阿片类镇痛药的使用注意事项
2010年12月30日
• 阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛 药，指作用于中枢神经系统能 解除或减轻疼痛并改变对疼痛 情绪反应的药物，剂量过大时 则可产生昏睡。 • 其广泛应用于术前准备、辅助 麻醉、麻醉诱导和维持，以及 术后镇痛、慢性疼痛和癌痛治 疗。
阿片类药物通过激动阿片受体而发挥镇痛效 应。经典的阿片受体分为μ、 κ 、δ 三种。
★呼吸抑制：舒芬太尼对呼吸有抑 制作用，并且可出现血浆第二峰值， 应用于年老体弱患者可能会引起延 迟性呼吸抑制，应注意对呼吸功能 的严密监测。
★胸壁僵硬：其作用与处理与芬太 尼相似。 ★其静脉注射尤其是大剂量使用时 可能引起低血压或心动过缓，甚至 发生心搏
★支气管哮喘：吗啡导致的组胺释放和对平滑肌的直 接作用可引起支气管痉挛，可激发支气管哮喘病人哮 喘发作。 ☆上呼吸道梗阻
☆严重肝肾功能障碍
☆伴颅内高压的颅内占位性病变 ☆诊断未明确的急腹症 ☆待产妇和哺乳妇 ☆一岁以内婴儿
芬太尼
• 芬太尼的单次注射作用时间短暂，主要是由于再 分布的原因，而反复多次注射，则可产生蓄积作 用，其作用持续时间延长。注药后20~90min血药 浓度可出现第二个较低的峰值，是由于药物从周 边室转移到血浆。 • 其镇痛强度约为吗啡的75~125倍，可致呼吸抑制， 作用弱于吗啡，主要表现为频率减慢。剂量较大 或注射过快时潮气量也减少，甚至呼吸停止。对 心血管系统影响很小，可致心动过缓但可被阿托 品对抗。也可引起恶心、呕吐，但无组胺释放作 用。
瑞芬太尼特点
起效 快
半衰期短
瑞芬 太尼 不经肝肾 代谢
临床应用：
• 全麻诱导及维持：常用诱导剂量为 0.5~1ug/kg继而输注12~30ug/(kg· h) ，麻醉 维持量6~60ug/(kg· h)，当复合吸入麻醉药或 丙泊酚用于非心脏手术是6~15ug/(kg· h) • 全屏静脉麻醉用于门诊短小手术或检查 • 分娩镇痛:对于不愿采用椎管内麻醉方法的患 者使用瑞芬太尼静脉自控镇痛是一种可行的 替代方法。市售制剂内含有甘氨酸，由于甘 氨酸对脊髓有一定的毒性，故不能用于椎管 内注射。
不良反应
★ 胸壁强直：快速静脉注射芬太尼可 引起胸壁和腹壁肌肉僵硬而致影响通 气，使用时应缓慢推注以避免，出现 胸壁强直时可用肌松药处理。 ★呼吸抑制：反复或大剂量注射芬太 尼时，可在3~4h后出现延迟性呼吸抑 制，应引起警惕，注意观察病人呼吸 情况的变化。 ★药物依赖性：芬太尼也可产生药物 依赖性，但较吗啡轻。
• 瑞芬太尼化学结构中有独 特的酯键，容易被血和组 织中的非特异酯酶代谢导 致其代谢迅速，酯链裂解 后产物的效价仅为瑞芬太 尼的0.1%~0.3%。代谢物 90%经肾排出，清除率不 受体重、性别或年龄的影 响，也不依赖肝肾功能。
瑞芬太尼
• 瑞芬太尼是新的纯粹的μ受 体激动药，可被纳洛酮拮抗。 老年人的敏感性增加，剂量 应减为常用量的1/2~1/3。 • 注射后起效迅速（1min）， 药效强（效价与芬太尼相 似），药效消失快 （t1/2cs3~5min），是真正的 短效阿片类药。故停药后很 少因因呼吸抑制而需要纳洛 酮拮抗，但同时病人也很快 就会感到疼痛，应当在停药 前就给与其他的镇痛措施。
临床应用：
• 临床麻醉 • 分娩镇痛：芬太尼是椎管内麻醉公认常用阿片类 药物，与罗哌卡因复合可有效减轻宫缩痛，其在 镇痛的同时，不抑制感觉、运动和交感神经。 （0.1%罗哌卡因+2ug/ml芬太尼运动阻滞轻，镇 痛效果理想） • 术后镇痛：由于由于个体耐受差异大，还可能伴 有呼吸抑制等副作用，为达到良好的镇痛，在 PCIA中，常与非甾体抗炎药如氟比洛芬酯，新型 麻醉性镇痛药如布托啡诺、丁丙诺啡等配伍，可 减少芬太尼用量，降低其副作用，而且镇痛效果 更强。 • 门诊小手术或诊疗性操作：与丙泊酚复合应用。
谢谢
元 旦 快 乐
蛇 年 吉 祥
• 舒芬太尼为高选择性的μ 受体激动剂，其与血浆 蛋白特异性结合在10min 内达高峰，清除半衰期 2.5h，但由于与阿片受 体的亲和力较强，故不 仅镇痛强度更大，而且 作用时间也更长。其镇 痛强度为吗啡的1000倍， 静脉用药效价为芬太尼 的10倍。
舒 芬 太 尼
临床应用：
• 全麻诱导及维持： • 镇痛： 1、术后镇痛：舒芬太尼非常 适合术后镇痛，除静脉给药外 也可经硬膜外和鞘内给药。 2、分娩镇痛 3、局麻强化
激动κ 受体及δ 受体主要产生脊髓镇痛、镇 静和轻度的呼吸抑制 激动μ 受体主要产生脊髓以上镇痛，引起呼 吸抑制、胃肠蠕动减少、恶心呕吐、心率减慢 和药物依赖性。 所有的阿片类药物的镇痛效果与呼吸抑制作 用就象一对孪生姐妹；满意的镇痛通常会伴随 一定程度的高碳酸血症及PETCO2升高。
临床应用：
●镇痛：主要通过口服给药、直肠 给药、呼吸道给药、糊剂外用给药、 椎管内及皮下、静脉注射给药。其 中皮下、静脉注射给药是临床上常 用的方法；硬膜外注射吗啡与局麻 药布比卡因或罗哌卡因的混合液用 于术后镇痛疗效确切。 ●治疗急性肺水肿：吗啡常作为治 疗急性左心衰所致急性肺水肿的综 合措施之一，作用机制包括：镇静、 扩血管、抑制呼吸及减慢心率等。