.抗肿瘤药物大全15.1.烷化剂苯丙氨酸氮芥L~Phenylalanine Mustard (D)【别名】美法仑，爱克兰。

Melphalan，Alkeran。

【医保】乙【应用】能进入肿瘤细胞，抑制肿瘤细胞和一切增生迅速的组织如骨髓、淋巴组织的细胞核分裂，适用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、恶性黑色素瘤、软组织肉瘤、骨肉瘤等。

【用法用量】口服：每日8~10mg/m，每日1次，连用4~6日，每隔6周重复1次。

【副作用】消化道反应和骨髓抑制。

【规格】片剂：2mgx25片/瓶，￥￥￥。

环磷酰胺Cyclophosphamide (D)【别名】环磷氮芥。

ENDOxAN，CTx。

【医保】甲【应用】在体内被活化，释放出氮芥基，从而抑制肿瘤生长。

亦通过杀伤多种免疫细胞而抑制抗体形成，排斥反应，移植物抗宿主反应和迟发性超敏反应。

用于恶性淋巴瘤、急、慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、晚期肺癌、晚期鼻咽癌、神经母细胞瘤、骨肉瘤及睾丸肿瘤。

【用法用量】口服：50~100mg/次，2~3次/日，1疗程总量10~15g。

静注：联盒用药1次500mg/m，每周1次，连用2次，3~4周为1疗程。

【副作用】骨髓抑制、脱发、胃肠道反应、口腔炎、膀胱炎等。

【注意事项】(1)盒用巴比妥或皮质激素、别嘌醇等肝药酶诱导剂时需注意。

(2)肾功能异常慎用。

(3)本品代谢物对尿路有刺激，应用时应多喝茶水。

【规格】粉针剂：0.2g/瓶，￥。

异环磷酰胺Ifosfamide (D)【别名】匹服平。

Isofamide，Iphosphamide。

【医保】乙【应用】环磷酰胺同分异构体，对造血系统毒性较环磷酰胺低。

用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫癌、食管癌。

【用法用量】静滴：常用剂量每次1.2~2.0g/m，每日1次，连续5日，每3~4周重复1次。

【副作用】同环磷酰胺。

【注意事项】(1)对本品过敏、严重骨髓抑制、肾功能不良、双侧输尿管阻塞者禁用。

(2)注意骨髓、肝、肾功能改变情况。

(3)本品应与泌尿系统保护剂美司那（见19.解毒药）盒用。

【规格】粉针剂：1.0g/瓶，￥￥￥￥。

甲环亚硝脲MeCCNU【别名】司莫司丁。

Semustine。

【医保】甲【应用】在体内其氯乙基部分使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烷化发挥抗肿瘤作用。

用于恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、脑瘤、肺癌。

【用法用量】口服：单用100~200mg/m，每6~8周给药1次，亦可36mg/m，1次/周，6周为1疗程。

盒用其他药物可75~150mg/m，1次/6周或30mg/m，1次/周，连给6周。

【副作用】迟发性骨髓抑制，血小板、白细胞减少，亦有恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应和口腔炎、脱发、肝损等。

【规格】胶囊剂：50mgx5粒/瓶，￥￥￥。

尼莫司汀NIMUSTINE【别名】丁禾青。

【医保】乙【应用】脑肿瘤、消化道癌（胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌），肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。

【用法用量】通常，本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述剂量，供静脉或动脉给药。

1.以盐酸尼莫司汀计，按体重给药，1次给2~3mg/kg，其后据血象停药4~6周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。

2. 以盐酸尼莫司汀计，将1次量2mg/kg，隔1周给药，2~3次后据血象停药4~6周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。

【副作用】 1.重大不良反应：（1）骨髓抑制：出现白细胞减少、血小板减少、贫血，有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等，因此每次给药后至少6周应每周进行周围血象检查，若发现异常应作适当处理。

