• 质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs)为苯并咪唑类衍生物， 能迅速穿过胃壁细胞膜，聚积在强酸性分泌小管中，转化为次 磺酰胺类化合物，与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合，形成二硫 键，使质子泵失活，从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。
• 质子泵抑制剂用于治疗酸相关性疾病，是近十几年来临床应用 广泛、疗效最好的药物。
泮托拉唑结构式
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11
口服
适用于活动性消化性溃疡（胃 、十二指肠溃疡）、反流性食 管炎和卓-艾氏综合征。
泮托 拉唑
注射 用
①消化性溃疡出血。 ②非甾体类抗炎药引起的急性胃 黏膜损伤和应激状态下溃疡太出 血的发生； ③全身麻醉或大手术后以及衰弱 昏迷患者防止胃酸反流合并吸入 性肺炎。
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弱昏迷患者预防胃酸反流所致 的吸人性肺炎；
⑤作为当口服疗法不适用时下
列病症的替代疗法：十二指肠
溃疡、胃溃疡、反流性食管炎 及Zollinger-Ellison综合征。
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8
兰索拉唑
• 亲脂性较强，可迅速 透过壁细胞膜转变为 次磺酸和次磺酰衍生 物而发挥作用，生物 利用率较奥美拉唑提 高了30%。
7
口服
适用于胃溃疡、十二指肠溃疡 、应激性溃疡、反流性食管炎 和卓-艾综合征（胃泌素瘤）。
①消化性溃疡出血、吻合口溃 疡出血；
奥美 拉唑
②应激状态时并发的急性胃黏 膜损害、非甾体类抗炎药引起 的急性胃黏膜损伤； ③预防重症疾病（如脑出血、
注射 用
严重创伤等）应激状态及胃手 术后引起的上消化道出血等； ④全身麻醉或大手术后以及衰
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3
• 自1988年第一个质子泵抑制剂奥美拉唑上市以来， 全球已有9个PPI产品上市。这些PPI产品上市的详 细情况请见下表。
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4
通用名/英文名
商品名
开发公司
首次上 市国家
上市 时间
奥美拉唑
洛塞克/Losec
/omepramzole
瑞典Astra Hassie
瑞士
1988
耐信(Nexium)
美国Astra Zenca
英国
2000
Revaprazan（酸泵 Rebanex 抑制剂）
韩国Yuhan
韩国
2007
艾普拉唑/Ilaprazole 壹丽安 （Aldenon）
韩国Il-Yong (丽珠集 中国 团获得知识产权)
2008
右兰索拉唑 /Dexlansoprazole
Kapidex
日本Takeda
美国
2009
莱米诺拉唑
Leminon
日本化学制药公司和 日本
2010
(Lemino-razole)
Kyorin Pharm公司
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•起效时间慢，药效不够强，需多次用药后（即几天后） 才能取得最大抑酸效果
• 具有明显的夜间酸突破现象(nocturnalacid breakthrough,NAB)
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埃索 美拉唑
口服
胃食管反流性疾病(GERD) 一糜烂性反流性食管炎的治 疗
一已经治愈的食管炎患者防 止复发的长期维持治疗 一胃食管反流性疾(GERD) 的症状控制
与适当的抗菌疗法联合用药 根除幽门螺杆菌，并且
一使与幽门螺杆菌感染相关 的十二指肠溃疡
一防止与幽门螺杆菌相关的 消化性溃疡复发
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埃索美拉唑
是单一的S型异构体，肝脏首过效应较低。 S 型 异 构 体 更 多 地 由 CYP3A4 代 谢 ， 对 CYP2C19依赖性小，且代谢速率很慢，故 血浆中活性药物浓度高而持久，药物之间 相互影响小，生物利用度和血浆浓度较奥 美拉唑或R型异构体为高半衰期延长为1.3h。
兰索拉唑 /lansoprazole
达克普隆 （Takepron）
日本Takeda
法国
1991
泮托拉唑 /pantoprazole
泰美尼克 （Pantotoc）
德国Byk Gulden
德国
1994
雷贝拉唑 /rabeprazole
波利特（Pariet） 日本Eisai
日本
1997
埃索美拉唑 /esomprazole
• 单剂给药后，平均半 衰期为1.3～1.7h。
兰索拉唑结构式
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兰索 拉唑
口服
胃溃疡、十二指肠溃疡、 反流性食管炎、卓-艾综合 征（Zollinger-Ellison 症候群）、吻合口溃疡。
注射 用
用于口服疗法不适用的伴有 出血的十二指肠溃疡。
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泮托拉唑
与质子泵结合具有更高的选 择性，在分子水平上比奥美 拉唑、兰索拉唑作用更为准 确，生物利用率比奥美拉唑 提高7倍，为75%以上在酸性 条件下比奥美拉唑稳定，血 浆半衰期为1.18h。
常用质子泵抑制剂
概述
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1
• 质子泵抑制剂简介 • 分类 • 各种PPIs的特点 • 药理学比较 • 不良反应 • 药物间的相互作用 • 小结
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2
• 质子泵(proton pump)又称胃酸泵，其实质是一种H+/K+-ATP酶， 它存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜，借助ATP降解供能进行H+、 K+交换，特异性地将H+泵入胃腔，形成胃内强酸状态。
•服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数
•药代动力学个体差异大，与其他药物相互作用明显
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6
奥美拉唑
• 服药2h后血浆浓度 达高峰，半衰期约 1h。
• 由于其强力抑酸作 用，使一些以前需 要手术治疗溃疡病 经过这种药物治疗 即可得到治愈。
O
N
O

S
NH
O
奥美拉唑结构式
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12
• 起效更快，抑酸效果更好 • 没有明显的NAB，能24小时持续抑酸 • 个体差异少，与其他药物相互作用少
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雷贝拉唑
一个部分可逆的H+、 K+ -ATP酶抑制剂，可作 用于H+、 K+ -ATP酶的4个部位，由于结合靶点增 多，作用更快、更持久、制酸强度更强。其解离常 数较第一代PPI大，活化的pH范围明显增大，因此 在壁细胞中可以更快地聚积，起效以及解除症状的 速度均较第一代PPI快。
在肝脏的代谢通过非酶途径代谢，只有极少部 分经CYP2C19代谢，因此受CYP2C19多态性影响较小。 体外研究证实，PPI还具有杀灭幽门螺杆菌的作用， 且以雷贝拉唑为最强。
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14
适应症：
胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃 疡、反流性食管炎、卓-艾(ZollingerEllison)综合征（胃泌素瘤）。