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川楝子的药理作用及化学成分

川楝子的药理作用及化学成分
【摘要】川楝子,异名楝实、楝子、石茱萸等,其果实类球形,气特异,味酸、苦。

是楝科植物川楝的成熟果实。

川楝子原以“楝实”之名记载于《神农本草经》至《本草正》称川楝子。

《神农本草经》曰:“主温疾伤寒,大热烦狂,杀三虫疥疡,利小便水道”。

川楝子做药用广泛,临床用其治疗男性睾丸疾病、胃病、皮肤病、带状疱疹、淋病、急性乳腺炎、胁痛等多种疾病,效果显著[1]。

川楝子里含有的川楝素具有一定的毒性,早前多用于农业驱虫。

作为驱蛔药物在我国应用时间并不久远。

其化学成分主要包括挥发油、黄酮、萜类等。

本文主要对川楝素药理作用、化学作用及其临床应用研究进展进行综述。

1.药理作用
1.1对神经肌肉接头的作用
用电子显微镜观察了小鼠在不同时间给以川楝素和肉毒毒素后,膈肌神经肌肉接头超微结构发生改变。

试验表明预先使用于神经肌肉接头的肉毒素对川楝素引起的突触小泡减少有阻碍效应,其它电子显微镜观察表明,川楝素对小白鼠神经-肌肉接头的亚显微结构有着明显的作用,表现在突触隙宽度增加和突触小泡数目减少,但两类变化似乎不同时出现在一个接头。

现已证明,川楝素是一种有效的神经肌肉接头传递阻断剂,其作用部位在突触前神经末梢,方式是抑制刺激神经诱发的乙酰胆碱释放的作用,能阻断神经肌肉接头间正常传递功能等。

1.2对呼吸中枢的抑制作用
有学者用大白鼠实验,观察川楝素对膈神经放电和膈肌放电的作用。

结果表明,有大剂量川楝素引起的呼吸衰竭,主要是由于它对中枢的抑制作用[2]。

延脑呼吸中枢部位直接给川楝素的实验支持上述结论。

1.3抗肉毒作用
实验证明川楝素具有显著的抗肉毒作用。

在特定的试验条件下,川楝素显著
延长肉毒中毒小鼠对间接刺激收缩反应的麻痹时间,与川楝素本身的麻痹时间相近,未见相互协同增强阻遏的现象。

1.4对心血管的作用
川楝素能使离体蛙心收缩节律异常,持续1h之后可以自动恢复。

静脉注射
川楝素对家兔心血管系统无明显影响。

此外,川楝素可能同时抑制心肌的延迟整
流K+电流,其正性肌力作用是继发于APD的延长及ISI的失活减慢。

1.5对消化系统的作用
川楝素能使在位和离体兔肠肌肌张力收缩力增加,在较高浓度时使肠肌呈痉
挛性收缩,其作用不被阿托品阻断,而被苯海拉明对抗,提示川楝素对肠肌有组
胺样或促组胺释放作用。

1.6驱虫作用
川楝素是川楝子驱蛔的有效成分。

它比乙醇提取物的作用强,比山道年作用
缓慢而持久。

低浓度川楝素对整条猪蛔虫及其节(头部及中部)有明显的兴奋作用,表现为自发活动增强,间歇地出现异常的剧烈收缩,运动规律破坏(活动增强与
减弱相交替) 。

持续 10~24h,最后渐转入痉挛性收缩。

浓度川楝素对蛔虫神经
一肌肉所致兴奋作用不被阿托品所阻断,提示川楝素并非拟胆碱类药,可以认为
川楝素是对蛔虫肌肉的直接作用。

比较高浓度的川楝素对猪蛔虫特别是头部的神
经节有麻痹作用。

1.7抗菌消炎及抗病毒作用
川楝子的水溶剂,用体外法,1∶10对堇色毛菌,奥杜盎氏小孢子菌有抑制
作用。

水提物有抗病毒作用。

1∶10对白色念球菌有抑制作用。

川楝新鲜绿叶的
部分纯化提取物能减少Tacaribe病毒在小鼠肾、肝、脑等部位的扩散;显著降
低感染小鼠的循环干扰素浓度[3]。

2.化学成分
2.1挥发油类
有学者对挥发油类成分的研究主要运用GC-MS法,从川楝子挥发油中分离得
到61个峰,并鉴定出其中的42个化学成分;川楝子石油醚提取部位进行分析,
检出46 种化学成分,以4-(4乙基环己基)-1-戊烷基环己烯及双环[10.1.0]十
三(碳)-1-烯为主要成分,并存在少量的胺和甾烷等。

