肌松药泮库溴铵【药理作用】泮库溴铵为中长时效非去极化型肌松药,其肌松作用可被胆碱酯酶抑制剂拮抗。
化学结构上属雄甾烷衍生物,但无雄激素样作用。
其肌松作用类似筒箭毒碱,但强度要大5~7倍。
静脉注射后起效快,1分钟出现肌松,2~3分钟达高峰,持续20~40分钟。
在体内20%经肝代谢,40%由肾排出,40%由胆汁排泄。
本品无神经节阻滞作用,不促进组胺释放。
治疗剂量时对心血管系统影响较小,很少通过胎盘,对胎儿几无影响。
较大剂量时可使心率加快,心肌收缩力减弱,外周阻力增加等。
主要用作外科手术麻醉的辅助用药(气管插管和肌松)。
【适应证】用于气管插管、术中肌肉松弛维持。
【用法与用量】静脉注射,成人常用量40~100μg/kg;儿童常用量20~100μg/kg。
与乙醚、氟烷合用时应酌减剂量。
【不良反应】①可产生心血管作用,如心率略增快,平均动脉血压和心排血量略增加。
②极少数患者可出现过敏反应和组胺释放。
③在麻醉过程中有时出现流涎,特别是术前未使用抗胆碱能药物时。
④可使正常及升高的眼压明显下降达数分钟之久,也会产生缩瞳。
【禁忌证】①对本品及溴离子过敏史者、严重肝肾功能不全和重症肌无力患者禁用。
②高血压、心动过速及心肌缺血时应避免使用。
【注意事项】过量中毒时可静脉注射新斯的明及阿托品解救。
维库溴铵【药理作用】维库溴铵为中等时效非去极化型肌松药。
肌松效应及用途等均似泮库溴铵,但稍强,并起效快,持续时间为泮库溴铵的1/3~1/2。
肝硬化、胆汁淤滞或严重肾功能不全者,应用时肌松持续时间及恢复时间均延长。
孕妇及儿童不宜使用。
【适应证】主要作为麻醉辅助用药,用于全麻时气管插管及手术中的松弛肌肉。
【用法与用量】静脉注射,常用量为70~100μg/kg。
常用其粉针剂,每支40mg,以所附溶剂溶解后应用。
【不良反应】①神经肌肉阻滞作用:延长非去极化阻断药物最常见的不良反应是药物的药理作用延长,超过了所需的作用时间。
这种作用会有不同的临床表现,从肌无力到因长时间的深度肌麻痹而导致呼吸功能不全或缺氧。
②过敏反应:尽管包括本品在内的神经肌肉阻断药产生严重过敏反应的病例非常罕见,但临床已有报道。
出现的过敏、类过敏反应包括:支气管痉挛,心血管改变,皮肤改变。
③组胺释放与类组胺反应:神经肌肉阻断药物对局部注射部位及全身诱导组胺释放,因此在使用这些药物的过程中,应该考虑到可能会发生注射部位的瘙痒及红斑反应和(或)全身性类组胺反应。
④皮内注射本品的试验研究表明,该药仅引起局部轻微的组胺释放。
在人体的对照研究中,亦未证明静脉注射本品后,血浆组胺水平有明显升高。
尽管如此,在该药广泛应用的情况下,仍偶有这类反应发生的报道。
【禁忌证】对本品或溴离子有过敏史者禁用。
【注意事项】(1)须在有使用本品经验的医师监护下使用。
(2)本品可致呼吸肌肉松弛,使用时应给患者机械通气,直至自主呼吸恢复。
(3)与吸入麻醉药同用时,本品应减量15%。
(4)在可能发生迷走神经反射的手术中(如使用刺激迷走神经的麻醉药、眼科手术、腹部手术、肛门直肠手术等),麻醉前或诱导时,应用迷走神经阻断药,如阿托品等有一定意义。
(5)ICU中重症患者长时间使用维库溴铵,会导致神经肌肉阻滞延长。
在持续神经阻滞时,应给予患者足够的镇静和镇痛剂,连续监测神经肌肉的传导,调节本品的用量,以维持不完全阻滞。
(6)对脊髓灰质炎患者、重症肌无力或肌无力综合征患者,对神经肌肉阻断药反应均敏感,使用本品应慎重。
(7)脓毒症、肾衰竭的患者慎用。
(8)肝硬化、胆汁郁积或严重肾功能不全者,持续时间及恢复时间均延长。
(9)本品在低温下手术时,其神经肌肉阻断作用会延长。
(10)下列情况可使本品作用增强:①低钾血症、高镁、低钙血症;②低蛋白血症、脱水、酸中毒、高碳酸血症、恶病质。
(11)对严重电解质失衡、血液pH的改变和脱水均应尽力纠正。
(12)使用本品完全恢复后的24小时内,不可进行有潜在危险的机器操作或驾驶车辆。
哌库溴铵【药理作用】哌库溴铵为长时效非去极化型肌松药,系泮库溴铵的类似物,作用类似泮库溴铵,强度为泮库溴铵的1~1.5倍,肌松持续时间约20分钟,但无心率加快、心肌收缩力减弱等不良反应。
本品主要(66%)由肾排泄。
【适应证】主要用作外科手术麻醉的辅助用药。
适用于心肌缺血及长时间手术的患者。
【用法与用量】在静脉注射3分钟后达气管插管状态,用药量为静脉注射0.07~0.1mg/kg,肾功能不全者用量不超过0.04mg/kg。
制剂为注射用哌库溴铵,每支4mg。
【不良反应】①神经肌肉阻滞作用:延长非去极化阻断药物最常见的不良反应是药物的药理作用延长,超过了所需的作用时间。