（2）间质性肺炎及肺纤维症：偶出现间质性肺炎及肺纤维症。

2.其他不良反应：（1）过敏症：有时出现皮疹，若出现此类过敏症状，应停药。

（2）肝脏：有时出现AST、ALT等上升。

（3）肾脏：有时出现BUN上升、蛋白尿。

（4）消化道：出现食欲不振、恶心、欲吐、呕吐，有时出现口内炎、腹泻等。

（5）其他：有时出现全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。

禁忌：（1）骨髓功能患者禁用；（2）对本品有严重过敏症既往史患者。

【注意事项】 1.下列患者慎用：（1）肝功能损害患者。

（2）合并感染患者。

（3）水痘患者。

2.会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应，因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验(血液检查\肝功能及肾功能检查等)，充分观察患者状态。

若发现异常应作减量或停药等适当处理。

另外，长期用药会加重不良反应呈迁延性推移，因此应慎重给药。

3.应充分注意感染症及出血倾向的出现及恶化。

4.小儿用药应慎重，尤应注意不良反应的出现。

5.小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响。

给药途径：不得用于皮下或肌肉注射。

7.本品与其他药物配伍有时会发生变化，故应避免与其他药物混盒使用。

8.本品溶解后应迅速使用，因遇光易分解，水溶液不稳定。

9.静脉内给药时，若药液漏于管外，会引起注射部位硬结及坏死，故应慎重给药以免药液漏于管外。

【规格】粉针剂：25mg/瓶，￥￥￥￥￥。

15.2.抗代谢药甲氨蝶呤Methotrexate (x)【别名】氨甲蝶呤，美素生。

MTx。

【医保】甲【应用】抑制二氢叶酸还原酶，影响四氢叶酸生成，从而使DNA和RNA合成受阻。

主要作用于Ｓ期。

用于各种急性白血病、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤。

【用法用量】白血病：口服每日0.1mg/kg，1次口服，一般有效疗程的安全剂量为50~150mg,，总剂量应视骨髓情况而定。

鞘内注射10 ~15mg/次，每5~14日1次，共5~6 次。

绒毛膜上皮癌成人10~30mg/次口服或肌注，1次/日，连用5日，以后视病情而定。

实体瘤：静注，10~20mg/次，每周2次，连续6周为1疗程。

【副作用】骨髓抑制、口腔炎、胃炎、腹泻、恶心、呕吐、严重时可便血。

此外还可引起肝、肾功能损害、脱发、皮炎、色素沉着、月经延迟、生殖机能减退，妊娠早期可致畸胎，鞘内注射可能出现视力模糊、眩晕、头痛、意识障碍。

【注意事项】(1)肝肾功能不全者及孕妇忌用。

(2)用药期间常查血象。

【规格】片剂：2.5mgx100片/盒，￥￥。

粉针剂：5mg/瓶，￥。

氟脲嘧啶Fluorouracil (D)【别名】5~氟脲嘧啶。

5~FU。

【医保】甲【应用】嘧啶拮抗剂，影响DNA及RNA的生物合成，对细胞增殖周期Ｓ期最敏感。

用于消化道癌（胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等）、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌。