2.2黄酮类
有学者从川楝子中分离得到大豆苷元、山奈酚、芦丁和桑色素;还有学者从
川楝子乙酸乙酯层中分离得到槲皮素、异槲皮苷等黄酮类。

2.3萜类
川楝素是从川楝子中发现的最早的三萜类化合物,后期研究发现了异川楝素、5,6-异川楝;国内外学者从川楝子中分离得到的三萜类化合物:toosendanal、
12-O-methylvolkensin、meliatoxin B1、1-O -tigloyl-1-O -debenzoyl -o-hchinal、trichilinin B,D,H、1-cinnamoyltrichilinin、12-O-methylnimbolinin B、1,7-di-O-acetyl-14,15-deoxyhavanensin、meliatoosenins E-S、24,25,26,27-tetranor-apotirucalla-(apoe-upha)-1alpha-tigloyloxy-3alpha,7α-dihydroxyl-12α-acetoxyl-14,20,22 -
trien -21,23 -epoxy -6,28 -epoxy、nimbolidin B -F、neoazedarachins A,B,D、azedarachin A,B[4]。

2.4酚酸及简单芳香族类
有学者从川楝子乙酸乙酯层中分离得到阿魏酸、丁香酸、异香草酸、对羟基
苯甲醛、5-羟甲基糠醛、对羟基苯甲酸、东莨菪内酯、桂皮酸、2-甲氧基-5-羟
基苯甲醛、川楝黄素D4和川楝黄素D1、香草酸、咖啡酸、原儿茶酸、香草醛、
异香草醛、印楝醛、琥珀酸等。

2.5肪酸及其衍生物类及甾体类
早期从川楝子中分离得到正三十一烷、正十六烷酸、正三十烷酸、正二十八
烷醇、正三十二烷醇,从川楝子氯仿层中分离得到三十烷-15-醇、壬酸十五醇酯、己酸十三烷-(12-甲基)-2-醇酯、豆甾醇和β-谷甾醇。

3.临床应用
3.1治疗胃病
川楝子有良好的理气止痛的功能,现代临床多为治疗胃病、胆病。

配栀子干
姜汤中可治郁火胃痛拒按、口苦心烦等症。

应用金铃子散治疗消化性溃疡中胃气
不和等症状[5]。

3.2毒性
现代临床应用证明川楝子有一定的毒性,大多在服药后1-2h出现消化不良
反应、胃肠道刺激等症状如腹痛、恶心、呕吐、腹泻等症。

同时多项研究表明川
楝子具有肝毒性。

4.结语
川楝子具有悠久的药用历史,以及丰富的药用资源。

川楝子的临床作用是多
方面的,特别是在抗菌消炎、驱虫等方面的应用,但川楝子有较强的急性毒性,
应用川楝子时应该引起重视。

随着分析测定方法的快速发展,许多医药学者对其
化学成分、药理作用、临床应用等进行了一系列的研究。

目前,我国对于川楝子
的药理作用、化学作用及临床应用等的研究明显不足,因此本文为川楝子的研究
前景奠定了良好基础。

参考文献:
[1]孙健,周洪雷.中药川楝子临床应用研究[J].辽宁中医药大学学
报,2008(1):28.
[2]田文皓,王忠兴,魏乃森.川楝素对呼吸中枢的抑制作用[J].生理学报1980,32(4):338-342.
[3]吕兰熏.抗炎中药研究动态[J].陕西中医,1987.(8):367-368
[4]Tada,K.,Takido,M.,Kitanaka,S. Limonoids from fruit of meli-a toosendan and their cytotoxic activity [J]. Phytochemistry,1999,51:787-791.
[5]唐伟,张尊善.川楝子外治皮肤病临床新用[J].中医外治杂志,1997(1):35。

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