这种作用会有不同的临床表现,从肌无力到因长时间的深度肌麻痹而导致呼吸功能不全或缺氧。
②过敏反应:尽管包括本品在内的神经肌肉阻断药产生严重过敏反应的病例非常罕见,但临床已有报道。
出现的过敏、类过敏反应包括:支气管痉挛,心血管改变,皮肤改变。
这些反应在某些病例甚至是致死性的。
鉴于这些反应可能的严重性,临床医生应假定不良反应会发生,并采取必要的预防措施。
③组胺释放与类组胺反应:神经肌肉阻断药物对局部注射部位及全身诱导组胺释放,因此在使用这些药物的过程中,应该考虑到可能会发生注射部位的瘙痒及红斑反应和(或)全身性类组胺反应。
【禁忌证】对本品过敏者禁用。
阿曲库铵【药理作用】阿曲库铵为非去极化型肌松药,为短或中等时效肌松药。
作用与筒箭毒碱相同,但起效快(1分钟)、持续时间短(15分钟)。
治疗剂量时不影响心、肝、肾功能、无蓄积性。
大剂量时可促使组胺释放。
【适应证】用于各种手术时需肌松或控制呼吸等情况。
【用法与用量】静脉注射或静脉滴注给药。
静脉注射起始剂量为0.3~0.6mg/kg,然后可以每分钟5~10μg/kg静脉滴注维持。
阿曲库铵苯磺酸盐注射液,每支25mg(2.5ml)或50mg(5ml)。
【不良反应】①皮肤潮红或皮疹,心动过缓,低血压和支气管痉挛。
②使用神经肌肉阻滞剂后可观察到不同程度的过敏反应。
极少数情况下,当本品与一种或多种麻醉药合用时,有严重过敏反应的报道。
③有报道在重症监护病房的严重疾病患者在过长时间使用肌肉松弛剂后出现肌无力和(或)肌病。
大部分患者同时接受类固醇类制剂,上述情况在使用本品后偶有报告。
但其因果关系尚未确定。
【禁忌证】已知对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺酸过敏及对本品中任何成分过敏的患者禁止使用。
【注意事项】①过量症状表现为肌瘫延长及其后遗症。
治疗用辅助性正压通气维持患者呼吸道通畅直至达到充分的自主呼吸。
一旦出现自身恢复征象时,使用抗胆碱酯酶药物配合阿托品可促进恢复并同时保持患者镇静。
②仅在充分全麻下和由经验麻醉医师的严密监护下使用本品。
③下列情况慎用:支气管哮喘、有过敏史的患者,妊娠和哺乳期间的妇女,重症肌无力与其他神经肌肉疾病的患者和电解质失衡的患者。
④本品在高pH下失效,故不能与硫喷妥钠或任何碱性药物混合在同一注射器内使用。
如选择在小静脉注射本药,注射后应使用生理盐水把本药冲进该静脉。
⑤本药用于烧伤患者时会产生抗药性。
剂量调整取决于烧伤后多长时间以及烧伤的范围。
⑥对眼压无直接影响,因此可用于眼科手术。
⑦本品只能静注,肌注可引起肌肉组织坏死。
⑧本品需冷藏贮存。
氯化琥珀胆碱【药理作用】氯化琥珀胆碱属去极化型肌松药,肌肉松弛作用快,持续时间短,故易于控制。
【适应证】适用于外科手术,可使气管插管更容易进行。
【用法与用量】成人静脉注射每次1~2mg/kg,多用其2%~5%溶液。
注射后1分钟即出现肌肉松弛,持续2分钟。
如需继续维持其作用,可用其0.1%~0.2%溶液,以每分钟2.5mg的速度静脉注射;亦可静脉滴注,静脉滴注液可用生理盐水或5%葡萄糖液稀释至0.1%浓度。
极量,静脉注射每次250mg。
【不良反应】①高钾血症:本品引起肌纤维去极化时使细胞内K+迅速流至细胞外。
正常人血钾上升0.2~0.5mmol/L;严重烧伤、软组织损伤、腹腔内感染、破伤风、截瘫及偏瘫等,在本品作用下引起异常的大量K+外流致高钾血症,产生严重室性心律失常甚至心搏停止。
②心脏作用:本品的拟乙酰胆碱作用可引起心动过缓、结性心律失常和心搏骤停,尤其是重复大剂量给药最易发生。
③眼内压升高:本品对眼外肌引起痉挛性收缩以致眼压升高。
④胃内压升高:最高可达40cmH2O,并可引起饱胃患者胃内容物反流误吸。
⑤恶性高热:多见于本品与氟烷合用的患者;也多发生于小儿。
⑥术后肌痛:给药后卧床休息者肌痛轻而少,1~2天内即起床活动者肌痛剧而多。
⑦可能导致肌张力增强。
以胸大肌最为明显,其次是腹肌,严重时波及肱二头肌和股四头肌等。
这时不仅机体总的氧耗量加大,足以引起胃内压甚至颅内压升高。
【禁忌证】脑出血、青光眼、视网膜剥离、白内障摘除术、低血浆胆碱酯酶、严重创伤大面积烧伤、上运动神经元损伤的患者及高钾血症患者禁用。
【注意事项】①大剂量时可引起呼吸麻痹,使用时应注意,故使用以前先备好人工呼吸设备及其他抢救器材。
②忌与硫喷妥钠配伍。
③呼吸麻痹时不能应用新斯的明对抗。
④脑出血、青光眼、视网膜剥离、白内障摘除术及高钾血症患者禁用,孕妇及使用抗胆碱酯酶药患者慎用。