功能均较复杂；但病菌本身的结构较简单，药剂与 其接触是全面性的，对其影响是周体性的。 ⑧抑制病菌的致病力或降低其毒力的药剂对植物生长 完全没有影响。 ⑨提高植物抗病性的药剂对植物生长完全没有影响。
3 除草剂选择作用原理
除草剂的选择性可以分 “内因选择”和“人为选择” 。
3.1 形态选择
因植物种类之间形态上的差异而产生的选择毒杀作用。
物中要比在昆虫中快。
1.1.2.4 靶标敏感性差异
表4 化合物 CH3NHC (O)-E (CH3)2NC(O)-E (n-C3H7)NHC(O)-E (n-C6H11)NHC(O)-E (CH3O)2P(O)-E (C2H5O)2P(O)-E 各种动物胆碱酯酶的恢复能力的比较(h) 蜜蜂头部 1.33 1.17 14.0 565 家蝇头部 1.30 1.70 11.3 不恢复 不恢复 不恢复 蟋蟀头部 0.90 0.55 93.0 400 牛红血球 0.62 0.95 2.03 2.60 1.26 58.0
3.1.1 叶子形态
主要指单、双子叶植物之间的选择。 单子叶植物：以禾本科植物为主，叶片直立、狭小，表面角 质、蜡质程度高，绒毛多。 而致：药液承受量少，液滴易于滚落。 双子叶植物：阔叶类，叶片水平、表面大，表面角质、蜡质 程度低。 而致：药液承受量多，液滴易于沉积。 2,4-D类用于禾本科作物田防阔叶杂草，则大容量选择性好。
说，有时慢性毒性更重要;
②VSR是个相对值，而有时绝对值更重要;
③VSR值是室内毒力测定结果，这和实际情况 存在较大差异; ④VSR值是以家蝇和大鼠作比较，家蝇和其他 脊椎动物的毒性比值可能相差很大。
表2
毒虫畏的VSR（用不同的脊椎动物与家蝇比较）
LD50 1.36 10 100 500 >12000 16.4 107 148 VSR 7.4 74 368 8824 12 79 109
内阻隔层主要包括血脑屏障及细胞膜。
①血脑屏障(blood—brain barries)：中枢神经系 统与血液界面存在的一种物质通透屏障。 脊椎动物和昆虫血脑屏障构成及对外源物的穿透 作用存在差异，从而造成毒性差异。 ②细胞质膜：细胞质膜是一种脂质双层膜结构， 能允许分子或离子选择性通过，脊椎动物和昆虫细胞
3 除草剂选择作用原理
3.2 生理选择
不同植物对除草剂的吸收、传导上的差异而表现出的 选择性。 一般为强者较敏感。
如：苯基羧酸类的“豆科威”，就是因为根系中吸收、 传导方面的差异而致“黄瓜敏感，南瓜安全” 。
3 除草剂选择作用原理
3.3 生物物理选择
由于植物对除草剂的吸附性以及植物细胞膜本身的稳定性的 差异，可使植物对药剂的反应不同，从而产生选择。
3 除草剂选择作用原理
3.1 形态选择
3.1.2 生长点的部位和特点
禾 本 科：作物的生长点位于植株的基部，且被叶鞘层层包 围，而被严实保护，不易触及药液。 阔叶杂草：生长点多裸露在植株的顶部或叶腋部， 易触及到药液。
对于触杀性杀草剂来说，阔叶植物的生长点便有更多的机 会接触到药剂而受到伤害。
3 除草剂选择作用原理
表皮穿透差异的主要原因：
①昆虫单位体重的表面积(体躯总面积／体重)
比哺乳动物大得多，与人相比，这个值大约是100
倍；
②昆虫表皮是疏水性的，非极性的，现代杀虫
剂绝大多数是非极性或弱极性的，因而容易穿透。
特别是昆虫体壁特有的几丁质，对很多杀虫剂都有
很高的亲和性。
1.1.2.1 穿透作用的差异
内阻隔层穿透差异
1.2 杀虫剂在害虫和天敌昆虫之间的选择性
1.2.2 生态选择
①施药剂量的控制；
在剂量控制时不可单纯追求害虫百分之百的死亡！ ②施药时间的控制； 最有效、最经济的选择性方式。 ③剂型及施药方法的控制；
喷雾、喷粉对天敌影响很大，而撒施颗粒剂、根区
施用内吸杀虫剂、拌种、涂茎、包扎茎干、树木注射 等施药方法可有效地保护天敌。 ④施药面的控制。
昆虫几丁质抑制剂，苯甲酰脲类(如灭幼脲、除
虫脲等)及噻嗪酮类(如扑虱灵)。
1 杀虫剂选择作用原理
1.2 杀虫剂在害虫和天敌 昆虫之间的选择性
1.2.1 生理选择
生理选择的基础是害虫和天敌之间生理生化方
面的差异。主要包括：
①害虫和天敌之间对杀虫剂代谢方面的差异，
最重要的是靶标敏感性方面差异；
②杀虫剂作用方式造成的害虫和天敌之间的选 择作用。
1.1.2.5 专一性靶标
有些杀虫剂只对昆虫有特异性的作用靶标，而脊 椎动物没有这种靶标，因而具有理想的选择作用。典
型的事例有：
保幼激素类似物。如烯虫酯(methoprene)、蒙 512(altozer)、双氧威(fenoxycarb)； 蜕皮激素类似物，特别是酰肼类化合物，如抑食 肼(RH-5849)、咪螨(RH-5992)；
