液中作用较强,对大肠杆菌作用最强。抑菌作用随 碳原子数增加而增加,但溶解度则减少,通常混合使用,其 浓度均为0.01%~0.25%。广泛用于内服。 苯甲酸在水中难溶,在乙醇中易溶,通常配成20%的醇溶液 备用。一般用量为0.03%~0.1%。在酸性溶液中抑菌效果较 好,最适pH值是4。防霉作用比羟苯酯类弱,防发酵能力则 比羟苯酯类强。苯甲酸钠易溶于水,在酸性溶液中的防腐作 用与苯甲酸相当。 对霉菌和酵母菌作用强,毒性较苯甲酸为低,常用浓度为 0.05%~0.3%,在酸性溶液中抑菌效果好。山梨酸钾、山梨 酸钙作用与山梨酸相同,需在酸性溶液中使用。 毒性低,作用快,刺激性甚微。常用浓度为0.02~0.2%。 醋酸氯乙定(醋酸洗必泰)0.02%~0.05%;邻苯基苯酚 0.005%~0.2%;桉油0.01%;薄荷油0.05%。
蒸汽夹层锅
30℃密闭保存
(三)糖浆剂易出现的问题
1. 霉败问题
2. 沉淀问题
3. 变色问题
四、醑剂(spirits)
(一)概述(挥发性药物的乙醇溶液)
醑剂中药物浓度一般为5~10%,乙醇浓度一般为 60~90%。
(二)制法与举例 溶解法、蒸馏法
五、酊剂
(一)概述 含毒酊剂每100ml药物相当于原药物10g,其他酊剂每 100ml相当于原药物20g 。
5)可添加色素
6)含药材提取物的,允许含少量轻摇即散沉淀
制备方法与举例
1、 溶解法 (1)热溶法 (2)冷溶法
2、混合法
制备糖浆剂时应注意的问题
药物的加入的方法: 水溶性固体药物 溶解度小的 可溶性液体 含醇液体 水性浸出制剂 制备时的注意事项 糖浆剂应在避菌的环境中配制
用具、容器灭菌
及时灌装 白砂糖
第二节
液体制剂的溶剂和附加剂
常用溶剂
附加剂
极性溶剂
溶剂品种 水 主要特性 可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比 例混合,并能溶解大多数无机盐、生 物碱类、糖类、蛋白质等多种极性有 机物。 味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任意 比例混合,对苯酚、鞣质和硼酸的溶 解度比水大。对皮肤有保湿、滋润、 延长药效等作用。含水10%则无刺激 性,且可缓解药物的刺激性;30%以 上可防腐。 应用及注意事项 最常用。易水解、霉 变,不宜久贮。应注 意药物的稳定性及配 伍禁忌。 可供内服,但常用于 外用液体制剂。
二、芳香水剂
定义
系指芳香挥发性药物的饱和或近 饱和的水溶液
制法
溶解法、稀释法、蒸馏法·
三、糖浆剂
定义 系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液 纯蔗糖的近饱和水溶液称单糖浆或糖浆 85%(g/ml)或64.7%(g/g)
质量要求
1)含糖量不低于65%(g/ml) 2)澄清、无变质现象 3)可添加乙醇、甘油和其他多元醇作稳定剂 4)防腐剂限量
丙二醇 药用为1,2-丙二醇,性质同甘油相似, 内服及肌内注射用药的 但黏度小。可与水、乙醇、甘油以任 溶剂。因辛辣味及价格 意比例混合,能溶解许多有机药物, 较贵,口服应用受到一 同时可抑制某些药物的水解。 定限制。 聚乙二 常用低聚合度的PEG 300~600等。可 醇类 与水、乙醇等以任意比例混合,并能 溶解许多水溶性无机盐及水不溶性药 物。对易水解的药物具有一定的稳定 作用,兼具保湿作用。 常用于外用液体制剂, 如搽剂等。
质量要求
1 粒子大小随用途而调整 2 沉降速度慢,沉降后不易结块,轻摇可 迅速均匀分散 3 有一定粘度
4 外用应易涂布
二、混悬剂的物理稳定性
(一)混悬粒子的沉降速度
Stockes定律: V= 2r2(1-2)g/9
V-沉降速度 r-微粒半径 g-重力加速度 -分散介质粘度 1和2-微粒和介质的密度
二、溶胶剂的制备 分散法:机械法(胶体磨)、胶溶法、超声法 凝聚法:物理凝聚、化学凝聚
相关主题