紫草剂型及临床用途研究新进展林岱1,李沙2,黄静雯1(1.广州市番禺区人民医院,广东广州511400;2.暨南大学药学院中药教研室,广东广州510632中图分类号:R.282.71文献标识码:A文章编号:1673—4610(2009o卜0030—02药用紫草为新疆紫草或内蒙紫草的干燥根。
其味甘咸、性寒。
有清热、解毒、透疹等功效。
可用于血热毒盛、斑疹紫黑,麻疹不透、疮疡、湿疹,水火烫伤等。
多年临床研究显示,紫草提取物,包括紫革素,对多种细菌有抗菌作用活性,在临床上广泛使用。
在二十一世纪前,紫草主要用于医院制剂,根据临床的需要开发不同的剂型,例如片剂、注射剂、油剂、霜剂、酊剂、涂膜剂、膏剂等剂型。
在近几年的研究中,随着紫草化学成分、生物活性研究的深入,其复方剂型得到进一步的发展,并且在临床应用方面也更加广泛。
本文将对两者研究进展进行综述。
1紫草剂型研究新进展1.1喷雾剂吴继禹等f1I用紫草等五味中药一起制成喷雾剂。
紫草、黄柏、虎杖、地榆分别用95%乙醇分3次加热回流提取,合并提取液于水浴上浓缩成千浸膏过120目筛;冰片成细粉过120目筛;白水煮提取浓缩并与干浸膏合并,加入冰片粉,并添加纯化水充分搅拌,装瓶备用。
1.2阴道栓剂章晶等哆采用热融法,将紫草、当归提取物、甲硝唑溶于70%乙醇,搅拌均匀倒入熔融的基质中,并加入吐温-80,搅拌均匀灌注到模具中,制得阴道栓剂。
1.3散剂刘金章嘲将紫草、大黄、白芨干燥灭菌后与生石膏灭菌后在清洁避菌环境下混合粉碎过7号筛,冰片与上述药粉配研,混合均匀,密封贮藏。
1.4膜剂姜世忠、侯敏等141用紫草、黄柏等十味中药配合成膜材料涂板,置无菌箱内自然干燥,24h后,制得均匀薄膜。
1.5固体分散体逢秀娟,刘晓红等151将紫草浸膏和一定比例的辅料,置于蒸发皿中,加入适量溶剂溶解,挥干溶剂,干燥,即得。
2紫草临床应用研究新进展紫草在临床上用于各种皮肤感染,包括烧伤、烫伤、体表压疮、接触性皮炎、皮肤冻伤引起皮肤感染的治疗161。
而近年来的研究显示,紫草在抗病毒、抑制肿瘤细胞牛长、用于人工流产的辅助治疗方面尚有着非常多的应用。
2.1抗人乳头瘤病毒人乳头瘤状病毒(HPV感染是引起尖锐湿疣(CA的主要病因,由于HPV不能寄生在其他动物体内(仅能寄生在人身上,目前尚无成熟、公认的动物模型来进行药效学研究。
符惠燕等171将紫草的水提取物置于HPV混悬液中,采用荧光定量聚合酶链反应(FQ—PCR技术对紫草提取物进行体外抗乳头瘤病毒药学实验,发现紫草提取物对HPV—DNA有明显的抑制作用,以此提示紫草的水溶液成分可以进一步分离,并用于抗HPV病毒的治疗。
2.2抗副流感病毒作用罗学娅、李明辉等Is}用二氧化碳低温萃取法提取紫草中的左旋紫草素,用于体外杀副流感病毒的研究,当药物质量浓度由6,0,-,0.75mg/ml依次递减时,病毒效价依次为1:40、l:80、l:160。
表明左作者简介:林"t#,(1972一,女,本科。
副主任药师。
主要从事临床药学研究工作。
3002009年第19卷第1期・旋紫草素对副流感病毒具有明显的直接杀灭作用,且呈现良好的量效关系。
2.3抗肿瘤活性闫志光等19将紫草醇提取物溶于甘油,制备成微乳液(LE,加入人肝癌细胞系、人胚肾细胞系和小鼠成纤维细胞系的体外培养,用MTT法检测细胞增殖。
小鼠皮下接种肝癌细胞制作荷瘤模型,分别应用LE或5一FU,观察其生活状态、生存时间以及瘤重等指标。
人肝癌细胞系、人胚肾细胞系、及小鼠成纤维细胞系与LE体外共育48~72h后,结果显示LE可抑制人肝癌细胞系的增殖,这种抑制作用具有浓度依赖特点,在抑瘤浓度下不影响正常传代细胞的生长。
同时LE被试验性应用于在小鼠体内时,可明显抑制移植小鼠肝癌的生长,延长荷瘤小鼠生存期,小鼠的正常饮食活动不受影响。
韩沽等n呶寸紫草中去氧紫草素(I、8,B一二甲基丙烯酰紫草素(Ⅱ、异丁酰紫草素(11I、紫草素(IV、甲基紫草素(V、B一谷甾醇成分进行了抗癌活性研究。