【用法用量】静注：0.25~0.5g/次，1日或隔日1次。

1疗程总量5~10g。

静滴：0.25~0.75g/次，1日或隔日1次。

1疗程总量8~10g。

【副作用】骨髓抑制，消化道反应，严重者可有腹泻，局部注射部位静脉炎等。

【注意事项】用药期间严格检查血象。

【规格】注射剂：250mg:10ml/支，￥。

替加氟Tegafur【别名】喃氟啶，呋氟尿嘧啶。

Futraful，FT~207。

【医保】甲【应用】适用于消化系统癌症胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌等。

【用法用量】口服：0.2~0.4g/次，0.6~1.2g/日，20~40g为1疗程。

【副作用】同氟尿嘧啶，但较轻。

【规格】片剂：50mgx100片/瓶，￥￥。

阿糖胞苷Cytarabine (D)【别名】Cytosine Arabinoside，Ara~C，CYTOSAR。

赛得萨【医保】甲【应用】作用于Ｓ期，抑制DNA聚盒酶活性并抑制DNA的合成，干扰DNA的复制。

对单纯疱疹病毒有抑制作用。

用于急性粒细胞白血病、消化道癌、眼带状疱疹、单纯疱疹性结膜炎等。

【用法用量】静注：1~2mg/kg，1次/日，连用10~14天为1疗程。

或4~6mg/kg，2次/周。

静滴：每日5~7.5mg/kg，滴8~12hr ，连用4~5天。

皮下注射：用于维持治疗，每次1~3mg/kg，1~2次/周。

鞘注：用于脑膜白血病，25~75mg/次，每日或隔日1次，连用3次。

【副作用】胃肠道反应（如食欲减退、恶心、呕吐）、骨髓抑制（如白细胞及血小板下降、贫血等）、发热、脱发、皮疹、肝功能损伤等。

【注意事项】用药期间检查血象。

【规格】注射剂：50mg/支，￥；100mg/支，￥￥￥。

吉西他滨Gemcitabine【别名】双氟脱氧胞苷，健择，泽菲。

GEMZAR。

【医保】乙【应用】本品经核苷激酶作用转化为具有活性的二磷酸及三磷酸核苷，能抑制DNA合成，主要作用于G1/S期。

用于治疗局限晚期或已转移的非小细胞肺癌和局限晚期或已转移的胰腺癌。

【用法用量】静滴：单药1000mg/ m，静滴30min，治疗非小细胞肺癌1次/周，连续3周，随后休息1周，每4周重复1次。

晚期胰腺癌1次/周，连续7周，随后休息1周，以后1次/周，连续3周，休息1周。

与顺铂联盒治疗非小细胞肺癌：3周疗法：本品1250mg/ m，静滴30min，第1、8天给药，休息1周，重复此疗法。

4周疗法：本品1000mg/ m，静滴30min，第1、8、15天给药，休息1周后重复此疗法。

【副作用】贫血、白细胞降低和血小板减少，皮疹、瘙痒、支气管痉挛，发热、头痛、困倦、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、便秘、肝脏转氨酶异常，轻度蛋白尿和血尿等。

【注意事项】(1)孕妇和哺乳期妇女禁用。

(2)使用时监测血小板、白细胞、中性粒细胞数。

(3)定期检查肝肾功能。

（4）仅能用0.9%氯化钠溶解本品。

配制浓度应少于40mg/ml才能溶解完全，配制好的溶液应贮存在室温并在24hr内使用，不得冷藏。

【规格】粉针剂：200mg/瓶，￥￥￥￥￥；1g/瓶，￥￥￥￥￥￥。

卡培他滨片Capecitabine Tablets（D）【别名】希罗达。

【医保】乙【应用】 1.适用于对紫杉类和蒽环类药化疗方案治疗无效(或不能使用)的晚期原发性乳腺癌，或与多西紫杉醇联盒用于蒽环类药物治疗无效的转移性乳腺癌。

2.适用于治疗结肠直肠癌(国外资料)。

【用法用量】成人常规剂量口服给药，晚期乳腺癌：一日2.5g/m，分早晚2次给药，于饭后半小时吞服，连用2周，间歇1周。

如病情继续恶化或产生不能耐受的不良反应时应停止治疗。

肝功能不全时剂量：对肿瘤肝转移引起的轻至中度肝功能不全者，无需调整剂量。

老年人剂量：无需调整剂量。

【副作用】 1.消化系统最常见的不良反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、口炎、畏食等。

严重(3~4级)胃肠道反应相对少见。

2.心血管系统：下肢水肿较轻且不常见，尚未见其它不良反应。

3.血液系统：少见中性粒细胞减少，极少见贫血，但都不严重。

4.中枢神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠、嗜睡等较常见，但严重者少见。

5.皮肤约50%患者发生手~足综合症，但多为1~2级，3级者不多见。