质子泵抑制剂的区别 ppt
CYP2C19*1(野生型):强代谢能力,黄种 人中65%是*1型等位基因;
CYP2C19*2:弱代谢能力,编码的蛋白失活 ,黄种人中30%是*2型等位基因;
CYP2C19*3:弱代谢能力,编码的蛋白被截 断而失活,黄种人中5%是*3型等位基因。
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一代较二代起效时间慢 ,药效不够强,需要多次用 药后(即几天后)才能取得 最大抑酸效果,且具有明显 的夜间突破现象(NAB), 不一定能24小时稳定抑酸, 服药时间及进食时间均可能 影响药效和药代动力学参数 ,药代动力学个体差异大。
作用机制:
H+-K+-ATP酶(质子泵)存在于胃壁细胞中, 是胃酸分泌的最终环节。PPIs属于“前药”,首先 在胃壁细胞中转化为次磺酸和亚磺酰胺(活化物), 然后与H+-K+-ATP酶结合而使酶失活,进而抑制胃 酸分泌,胃蛋白酶分泌同时减少。
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五 种 PPI 药 物 代 谢 表
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药物代谢相关的CYP2C19等位基因型有三种:
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服药时间: 胃酸可破坏PPIs,口服制剂均为肠溶剂型,不
能嚼碎和压碎后服用;晨起时胃壁细胞上新生质 子泵最多,因此建议晨起服用;进餐可使质子泵 活化,因此建议早餐前0.5~1h服用,如每日2次 ,另一次应在晚餐前0.5~1h服用。
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根除幽门螺杆菌方案
目前国内推荐的根除幽门螺杆菌方案为“铋剂 四联方案”:PPI+铋剂+2种抗菌药物,疗程为 14d。因为CYP2C19存在基因多态性(快代谢, 中速代谢,慢代谢),雷贝拉唑和埃索美拉唑受 CYP2C19酶基因多态性影响小,可优选选用。
用法用量:埃索美拉唑(20mg)或雷贝拉唑( 10~20mg),2次/日,餐前半小时口服。
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随着临床的广泛应用,PPIs的不良反应不断 被发现并报道,常见的不良反应如消化系统、感 染、微量元素缺失、骨质疏松、增加心肌梗死风 险等不良反应,PPIs造成肾脏损害如急性间质性肾 炎、慢性肾脏病也逐渐得到专家学者的关注
质子泵抑制剂的区别
Baoshan Shanghai No.1 People's BranchHospital
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质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs)主要用于消化性溃疡、幽门螺杆菌(Hp)感 染、卓-艾综合征和胃食管返流(GERD)等酸性相 关疾病的治疗。Fra bibliotek12-
谢谢!
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