以顺氯氨铂(DDP为阳性对照,通过形态学、blTr实验考察了对人胃癌细胞和人肝癌细胞的增殖抑制作用,并以抑制率和半数抑制浓度(1c50为指标进行了评价。
结果表明,7个化合物在体外对两株癌细胞有不同程度的抑制作用。
其中萘醌类化合物(I。
V对人胃癌细胞MGC一803和人肝癌细胞BEL一7402的生长有较强的抑制作用,呈明显的剂量一药效依赖关系,其中化合物I、Ⅱ、Ⅳ、V的抗肿瘤活性远强于万方数据阳性药物DDP。
2.4对急性酒精肝细胞损害的保护作用买尔旦・马合木提等人f11l给予新疆紫草的醇水提取混合物灌胃,在酒精肝损害的大鼠模型中观察肝脏、脾脏系数,血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶、胆固醇、甘油三酯、肝组织超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶、丙二醛、一氧化氮的水平和肝脏病理组织学变化。
结果显示,新疆紫革的醇水提取混合物对酒精性肝损害有保护作用。
2.5辅助药物流产药物流产是无痛无创性流产的首选方法,但常会伴有流产不完全,术后宫血量多,又需要进行清宫,增加患者的痛参考文献:f1】昊继禹,王志强,黄学荪.紫草喷雾剂的研制及药效学观察【『】。
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李莉D璇择年龄2啦35岁停经60d以内,要求药物流产的早孕患者进行观察。
尿HCG阳性经B超检查证实为宫内妊娠;3个月内无药物流产史。
无药物禁忌症者共84例,随机分为两组,每组42例。
对照组:给予米非司酮配伍米索前列醇药物流产,治疗组:用米非司酮配伍米索前列醇再加紫草。
治疗组停经时间45. 01±8.25d,对照组平均停经时间46.72±6.78d。
两组均给予米非司酮配伍米索前列醇药物流产,于早、晚9时各口服米非司酮25mg’连服3d,第4d空腹服米索前列醇0.6mg。
治疗组于第一天晚上开始加服紫草509的水煎剂,连服5d。
治疗组加入紫草后完全流40例占96.88%,不全流产2例占3.12%;对照组完全流产浸膏固体分散物的制备及稳定性的研究胡.申成药,200l,23(1:5—6.【6】孔令冰.紫草的应用情况o】.中国现代药物应用,2(X8,2(12:117-118.【71符惠燕,邓远辉,冯怡等.紫草抗人乳头瘤病毒作用的研究明.申药新药与临床药.理2005,16(4:259-269.【8】罗学娅,李明,伦就志等.左旋紫草素抗副流感病毒作用U1.中草药,2005,36(4:568—570.【9】闫光志,所剑,刘力华.紫草萘醌色素微乳液抑制肝癌细胞增殖的实验研究【}1.中国老年学杂志,今日莼拳-—臣蟊瑟瑟I一30例占70.83%,不全流产12例占29.17%。
治疗组孕囊排出时间为66.00±10.88h,对照组为74.00-±4.17h:治疗组时间较对照组明显缩短。
治疗组流产后出血时间为14.1士4.4d,显著短于对照组16.9蟠.7d。
提示紫草中可能具有可以杀死绒毛的有效成分,使妊娠绒毛大量坏死,且可提高子宫兴奋性和有抗炎作用。
3展望综上所述,紫草中的有效成分在动物实验中显示出优秀的抗菌作用、肿瘤抑制及其他激素样作用,因此在临床治疗中显示出其多样的疗效。
随着临床实验研究进一步深入,紫草在临床方面的制剂应该得到更大的发展。
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药品在溶出介质B一一和C中平均溶出度均在80%以上;而在溶出介质的脱气处理程度对转篮法溶出介质A中,平均溶出度均在71%以的测定结果有较人影响。
在搅拌过程中,下,相差9%。
介质中的气体会产生气泡,附在吊篮的下面形成张力膜,胶囊漂浮在上面,从而大幅度降低溶出度。
只有使用完全脱气的溶出介质才能得到iF确的测试结果。
故在用篮法测试胶囊的溶出度时,一定要将溶出介质脱气。
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