抗真菌药和抗病毒药优秀课件
克霉唑 1.口服吸收少,克霉唑对大多数真菌具有抗菌作用,对皮肤癣菌 的作用似灰黄霉素,治疗深部真菌感染疗效差。
2.不良反应多,除胃肠道反应外,还可出现肝损害及暂时性精神 失常。目前,主要作为局部用药治疗浅部真菌病及皮肤粘膜的念 珠菌感染。
咪康唑
1.咪康唑为广谱抗真菌药,抗菌谱和抗 菌活性与克霉唑相似。可用作治疗念珠 菌、隐球菌所致深部真菌感染。目前主 要供外用,治疗皮肤黏膜真菌感染,疗 效优于克霉唑和制霉菌素。在两性霉素 B不能耐受时,作为替代药。静脉给药 可致血栓性静脉炎。
灰黄霉素 1.竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA中,干扰核酸合成。 2.对深部真菌和细菌无效。 3.窄谱,抗皮肤癣菌所致皮肤,头发,指甲感染。 4.治疗头癣有效率高达90%以上,复发可再治。 5.脂溶性高,脂肪餐可促其吸收,外用无效。
(一)咪唑类 酮康唑
1.可口服,亦可外用,由于溶解和吸收需要足够的 胃酸,因此,本药不能与抗酸药、抗胆碱药和H2受 体阻断药合用。
制霉菌素 1.制霉菌素属多烯类抗生素。抗菌机制及作用均与两性霉素B相 似,毒性大,不作注射用。 2.主要局部用药治疗皮肤、口腔、阴道的念珠菌病,口服吸收少 ,仅用于消化道念珠菌感染。 3.局部应用不良反应少见,较大剂量口服可致食欲不振、恶心、 呕吐、腹泻等胃肠反应。个别阴道用药可见白带增多。处理新生 儿时,应使用棉签擦拭口腔黏膜。
一、抗HIV药物
艾滋病(AIDS,又称获得性免疫缺陷综合征)是由人类免疫缺 陷病毒(HIV)所致。艾滋病的病发率极高,最主要原因是目前尚 缺乏特效治疗药物,有些药物虽能抑制病毒在体内的复制但停药后 病毒可恢复其繁殖力,目前主张联合用药,即鸡尾酒疗法,如联合 使用几种抗HIV药物。
当前抗HⅣ药主要通过抑制反转录酶或HⅣ蛋白酶发挥作用, 包括核苷反转录酶抑制剂(NRTIs)、非核苷反转录酶抑制剂 (NNRTIs)和蛋白酶抑制剂 (PIs)三类。
(一)核苷反转录酶抑制剂
包括嘧啶衍生物如齐多夫定、扎西他宾、司他夫定等及嘌呤衍生物如去 羟肌苷。其与相应的内源性核苷三磷酸盐竞争反转录酶,插入病毒DNA, 进而导致DNA链合成终止。
真菌感染分两类: 浅部真菌感染: 癣菌引起; 多侵犯皮肤、毛发,指(趾)甲等部位; 引起头癣、体癣等; 常用药物有灰黄霉素、咪康唑、克霉唑等 深部真菌感染: 由假丝酵母菌、新生隐球菌、曲霉菌等引起; 多侵犯深部组织和内脏(发病率低,危害性大); 常用药物有两性霉素B,制霉菌素和伊曲康唑等。
白酵 色母 念菌 珠 菌
2.治疗表浅部真菌感染的首选药。疗效相当于或优 于灰黄霉素、两性霉素B和咪康唑,对深部真菌感 染不如两性霉素B。
3.主要不良反应有胃肠道反应、女性月经不调、男 性乳房增生、阳痿;偶有严重肝毒性,爆发性肝坏 死,故全身应用受限。
