症状：大部分在用药后30分钟内发生，皮试或注
射均可发生，严重者几秒钟内即可发生。
呼吸衰竭：支气管痉挛，肺水肿，喉头水肿。
循环衰竭：心跳微弱，血压下降。
18 中枢神经症状：昏迷，抽搐等。
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（1） 预防措施 1）严格掌握适应证，避免滥用和局部用药。
2） 一问、二试、三观察
问:用药史，过敏史。 皮试:初次注射，用药间隔三天以上及换批号者。 观察皮肤：皮试阴性者注射后仍需观察。
3.改变PBPs。抗生素与β-内酰胺酶迅速、牢固结合 ，使其停留于胞膜外间隙中，因而不
4.改变菌膜通能透进性入：靶细位菌（细P胞BP壁s）或发外生膜抗通菌透作性用降。低。
5.增强药物外排。
6.缺乏自溶酶。
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β-内酰胺类药物作用特点：
1.对繁殖活动期细菌杀菌作用强大，故对急性、 严重感染疗效好。 2.人类细胞无细胞壁，故对宿主毒性小，选择性 杀菌。 3.对G+菌作用强，对G-菌作用弱。
2. G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、 产气荚膜梭菌、乳酸杆菌。
3. 螺旋体：梅毒螺旋体，钩端螺旋体。 4. 放线菌： 5. 对多数G-杆菌作用弱。
抗菌谱：6球、5杆，放线加螺旋。 说明：金葡菌：对产生青霉素酶的金葡菌无效。
淋球菌：耐药菌逐渐增加。
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【临床应用】
首选用药： 1. 溶血性链球菌引起：蜂窝织炎、咽炎、丹毒、 猩红热、扁桃体炎、心内膜炎等。 2. 肺炎球菌引起：大叶性肺炎、脓胸等。 3. 脑膜炎球菌引起：流脑。 4. 草绿色链球菌引起：心内膜炎。 5. 放线菌病、梅毒、回归热、钩端螺旋体病及 预防感染性心内膜炎。
笨，没有学问无颜见爹娘 ……” • “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
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第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制
β-内酰胺类抗生素是指化学结构中含有 β-内酰胺环的一类抗生素。
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化学结构：β-内酰胺环
青霉素类的基本结构为 6-氨基青酶烷酸(6-APA)
头孢菌素的基本结构为 7-氨基头孢烷酸(7-ACA)
（ PBPs）, 抑制细菌细胞壁合成，菌体失去渗透屏障
而膨胀、裂解，同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗
菌作用。 转酞酶
前体物质
粘酞
细胞壁
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三、细菌耐药机制
1.产生水解酶：细菌产生β-内酰胺酶（青霉素酶、头
孢菌素酶等）。 β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸、舒巴克
2.与药物结合：“坦牵，制抗机菌制作”用又弱称，为但“可陷保阱护机β制-内酰胺 ”(trapping 类m不ec受haβni-s内m)酰。胺酶的破坏。
β-内酰胺类 抗生素
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目的要求
掌握：1.β-内酰胺类抗菌作用机制及细菌产生耐药性机制。
2.青霉素G的抗菌作用、临床应用，不良反应及防治。3.第
一、二、三、四代头孢菌素的抗菌作用特点、临床应用及
不良反应。
熟悉：1.半合成青霉素药物分类，特点及代表药物。2.其
他β-内酰胺类抗生素。3.β-内酰胺酶抑制药及复方制剂。
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一、 β-内酰胺类抗生素分类
1.青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类。 2.头孢菌素类按抗菌谱，耐药性和肾毒性分为一、二、三、
四代。 3.其他β-内酰胺类。 4.β-内酰胺酶抑制药。 5.β-内酰胺类抗生素的复方制剂。
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二、抗菌作用机制
β-内酰胺类作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白
必须与抗毒素合用： 6. 白喉、破伤风。 也可治疗淋球菌引起的淋病（次选）。
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【不良反应】
一、变态反应 常见过敏反应，最严重是过敏性休克。
1. 过敏反应：皮疹、药热、荨麻疹等，停药后可消失。
2. 过敏性休克： 原因：青霉素分子及其降解物青霉烯酸，青霉
噻唑酸等可成为致敏原，进入机体成为全抗原，产生 抗体，引起过敏性休克。
【体内过程】
1.不耐酸,口服吸收差；肌注后吸收快且完全，消除 半衰期为0.5-1h。
2.主要分布于细胞外液。 为延长作用时间： 3.以原形经尿排泄，采1用0%长经效肾制小剂球（过苄滤星，青90霉%经素肾）小或
合用苯磺舒。 管分泌。
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【抗菌作用】（抗菌谱）
1. 大多数 G+、 G- 球菌 G+球菌：溶血链球菌、草绿色链球菌、肺炎球 菌、葡萄球菌。 G-球菌：脑膜炎球菌、淋球菌。
3）避免过分饥饿时用药，注射后观察30分钟。 4）注射液现用现配，防止降解物产生。 5）应在有抢救过敏性休克的条件下才能注射 青霉素类抗生素。
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（2）抢救原则和方法 1）争分夺秒 ，立即使病人头低位躺下。 2）立即皮下注射或肌注0.1% 肾上腺素0.5mg-
1mg， 严重者可静脉给药。 3）抗过敏药： H1受体阻断药（抗过敏药） 糖皮质激素（静注氢化可的松25mg-100mg） 4）心跳停止者可心内注射肾上腺素，配合心脏 挤压。 5）其他：氧气，保证呼吸通畅，纠正低血压， 补充血容量等。
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【来源】
天然青霉素从青霉菌培养液中提取，有X、F、G、
K及双H等多个品种，其中以青霉素G的收率最高，而
且性质较稳定。
【理化性质】
有机酸，其钠盐易溶于水，水溶液不稳定，遇
酸、碱、醇、重金属离子、氧化剂及遇热易被破坏，
20℃放置24h，抗菌活性下降，且生成有抗原性的降
解产物。
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胞壁粘肽占60％
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胞壁粘肽占10％ 2020/12/2
第二节 青霉素类
青霉素类
天然青霉素 半合成青霉素
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一、窄谱青霉素类
青霉素G 【化学结构】 青霉素主核的化学结构是6-氨基青霉烷酸（6-APA）。
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主侧链核B，6-而AP侧AA可链带其关决有中键定各结了-种构内不不，酰同同此胺青的环环裂是 霉素的抗菌及解药则理失特去性抗。菌青活性 霉素G的R1是一个苄基，故又 称为苄青霉素。
了解：1.β-内酰胺类抗生素的分类。2.青霉素G来源、化
学及体内过程。
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精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？ • 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我