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海洋生物 MARINE NATURE
概述 海洋生物特点 主要研究领域 发展趋势 海洋天然产物的化合物类型
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概述
一、海洋知多少？
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二、海洋生物的特点
❖生活环境 ❖次生代谢产物 ❖化合物结构 ❖开展海洋药物研究具有重要的理论意 义与实际应用价值。
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三、目前海洋生物研究的主要领域
❖半合成技术在海洋药物研究开发中十分重要。 ❖海洋生物技术是海洋药物产业化的主导技术和 关键手段 。 ❖现有技术集成组装是现实可行的新途径。
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▪ 海洋天然药物化学已经成为天然药物研究 中最为活跃的分支。
▪ 蓝色药业必将成为我国国民经济中举足轻 重的高新技术产业。
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生 物碱 (Alkaloids)
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主要内容
▪ 概述 ▪ 生物碱的分类与结构 ▪ 生物碱的理化性质 ▪ 生物碱的提取分离
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第一部分 概述
历史及发展 国外，1803年，第一个生物碱那可汀
我国，1765年《本草纲目拾遗》中
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生物碱的定义
天然 含氮 ；
低分子胺 类： 除外
碱性 能和酸结合 ；
氮原子在杂环内；
NO Me
蓖麻碱
Me
桃碱
OMe CN
NO Me
蓖麻碱
NH N O
金雀花碱
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NH N O
金雀花碱
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COOCH3
N C H 3 槟榔碱
H CH2OH
N
羽扇豆碱
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N
N

CH 3
烟碱（尼古丁）
O
O
N
N
N
N
O
苦参碱
氧化苦参碱
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异喹啉类生物碱
1－苄基异喹啉类生物碱
5 6
4 3
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按照生源途径结合母核类型
有机胺类生物碱 吡啶类生物碱 吲哚类生物碱 喹啉类生物碱
吡咯类生物碱 异喹啉类生物碱 莨菪烷类生物碱 喹唑酮类生物碱
嘌呤类生物碱
甾体类生物碱
萜类生物碱
大环类生物碱
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二
有机胺类生物碱
特点：氮原子不在环状结构内。
OH
CH CH CH3 OH NHCH3
抗肿瘤类药物
概述 海洋生物 生物碱 喜树碱 紫杉醇
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肿瘤的发生及影响因素： 癌(恶性肿瘤):定义 癌症的发生与很多因素有关 。 癌症对人类健康的危害。 控制癌症仍是医学界的一大难题
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抗肿瘤药：凡能直接或间接地抑制或杀 灭肿瘤细胞，控制肿瘤的增长的药物
治疗恶性肿瘤的三大手段： 药物治疗、 外科手术、 放射治疗。
7 8
N2 1
异喹啉
双苄基异喹啉类生物碱 原小檗碱类生物碱 阿朴啡型生物碱 吗啡烷生物碱 苯骈菲里啶类生物碱 苯骈喹诺里西啶类生物碱
吡咯骈菲里啶生物碱
普罗托品类生物碱
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1－苄基异喹啉类生物碱
在异喹啉或四氢异喹啉基核的C－1位上连接有一苄基 的生物碱。
反转快速电刺激 诱导的房颤
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➢2.具有抗癌活性的海洋生物
美国国家癌症研究所
NCI正在进行临床试验的海洋药物
药物名称
Ectrinascidin 743 Dolastatin-10
生物来源
红 树 海 蛸 (ecteinascidia turbinate) 截 尾 海 兔 (dolabella auricularia)
西加毒素
(Gambierdis-cus (CTX)
toxicus)
麝 香 蛸 (Eledone 麝香蛸毒素
moschats)
和
E.aldrovandi后部
唾液腺
强心 迄今最强降压 物质，其效应 比硝酸甘油强 数千倍
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xiao
蓝斑环蛸［Octopus 蓝 斑 环 蛸 毒 素 降压 (Hapalochlae-na) (maculotoxin) maculosus］
N H
吡咯
N H
四氢吡咯
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野百合
千里光
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O
N
N
Me
Me
红古豆碱
O
O
N
一叶萩碱
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吡啶类生物碱
吡啶类生物碱包括由吡啶、哌啶或喹诺里西啶衍 生物的生物碱三类
NN
N
NN
H
吡吡啶啶吡啶 哌啶 喹诺喹里诺西喹里诺啶里西西啶啶
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Me
Me
N
猕猴桃碱
OMe CN
Bryostatin-1 Bryostatin-4
Halichondria-BHalichondria okadai Manoealide
多室草苔虫(bugula neritina) 海绵(该药已被美国FDA批准)
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➢3.抗微生物感染海洋生物
▪第一个海洋生物抗生素—头孢菌素，开创了开 发海洋新抗生素的先河；
▪广谱低毒抗生素—伊他霉素；
▪海参中提取的海参皂苷抗真菌的有效率达 88.5%，是人类历史上从动物界找到的第一种抗 真菌皂苷。
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➢其他 如皮肤抗炎作用、抗放射性活性物质， 海洋医用生物材料鲎（hou）试剂、 河豚毒素试剂、 甲壳素、珊瑚骨材料， 海洋生物滋补保健品等。
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四、海洋药物研究的发展趋势
目前对海洋产物的研究主要集中在： ➢生物活性化合物的研究与开发： ➢发现新结构。 ➢海洋生物工程。
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❖目前海洋生物生物活性研究的主要领域
➢1.预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物 ▪海洋生物不饱和脂肪酸 、抗心脑血管疾病海 洋药物 、海洋生物毒素
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海洋生物
毒素名称 药理作用
岗比毒甲藻
CH CH CH3
NHCH3
麻黄碱
伪麻黄碱
(1R,2S)
(1S,2S)
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MeO
MeO OMe
秋水仙碱
NHCOCH3
O OMe
Me HO
MeO
COO(CH2)4 NH
NH NH2
益母草碱
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吡咯类生物碱
由吡咯或四氢吡咯衍生的含吡咯环的生物碱 简单的吡咯类生物碱： 吡咯里西啶类生物碱： 吲哚里西啶类生物碱：
链膝沟藻
石房哈毒素(STX) 降压
(Gonyaulaxcatenel
la)
长 尾 背 肛 海 兔 海兔毒素
强心、降
(Stylocheiluslongi)
压
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东 方 鳓 (le) 河豚毒素(TTX) 抗心率失常 屯属(Fugu sp.)
槽沟海葵
ATX-Ⅱ毒素
(Anemoniashlca
te)
有 生理活性。
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分布和生理活性
1. 分布
高等植物 低等植物 2. 生理活性
有生理活性 ，如： 吗啡
麻黄碱
可待因
小檗碱
罂粟碱
莨菪碱
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第二部分 生物碱的分类与结构
一、分类方法
┌ 物来源—— │ │ 生源途径—— │ │ 氮原子存在杂环母核类型—— │ └ 生源途径结合母核类型