氟康唑 1.体内抗真菌活性较酮康唑强5~20倍。口服和注射都有效。 2.氟康唑具有广谱抗真菌作用,为治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎 的首选药,与氟胞嘧啶合用疗效增强。氟康唑、伊曲康唑和伏立 康唑可作为治疗深部真菌感染的首选药。 3.毒性较低,是唑类药物中不良反应最轻的。长期治疗期间要定期 查肝功能。如果患者出现轻度皮疹,应密切监视,若病变有发展 应停止用药。本品可能有致畸作用,孕妇禁用。
仅用于局部真菌感染
毒性很大
各种皮肤癣菌病头癣最好 毒性大临床少用
口服可用于各种深、浅真 菌感染
ADIS患者脑膜炎首选
较多,偶有肝毒 性和内分泌紊乱
少,但可致畸
静脉注射不良反应多,口服吸收差,故临床上 主要用于局部:皮肤粘膜真菌感染。
仅作局部用药
较多临床少用
罕见真菌感染的首选
少需慎用
最敏感的为皮肤癣菌
2.局部外用时因皮肤黏膜不吸收,无明 显不良反应。
(三)其他类
特比萘芬 1.口服易吸收。本品抗菌谱极广,对多数真菌都有作用,临床主 要用于浅部真菌感染。最敏感的为皮肤癣菌,其次为孢子丝菌和 曲霉菌属,特比萘芬的体外抗真菌活性明显优于其他类。其治愈 率高,复发率低,且治愈天数短。
2.不良反应少且轻,口服可见胃肠道反应、味觉改变,偶见暂时 性肝损伤及过敏反应。
抗真菌药 两性霉素B
小 制霉菌素
灰黄霉素 酮康唑
氟康唑 咪康唑 (达克宁) 克霉唑 伊曲康唑 特比萘芬 氟胞嘧啶
抗菌作用 广谱的抗真菌药
结 仅深部真菌
各种浅表皮肤癣菌
第一个广谱口服的 抗真菌药 广谱抗真菌药 广谱抗真菌药
广谱抗真菌药 广谱抗真菌药 抗菌谱极广 深部真菌较好
临床用途
不良反应
严重深部真菌感染首选药 较多且重需慎用
少且轻
疗效不及两性霉素B
多不严重
第二节 抗 病毒 药
相关链接——病毒是什么
1.病毒:体积最小,结构最简单的病原体之一。
2.结构:核酸核心(核心) + 蛋白质外壳(衣壳)
3.仅含一种核酸:DNA或RNA
4.临床传染疾病75%由病毒引起,某些病毒致死率和致残率很高, 并发症严重。
5.病毒必须寄生在宿主细胞内,因此能抑制和杀灭病毒的药物也 很可能损伤宿主细胞。
肺 部 真 菌 感 染
二、药 物 分 类
根据药物化学结构的不同,将常用的抗真菌药主要分为以下 几类: p抗生素类 ——灰黄霉素、两性霉素B、制霉菌素 p咪唑类——酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑 p三唑类:伊曲康唑、氟康唑 p丙烯胺类:特比萘芬 p嘧啶类:氟胞嘧啶
(一)抗生素类
两性霉素B 1.对深部真菌有强大抑制作用,是治疗深部真菌感染的首选药物。 因哺乳动物的胞膜上也有固醇的成分所以对人体有毒性。 2.临床上仅作为某些致命性深部真菌感染的首选药物。 3.不良反应较多。应定期进行血尿常规、肝肾功能和心电图等检查; 为减少血栓性静脉炎的发生,在滴注时可适当稀释,缓慢操作,并 经常更换注射部位。
抗真菌药和抗病毒药
学习要点
v 熟悉常用抗真菌药对深、浅部真菌作用特点,不良反应 与用药监护。
v熟悉利巴韦林、金刚烷胺、阿昔洛韦、干扰素等常用抗 病毒药的用药特点、不良反应与用药监护。
本章主要内容
第一节 抗 真 菌 药菌药
疾病概述
药物分类
代表药物
一、疾 病 概 述