供试动物 家蝇 (滴加) 大 鼠 小 鼠 家 兔 狗 鸽 鸡 鹌 鹑
表3
供试动物 昆大鼠 (口服 ) Lygus lineolaris photinus pyralis Apis mellifera Epilachna varivestis Ostrinia nubilalis Estigmene ocrea
1.1.2 杀虫剂在脊椎动物和昆虫之间的选择机理
控 制 一 个 杀 虫 药 图 剂 作 用 1 动 态 过 程 图 解
1.1.2.1 穿透作用的差异
外阻隔层穿透差异；内阻隔层两种穿透差异
外阻隔层穿透差异
外阻隔层穿透包括对表皮、肠和气管的穿透。
对表皮穿透的差异是造成选择作用的一个因素。
脊椎动物皮肤特点：柔软，主要由角蛋白组成， 湿润多毛； 昆虫体壁组织结构特点：坚硬，主要由几丁质组 成，一般有油脂、微小毛刺等。
第五章 农药选择作用原理
1 杀虫剂选择作用原理 2 杀菌剂选择作用原理
3 除草剂选择作用原理
1 杀虫剂选择作用原理
1.1杀虫剂在脊椎动物与 昆虫之间的选择作用
1.1.1 VSR及其意义
脊椎动物选择性比值(vetebrate selectivity
ratio，VSR)：杀虫剂对脊椎动物的毒性(LD50)与
从而造成高毒作用选择性。
1.1.2.4 靶标敏感性差异
不同动物体内的同一靶标对杀虫剂的敏感性是不
相同的。
乙酰胆碱酯酶(AChE)，同一抑制剂(有机磷或氨 基甲酸酯类杀虫剂)对不同来源的AChE，其抑制能力 相差很大; 不同来源的AChE，其被抑制后的恢复重新活化亦
是造成选择性的因素。一般来说，恢复过程在脊椎动
2 杀菌剂对植物和病原 之间的选择致毒作用
①细胞壁组分不同 细菌——粘肽
真菌——几丁质为主
植物——纤维素为主
②细胞膜组分不同
③二者对杀菌剂的亲和力不同
A.作用位点
B.酶的亲和力
④二者所含的多种酶系在数量上、活性上不同
⑤酶在不同生物体内对底物的识别能力不同
⑥植物和病原与保护剂的关系不同
⑦高等植物为一个大的生物单位体，其机体、器管、
择性。
大豆、芹菜、苜蓿等安全，阔叶草、莎草、棉花易受害。
OCH2CH2CH2COOH CH3
2甲4氯丁酸 Cl (无活性)
β-氧化酶
OCH2COOH CH3
2 甲 4氯 Cl (有活性)
3CO2
+ 2CO2 + 2H2O
又如均三氮苯类除草剂可乐津本身并不具有杀草活性，经 植物体内所含N-脱烷基酶系的作用而生成有活性的西玛津。
Cl C 2H 5 C2H5 N N N N N
N－脱烷 C2H5 基酶系 C2H5
Cl N N N N N H C2H5
质膜的差异也是造成毒性差异的因素之—。
1.1.2.3 代谢的差异
选择作用的最主要因素是代谢的差异，包括代谢
方式和代谢速率。其中主要是代谢速率的差异。
代谢的差异包括两个方面：解毒代谢和活化代 谢，亦或活化增毒代谢和解毒代谢兼而有之。 ①不代谢现象 ②降解代谢 ③活化代谢
1.1.2.3 代谢的差异
①不代谢现象
②降解代谢 即解毒代谢，将原化合物降解成无毒或低毒的物 质。所涉及的酶主要有3种：MFO，谷胱甘肽－S－ 转移酶和A－酯酶。
以小鼠和蜚蠊不同解毒酶活性
多功能氧化酶 A—酯酶 小鼠肝脏>>蜚蠊脂肪体 小鼠肝脏>>蜚蠊脂肪体
谷胱甘肽一S-转移酶
蜚蠊脂肪体>小鼠肝脏
③活化代谢，将外来物转变为毒性更大的化合物，
而致细胞液外流到细胞间隙而致死。
3 除草剂选择作用原理
3.4 生物化学选择
由于不同植物种类体内生化反应的差异而产生的选择性。
3.4.1 活化差异选择
药剂本身无活性，但在某些植物体内可被活化，而在另一些 植物体内不能活化而产生的选择性。 除草剂对植物的毒杀能力取决于不同植物活化代谢的能力， 代谢越旺盛，越易死亡；代谢越弱，则易存活。 如2甲4氯丁酸和2,4-D丁酸，本身无毒，但经β-氧化后可生成 有活性的2甲4氯和2,4-D，则β-氧化酶含量上的差异，便产生了选
西维因的VSR(不同昆虫与大鼠比较)
LD50 540 0.19 0.6 2.3 2.7 12.3 62 190 >900 3 500 4 000 >5 800 2 840 900 235 200 44 8.8 2.8 <0.60 0.15 0.14 <0.09 VSR
Periplanela americana Musca domestica Dermestes ater Sarcophaga bullata Pogonomyrmex barbatus
对昆虫的毒力(LD50)之比值。通常采用大鼠
LD50(经口)/家蝇LD50(点滴)。
表1 化 合 物